[力备]盐酸罗匹尼罗缓释片 2mg*28片

盐酸罗匹尼罗缓释片

2mg*28片

力备

H20150414

详见说明书

对罗匹尼罗或任何辅料过敏者。

处方

GLAXO WELLCOME,S.A.

GLAXO WELLCOME,S.A.

本品为类白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至类白色。

盐酸罗匹尼罗。

日常活动中易产生困倦：有报道罗匹尼罗治疗的患者在日常活动中（如驾驶车辆时）会出现困倦，而这经常会导致事故的发生。虽然许多患者?服用罗匹尼罗后有嗜睡表现，但并没有过度昏睡的先兆。据报道这些表现也可以到治疗1年后才出现。如果患者在白天日常活动中出现明显的困倦和嗜睡（如谈话、吃饭等），应该停用罗匹尼罗（见剂量和用法部分）。如果决定继续使用罗匹尼罗，患者应避免开车或其它危险的活动。目前还无法确定减少罗匹尼罗剂量就可以消除出现的困倦。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

帕金森病

片剂

力备

罗匹尼罗的总体安全特征包括来自临床试验和上市后用药的所有适应症的不良反应。 以下不良反应在【注意事项】项下有更详细的描述： 日常活动期间入睡 晕厥 症状性低血压、低血压、直立性低血压，详见说明书。

25℃以下，干燥处保存。

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P450 酶 体外代谢研究显示CYP1A2是负责罗匹尼罗代谢的主要酶。因此该酶的诱导剂或抑制剂 具有改变罗匹尼罗清除率的可能性。在帕金森病患者中进行的一项药代动力学研究显示环丙 沙星（CYP1A2抑制剂）使罗匹尼罗的Cmax和AUC分别提高60%和84%。因此，对于已接受 本品的患者，当使用或停用已知能抑制CYP1A2的药品（环丙沙星、依诺沙星、西咪替丁或 氟伏沙明等）时，可能需要调整本品剂量。 在帕金森病患者中进行的药代动力学相互作用试验研究了罗匹尼罗与 CYP1A2 代表性 底物茶碱的相互作用，结果显示罗匹尼罗或茶碱的药代动力学都没有改变。因此与其他 CYP1A2 底物同时给药不会改变罗匹尼罗的药代动力学。 因为已知CYP1A2受吸烟诱导，所以吸烟预期可增加本品的清除率。一项在不宁腿综合 征患者中进行的研究中，当对参数进行剂量归一化时，吸烟者比不吸烟者的Cmax降低约30%， AUC降低约38%。其他详见说明书。

药理作用 罗匹尼罗是一种非麦角林结构的多巴胺受体激动剂，在体外具有高相对特异性，对D2 和D3多巴胺受体亚型具有完全内在活性，与D3受体亚型结合的亲和力高于D2或D4受体亚型。罗匹尼罗在体外对阿片受体具有中度亲和力。罗匹尼罗及其代谢物在体外对多巴胺受体 D1、5-HT1、5-HT2、苯二氮、GABA、毒蕈碱、α1-、α2-和β-肾上腺素能受体的亲和力可忽 略不计。 目前尚不清楚罗匹尼罗治疗帕金森病的确切作用机制，但认为是因为对大脑尾壳核内的 突触后多巴胺D2受体的刺激作用。该结论在各种帕金森病动物模型的研究中得到支持，显 示罗匹尼罗可改善运动功能。尤其是，罗匹尼罗可降低灵长类动物中神经毒素1-甲基-4-苯基 -1,2,3,6-四氢吡啶（MPTP）诱发的黑质纹状体多巴胺能通路损害所导致的运动缺陷。尚不清 楚帕金森病中D3受体结合的相关性。

尚未确立儿童患者用药的安全性和有效性。

老年患者（65岁以上）无需进行剂量调整，因为盐酸罗匹尼罗缓释片剂量是根据临床反 应进行个性化滴定的（详见【药代动力学】）。在患者中进行的药代动力学研究表明，65 岁以上患者的罗匹尼罗口服清除率相比年轻患者降低15%。详见说明书。

孕妇 妊娠分类 C。尚未在妊娠期妇女中进行充分且严格对照的罗匹尼罗研究。所以应仅在 潜在获益超过对胎儿的潜在风险的情况下，才在妊娠期间服用盐酸罗匹尼罗缓释片。 哺乳期妇女 盐酸罗匹尼罗可抑制人的催乳素分泌，因而可能抑制乳汁分泌。对大鼠的研究表明， 盐酸罗匹尼罗和/或其代谢物可通过乳汁排泄。而在人体是否通过乳汁排泄尚未知。由于许 多药物通过人体乳汁排泄，而且盐酸罗匹尼罗可能对哺乳期婴儿造成严重的不良反应，因此 女性服药期间不应同时哺乳。

24月