禁忌
1、对环孢素过敏者。 2、严重肝、肾损害、未控制的高血压、感染及恶性肿瘤者忌用或慎用。
成分
本品主要成份为环孢素 化学名:环(E)-(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基 -L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-
注意事项
1、新赛斯平必须在专科医师指导下遵照医嘱用药。 2、定期检测肝、肾功能和监测血药浓度,以调整用药剂量。 3、服药期间应避免食用高钾食物、服用高钾药品及保钾利尿药。 4、应避免与有肾毒性药物一起服用如:氨基糖甙类抗菌素、两性霉素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。
不良反应
最常见的副作用为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性,亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经及抽搐发作等。(高血压病是指在静息状态下动脉收缩压和/或舒张压增高(>=140/90mmHg),常伴有脂肪和糖代谢紊乱以及心、脑、肾和视网膜等器官功能性或器质性改变。临床上很多高血压病人特别是肥胖型常伴有糖尿病,而糖尿病也较多的伴有高血压。)
相互作用
1、新赛斯平与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、酮康唑等合用,可增加新赛斯平的血浆浓度。因而可能使新赛斯平的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重,应监测患者的肝、肾功能及新赛斯平的血药浓度。 2、与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时,可使发生肾功能衰竭的危险性增加。 3、用新赛斯平时如输注贮存超过10日的库存血或新赛斯平与保钾利尿剂、含高钾的药物等合用,可使血钾增高。 4、与肝酶诱导剂合用:由于会诱导肝微粒体的酶而增加新赛斯平的代谢。故须调节新赛斯平的剂量。 5、与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性,故应谨慎。 6、与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者,有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。 7、与能引起肾毒性的药合用,可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全,应减低药品的剂量或停药。
药物药理
环孢素胶囊的主药环孢素(也称环孢菌素A)为11个氨基酸组成的环状多肽。本品是一种强效的免疫抑制剂,可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明环孢素可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间,抑制细胞介导免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发性皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T-细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和释放、阻断淋巴细胞生长周期中的G0期和G1早期阶段。本品不抑制红细胞生成,亦不影响吞噬细胞功能。使用本
儿童注意事项
小儿常用量:器官移植初始剂量按体重每日6~11mg/kg,维持量每日2—6mg/kg。