禁忌
禁用于对盐酸文拉法辛或任何赋形剂过敏的患者。
禁用于同时服用MAOIs的患者:在停用MAOIs后至少14天内不得开始使用文拉法辛,对于可逆性单胺氧化酶抑制剂,此间期可相应缩短(参考可逆性单胺氧化酶抑制剂的说明书);停用文拉法辛至少7天后方可开始以MAOIs进行治疗。
生产厂家名称
Pfizer Ireland Pharmaceuticals
生产厂家地址
Little Connell, Newbridge, Co Kildare, Ireland
注意事项
警告:
临床症状的恶化和自杀风险
患有抑郁症的成年和儿童患者,无论是否服用抗抑郁药物,他们的抑郁症都有可能恶化,并有可能出现自杀意念和自杀行为以及行为异常变化,这种风险一直会持续到病情发生明显缓解时为止。已知抑郁和某些精神障碍与自杀风险有关,并且这些精神障碍本身为自杀的最强的预兆。然而,长期以来一直有这些的担忧:在某些患者治疗早期,抗抑郁药物可能对诱导抑郁症状恶化,以及产生自杀意念、行为中起着作用。抗抑郁药物(SSRIs和其他)短期安慰剂对照研究汇总分析显示,在患有抑郁症(MDD)和其它精神障碍的儿童、青少年和青年(18-24岁)中,与安慰剂相比,抗抑郁药物增加了产生自杀想法和实施自杀行为(自杀意念、行为)的风险。但短期的临床试验没有显示,在年龄大于24岁的成年人中,与安慰剂相比,使用抗抑郁药物会增加自杀意念、行为的风险;在年龄65岁及以上的成年人中,使用抗抑郁药物后,自杀意念、行为的风险有所降低。详见说明书
不良反应
按CIOMS不良反应发生率的分类,对不良反应的列表如下:
非常常见:≥10% 常见:≥1%和<10%
详见说明书
相互作用
通过复杂的作用机制,文拉法辛有可能和其他药物产生潜在的相互作用。
详见说明书
药物药理
药理作用
非临床研究显示,文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE 再摄取的强抑制剂,是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现文拉法辛及O-去甲基文拉法辛对M胆碱受体、H1 组胺受体、α1-肾上腺素能受体有明显的亲和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛无MAO 抑制活性。
儿童注意事项
本品不应使用于18岁以下的儿童和青少年,本品用于儿童的疗效和安全性尚未证实,详见说明书
老人注意事项
大约有4%(14/357)和6%(77/1381)的参见上市前本品与安慰剂对照治疗抑郁症和GAD的患者的年龄高于65岁。详见说明书
妊娠与哺乳期注意事项
在孕期的后三个月使用本品时,医生应仔细权衡利弊,需要考虑减量,详见说明书。
药物过量
人类经验
在上市前以本品治疗抑郁症的研究中,有2 例报告急性药物过量(或单用本品或与其它药物合用)。其中1 例患者服用6g 本品和2.5mg 劳拉西泮,被收住入院,进行对症治疗后康复,没有进一步的影响。另1 例患者服用2.85g 本品,四肢出现感觉异常,恢复后未留下后遗症。详见说明书
药物毒理
毒理研究
遗传毒性
文拉法辛及 O-去甲基文拉法辛Ames 试验、CHO/HGPRT 哺乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性。文拉法辛BALB/c-3T3 小鼠细胞转化试验、CHO 细胞姐妹染色体交换试验、大鼠微核试验结果均为阴性。O-去甲基文拉法辛CHO 染色体畸变试验结果为阴性,大鼠微核试验结果为阳性。详见说明书。