[卡司平]盐酸吡格列酮片 15mg*60粒

盐酸吡格列酮片

15mg*60粒

中美华东

国药准字H20050500

(下述患者禁用) ⑴心力衰竭或有心力衰竭病史的患者[在动物研究中，伴随循环血浆容量的增加有可能出现代偿性变化而引起心脏重量增加。有临床病例报道出现心力衰竭或加重心力衰竭]。 ⑵严重酮症、糖尿病性昏迷或昏迷前期、或1型糖尿病患者[必须用静脉输液及胰岛素迅速纠正高血糖]。 ⑶严重肝功能障碍的患者[本品主要在肝脏进行代谢，有可能引起蓄积]。 ⑷严重肾功能障碍的患者。 ⑸严重的感染症、手术前后或严重创伤的患者 [有必要注射胰岛素以控制血糖，因而不适合给予本品]。 ⑹对本品成份有过敏史的患者。 ⑺孕妇或有可能妊娠的妇女[参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项]。 ⑻现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用本品。

处方

杭州中美华东制药有限公司

杭州市莫干山路866号祥符桥

卡司平盐酸吡格列酮片为白色或类白色片。

本品主要成份为盐酸吡格列酮，其化学名为(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐。

1．慎重用药（对下述患者慎用） （1）对下述患者或情况： 1）心脏疾病患者，如心肌梗塞、心绞痛、心肌病和高血压性心脏病等，可能引起心力衰竭[伴随循环血浆容量的增加有可能诱发心力衰竭]（参照【重要的注意事项】和【有临床意义的不良反应】）。 2）肝或肾功能障碍（参照【禁忌】项）。 3）脑垂体机能不全或肾上腺机能不全[有可能引起低血糖]。 4）营养不良状态，饥饿状态，不规律饮食，饮食摄取量不足或衰弱状态[有可能引起低血糖]。 5）激烈的肌肉运动[有可能引起低血糖]。 6）过度的饮酒[有可能引起低血糖]。 7）老年患者（参照【老年用药】项）。 （2）正在使用其它降糖药物的患者（参照【药物相互作用】和【有临床意义的不良反应】项）。 2.重要的注意事项 （1）因为循环血浆容量的增加短时期内有可能出现水肿、诱发或加重心力衰竭，对下列情况应注意观察（参照【禁忌】和【慎重给药】项）。 （i）本品不可用于心力衰竭或有心力衰竭病史的患者。 （ii）服用本品后应密切观察。如出现水肿、体重突然增加、心力衰竭症状等，应采取停药、并给予髓袢利尿剂（呋塞米等）等适当措施。 （iii）应指导患者在服用本品期间注意有无水肿、体重突然增加或症状改变等出现。如出现以上异常症状，请立即停药并咨询医生。 （2）可能引起心电图异常和心胸比增大，应充分留意观察；定期检查心电图，发现异常时，采取减少剂量或暂时停药等慎重处理（参照【其它不良反应】项）。 （3）本品与其他降糖药合用用药时，有时会引起低血糖症状。与这些药合并使用时，对患者要充分说明低血糖症状及处理方法，提醒患者注意低血糖症状（参照【药物相互作用】项和【有临床意义的不良反应】项）。详见说明书

2型糖尿病

片剂

卡司平

国产

根据日本进行的临床试验结果，在一日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg的1368例患者中，有364例患者（26.6%）出现包括实验室检测值异常在内的不良反应。本品在女性患者以及与胰岛素合并用药时，发生水肿的几率较高［本品单用和与除胰岛素外的其他降糖药合并用药时发生水肿的比例：男性3.9%（26/665），女性11.2%（72/643）；与胰岛素合并用药时发生水肿的比例：男性：13.6%（3/22），女性28.9%（11/38）］。而且与没有糖尿病并发症的患者相比，伴有糖尿病并发症的患者发生水肿的几率较高［伴有视网膜病变、伴有糖尿病神经病变、伴有糖尿病肾脏病变的患者发生水肿的比例分别为：10.4%（44/422）、11.4%（39/342）、10.6%（30/282）］。此外，与胰岛素合并用药时低血糖的发生率有所增加［本品单用和与除胰岛素外的其他降糖药合并用药时及与胰岛素合并用药时发生低血糖的比例分别为：0.7%（9/1308）、33.3%（20/60）］。上市后实际服用的监测结果（截止2009年12月）显示，3421例患者中有556例患者（16.3%）出现不良反应（包括实验室检测值异常）。下述的本品不良反应出现在上述临床试验、上市后的监测结果或自发报告中。 （1）有临床意义的不良反应 1）因可能会出现或加重心力衰竭，服用本品期间应密切观察。如出现水肿、体重突然增加和心力衰竭等症状/体征（呼吸急促、心悸、心胸比增大，胸腔积液等），应采取停药，并给予髓袢利尿剂等适当措施。合并心脏疾病的患者服用本品或与胰岛素合并用药时，更可能引发心力衰竭，因而应密切监测患者心力衰竭的征兆（参照[慎重用药]项和[重要的注意事项]）。详见说明书

遮光，密封保存。

100

详见说明书。

药理作用 本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体(PPAR)的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPAR核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。

对儿童用药的安全性和有效性尚未确立。由于缺乏长期安全性数据，不推荐儿童患者使用本品。

通常老年人生理机能减退，应谨慎给药，例如从一日1次15mg开始用药，密切观察服用期间是否发生不良反应。 与年轻受试者相比，健康老年受试者吡格列酮血药浓度峰值无显著差异，但AUC值大约增加了21%。与年轻受试者相比（约7小时），老年人的吡格列酮终点平均半衰期值较长（约10小时）。这些变化并未达到被认定为有临床相关性的程度。

（1）孕妇或有可能妊娠的妇女禁用 （2）哺乳期妇女避免用药，不得不用药时，应停止哺乳。

目前尚缺乏人体药物过量的资料。一旦发生药物过量，应根据患者的临床表现给予相应的支持治疗。

毒理研究 重复给药毒性：小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)经口重复给予本品(按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的11、12倍)，均发现心脏增大。在大鼠经口给药1年的试验中，160mg/kg/日(按体表面积折算，分别相当于临床推荐最大剂量的35倍)组动物发生明显的心脏功能衰竭，从而导致与给药相关的动物提前死亡。猴口服本品剂量≥8.9mg/kg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的4倍)13周，也发现心脏增大，但给药52周，剂量达32mg/kg(按体表面积折算，相当于临床推荐最大剂量的13倍)却未见心脏增大。详见说明书。

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