[罗赛塔]盐酸非索非那定片 60mg*14片/盒

盐酸非索非那定片

60mg*14片/盒

福元

国药准字H20130040

详见说明书

对本品成分过敏者禁用。

处方

北京福元医药股份有限公司

北京市通州区通州工业开发区广源东街8号

详见说明书

盐酸非索非那定。

不应与铝、镁制酸剂短时间内同时服用。

眼睛发痒

片剂

罗赛塔

国产

除国外研究中发现的不良反应（见下）外，本品在中国人进行的临床试验中尚观察到1例患者治疗出现尿蛋白、尿白细胞、尿红细胞，但与用药关系尚无法确定。 1、季节性过敏性鼻炎： （1）安慰剂对照的季节性过敏性鼻炎临床试验中，2461名12岁及12岁以上患者接受了盐酸非索非那定20mg至240mg一日2次的治疗，盐酸非所非那定与安慰剂不良反应相似。 （2）安慰剂对照的季节性过敏性鼻炎临床试验中，570名12岁及12岁以上患者接受了盐酸非所非那定120mg或180mg的一日1次治疗，盐酸非所非那定与安慰剂不良反应相似。 （3）以上研究表明，不良反应的发生率，包括嗜睡，都不是剂量相关性的，并且在各种年龄、性别和种族组之间是相似的。（详见包装内说明书）

密封，在干燥处保存。

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1、与红霉素和酮康唑的药物间相互作用： （1）盐酸非索非那定虽然表现出较小的肝脏代谢率（5%），但当与红霉素、酮康唑作用时会导致盐酸非索非那定的血药浓度升高。盐酸非索非那定对红霉素和酮康唑的药代动力学没有影响。 （2）在分别研究盐酸非索非那定与红霉素或酮康唑作用的试验中，健康志愿者（每个研究实验中n24）服用盐酸非索非那定120mg一日2次（是一日2次推荐剂量的两倍）与红霉素500mg每8小时或酮康唑400mg每日1次，结果表明患者单独服用盐酸非索非那定或与红霉素、酮康唑作用的副作用或QTc间隔无差异（详见说明书）。 2、与抗酸剂间的药物相互作用： 15分钟内与铝、镁抗酸剂一起服用120mg盐酸非索非那定（2×60mg）会使盐酸非所非那定AUC降低41%，Cmax降低43%。因此不应将盐酸非所非那定与铝、镁抗酸剂在相差不多的时间内同时服用。

药理作用 盐酸非索非那定是具有选择性外周H1-受体拮抗作用的抗组胺药物。非所非那定大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放。在实验动物中，未观察到抗胆碱、α1-肾上腺素或β-肾上腺素受体阻断作用，也未观察到镇静或其他对中枢神经系统作用。本品不能通过血脑屏障。 毒理作用 1、对QTc的影响：狗口服盐酸非所非那定一天2次，剂量30mg/kg（血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的9倍），家兔静脉注射10mg/kg（血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的20倍），给药1小时，没有出现QTc延长。对钙通道流、延迟性钾通道流、豚鼠肌细胞动作电位周期、新生大鼠肌细胞钙通道流、人体心脏克隆的多个延迟整流钾通道（盐酸非所非那定的浓度达到10-5M）均为见明显影响。 2、遗传毒性：盐酸非所非那定体外细菌回复突变试验、CHO/HGPRT正向突变试验、大鼠淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。小鼠体内微核试验结果阴性。 3、生殖毒性：大鼠口服盐酸非所非那定150mg/kg（相当于推荐临床最大口服剂量下暴露量的3倍），观察到剂量依赖性的胚胎植入数量减少和植入后丢失增加，幼仔体重增加和存活率呈剂量相关性的下降。大鼠或家兔口服盐酸非所非那定300mg/kg（相当于推荐临床最大口服剂量下暴露量的4倍或31倍）未见致畸作用。 4、致癌性：小鼠18个月和大鼠24个月的研究中，口服盐酸非索非那定的剂量为150mg/kg（相当于推荐成人和儿童最大口服剂量下暴露量的3倍或5倍），未观察到致癌性。

盐酸非索非那定对6岁以下儿童患者的安全性和疗效尚未建立。

尚不能确定老年患者与年轻患者的反应是否有差异。但是由于该药物经肾脏充分排泄，肾功能损伤的患者药物毒性反应发生的危险性有可能增加。而老年患者很有可能有肾功能的下降，因此剂量的选择需谨慎，必要时需要进行肾功能监测。

（1）本品对动物未表现明显的致畸作用。大鼠口服人用最大剂量3倍剂量时，观察到幼崽体重增长和存活率呈剂量相关性下降。 （2）由于对怀孕妇女未进行充分的、良好对照的研究，因此在怀孕期间只有当潜在的利益远大于对胎儿的危害时才能使用盐酸非索非那定。 （3）对哺乳期妇女未进行充分的、良好对照的研究。因为许多药物均可以经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用盐酸非索非那定。

（1）盐酸非所非那定过量服用的报道罕见，并且这方面信息很少。然而，有眩晕、嗜睡和口干的报道。单剂量服用盐酸非索非那定达800mg（此剂量水平有6名健康志愿者）、690mg一日2次给药一个月（此剂量水平有3名健康志愿者）或240mg一日1次给药一年（此剂量水平有234名健康志愿者）与安慰剂相比无临床显著的不良反应发生。 （2）在过量服用时，应考虑采取标准的措施去除尚未吸收的药物。建议采取对症处理和支持疗法。 （3）资料表明，在服用盐酸非索非那定后，血液透析疗法不能有效去除血液中的盐酸非索非那定（1.7%被去除）。

药理作用 盐酸非索非那定是具有选择性外周H1-受体拮抗作用的抗组胺药物。非所非那定大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放。在实验动物中，未观察到抗胆碱、α1-肾上腺素或β-肾上腺素受体阻断作用，也未观察到镇静或其他对中枢神经系统作用。本品不能通过血脑屏障。 毒理作用 1、对QTc的影响：狗口服盐酸非所非那定一天2次，剂量30mg/kg（血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的9倍），家兔静脉注射10mg/kg（血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的20倍），给药1小时，没有出现QTc延长。对钙通道流、延迟性钾通道流、豚鼠肌细胞动作电位周期、新生大鼠肌细胞钙通道流、人体心脏克隆的多个延迟整流钾通道（盐酸非所非那定的浓度达到10-5M）均为见明显影响。 2、遗传毒性：盐酸非所非那定体外细菌回复突变试验、CHO/HGPRT正向突变试验、大鼠淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阴性。小鼠体内微核试验结果阴性。 3、生殖毒性：大鼠口服盐酸非所非那定150mg/kg（相当于推荐临床最大口服剂量下暴露量的3倍），观察到剂量依赖性的胚胎植入数量减少和植入后丢失增加，幼仔体重增加和存活率呈剂量相关性的下降。大鼠或家兔口服盐酸非所非那定300mg/kg（相当于推荐临床最大口服剂量下暴露量的4倍或31倍）未见致畸作用。 4、致癌性：小鼠18个月和大鼠24个月的研究中，口服盐酸非索非那定的剂量为150mg/kg（相当于推荐成人和儿童最大口服剂量下暴露量的3倍或5倍），未观察到致癌性。

24个月