禁忌
禁用于对本品的任何成分过敏者。禁用于严重肾功能不全的患者(肌肝清除率小于10ml/分钟)。
生产厂家名称
AESICA PHARMACEUTICALS S.r.l.
生产厂家地址
VIA PRAGLIA 15, PIANEZZA-10044(TO), Italy
注意事项
肾功能不全患者必须适当调整服药剂量(见[用法用量]项)。老年患者的肾功能或许有所衰退,可能需要适当调整剂量。有尿潴留易感因素(例如,脊髓损害,前列腺增生)的患者应慎用,因为西替利嗪可能增加尿潴留的风险。建议擦痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度,所以接受这类测试前应停药3天。10mg/ml口腺滴剂中所含的尼泊金甲酯和尼泊金丙酯可能引起变态反应(可能为迟发型)。西替利嗪可增强睡意,所以仙特明与酒精或中枢神经抑制药同服时应特别谨慎。驾驶或操作机械:西替利嗪可增强睡意。因此,仙特明会影响驾驶能力和机械操作能力。
主治疾病
季节性鼻炎,常年性过敏性鼻炎,非鼻部症状眼结膜炎,过敏引起的瘙痒,荨麻疹
不良反应
与第一代H1-受体拮抗剂相比,西替利嗪进入中枢神经系统的能力更弱。临床研究表明,使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统不良反应,包括嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍、头晕和头痛。在某些病例中,也有中枢神经系统兴奋的报告。尽管西替利嗪是选择性的外周H1受体拮抗剂,没有明显的抗胆碱活性,但曾有个别关于排尿障碍、调节紊乱和口干的报告。个别患者出现肝功能受损现象,并伴有肝酶水平和胆红素水平升高。通常在停药后,肝酶水平和胆红素水平会恢复正来自临床研究的安全性数据下列安全性数据源自临床研究。这项临床研究中,将西替利嗪(按推荐剂量服用,10mg/日)与安慰剂或其他抗组胺药进行比较,有超过3200例患者参与研究。观察到下列发生率至少为1%的副作用.具体详见说明书。
贮藏
密封。(15--25℃)贮藏,请置于儿童不易触及之处。
相互作用
同时使用阿奇霉素、西咪替丁、红霉素、酮康唑或伪麻黄碱不会影响西替利嗪的药代动力学参数。未观察到任何药效动力学相互作用。体外研究表明:西替利嗪不会影响华法林的蛋白结合。同时使用阿奇霉素、红霉素、酮康唑、茶碱和伪麻黄碱不会显著改变临床实验室参数、生命机能和心电图结果。在一项研究中同时给予茶碱(400mg/日)和西替利嗪(20mg/日),观察到西替利嗪和茶碱的24小时浓度时间曲线下面积分别增大199%和11%,增幅轻微但是具有统计学意义,最高血浆水平分别升高7. 7%和6. 4%.同时,先接受茶碱再接受西替利嗪的患者,其西替利嗪和茶碱的清除率分别降低-16和-10%。但先接受西替利嗪再接受茶碱的患者其茶碱药代动力学参数无明显变化。具体详见说明书。
药物药理
药理作用:本品为口服选择性组胺H,受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用,中枢抑制作用较少。毒理研究:遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性:小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时,对生育力无损伤。小鼠、大鼠和免经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时,均未见致畸作用。但目前尚无充分和产格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时。才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍)时,可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明,给药量的大约3%经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄,因此,不推荐哺乳期妇女使用本品。具体详见说明书。
儿童注意事项
1岁以下儿童:虽然有6个月到1岁婴儿服用西替利嗪的临床数据,但相关评估尚未完全结束。其他见[用法用量]项。
老人注意事项
肾功能正常的老年患者参见[用法用量]项成年人用法与用量。肾功能不全的老年患者参见[用法用量]项肾功能不全患者用法与用量。
妊娠与哺乳期注意事项
一项关于孕妇(300-1000名)使用西替利嗪的有限临床数据提示,该研究没有明确表明西替利凌与畸形儿或胎儿/新生儿毒性有关。动物试验表明,西替利睦对于妊娠、胚胎发育、胎仔发育或产后发育没有直接或间接毒性。但是为了预防,盐酸西替利嗪不应给怀孕初期至三个月的孕妇服用。哺乳期妇女不可使用西替利嗪,因为该药物会进入母乳。
药物过量
症状:在明显服药过量的情况下观察到中枢神经系统症状,这些症状可能与药物的抗胆碱作用有关。当服药剂量到达推荐日剂量的5倍及以上时,可观察到以下症状:意识错乱、腹泻、麻木、疲倦、头痛、不适、瞳孔散大、瘙痒、焦虑、镇静状态、嗜睡、昏迷、心动过速、震额、尿潴留。服药过量后应采取的措施,目前尚无西替利嗪的专用解毒剂。对于服药过量,建议采用对症疗法或辅助行法。如果距过量服药时间不长,洗胃和/或给予活性炭效果较好。透析不能完全清除西替利嗪。
药物毒理
药理作用:本品为口服选择性组胺H,受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用,中枢抑制作用较少。毒理研究:遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性:小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时,对生育力无损伤。小鼠、大鼠和免经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时,均未见致畸作用。但目前尚无充分和产格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时。才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40倍)时,可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明,给药量的大约3%经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄,因此,不推荐哺乳期妇女使用本品。具体详见说明书。