[枭雄]盐酸达泊西汀片 30mg*3片

盐酸达泊西汀片

30mg*3片

万高

国药准字H20243157

本品禁止用于已知对盐酸达泊西汀或任何辅料过敏的患者。 本品禁止用于心脏有明显病理状况的患者[例如心力衰竭 (NYHA II-IV级)，传导异常（如房室传导阻滞或病态窦房结综合征），严重的缺血性心脏病、严重的心脏瓣膜疾病、晕厥史] 本品禁止用于有躁狂或重度抑郁史患者。 本品既不能与单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）共同使用，也不能在单胺氧化酶抑制剂治疗停止后14天内使用。同样，在停用本品后7天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂（参见【药物相互作用】。 本品不能与5-羟色胺再摄取抑制剂[选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），三环类抗抑郁药（TCA）]或其他具有5羟色胺效应的药品/草药[例如L-色氨酸、曲普坦、曲马多、利奈唑胺、锂剂、贯叶连翘提取物（金丝桃）]共同使用，也不能在这些药品/草药停用后14天内使用。同样地，在停用本品后7天内也不能使用这些药品/草药（参见【药物相互作用】。 本品禁用于同时使用酮康唑、伊曲康唑、利托纳韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、禁芬纳韦、阿扎那韦等强细胞色素P4503A4抑制剂的患者。 本品禁止用于中度和重度肝损害患者。

处方

江苏万高药业股份有限公司

江苏省海门经济技术开发区定海路688号

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

主要成份：盐酸达泊西汀。

一般注意事项 本品仅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确，同时，尚无有关本品在该人群中延迟射精作用的数据。 其他形式的性功能障碍 在治疗之前，医生应仔细检查患者其他形式性功能障碍，包括勃起功能障碍。正在使用PDE5抑制剂的勤起功能障碍（ED）的男性不得使用本品。（参见【药物相互作用】） 直立性低血压 开始治疗前，处方医生应对患者进行仔细体格检查，包括直立性事件病史。在开始治疗之前，应进行直立性反应检查（平卧和站立位血压和脉搏）。如确定或怀疑具有重立性反应病史，则应避免使用本品。 临床试验中已有直立性低血压的报告。处方医师应当事先告知患者，如果出现了可能的前驱症状（例如站起后不久出现头晕目眩），应当立即躺下使头部低于身体其他部位，或者坐下并将头部置于双膝之间直至症状消失。处方医顺还应当告知悲者，长时间躺下或坐下后不应当迅速站起。详见说明书。

本品适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄（PE）患者：·阴道内射精潜伏时间（IELT）小于2分钟；和 ·阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；和 ·因早泄（PE）而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；和 ·射精控制能力不佳；和 ·过去6个月的大多数性交尝试中均有早泄史。

片剂

枭雄

国产

安全性特征总结 在临床试验中已报道晕厥和直立性低血压的不良反应（参见【注意事项】。 在3期临床试验中报告了以下最常见的剂量相关不良反应：恶心（30mg和60mg按需使用达泊西汀组分别为11.0%和22.2%）、头晕（5.8%和10.9%）、头痛（5.6%和8.8%）、腹泻（3.5%和6.9%）、失眠（2.1%和3.9%）和疲乏（2.0%和4.1%）。导致停药的最常见不良事件是恶心（2.2%的本品治疗的受试者）和头晕（1.2%的本品治疗的受试者）。详见说明书。

常温保存。

100

药效学相互作用 与单胺氧化酶抑制剂之间出现相互作用的可能性 在同时服用一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂加一种单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的患者中，已有严重(有时致命)反应的报告，这些反应包括高热、强直、肌阵挛、自主神经性不稳并伴有生命体征可能的快速波动和精神状态的改变，包括极度兴奋并发展成谵妄和昏迷。 在最近停用一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂并开始使用一种单胺氧化酶抑制剂的患者中也报告了这些反应。一些病例表现出类似于神经肌肉阻滞剂恶性综合症的特点。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂和单胺氧化酶抑制剂联合用于动物模型的试验显示，这些药品可能在升高血压和诱发行为兴奋方面具有协同作用。因此，本品不能与单胺氧化酶抑制剂联用。也不能在停用单胺氧化酶抑制剂14天内使用。同样的，在停用本品7天内也不能使用单胺氧化酶抑制剂。（参见【禁忌】） 与硫利达嗪之间出现相互作用的可能性 硫利达嗪单用可以延长QTc间期，后者伴有严重的室性心律失常。一些能够抑制细胞色素P450 2D6同工酶的药品例如本品，能够抑制硫利达嗪的代谢从而导致硫利达嗪浓度的升高，而这会增加对QTc间期的延长作用。本品不能与硫利哒嗪联用，也不能在停用硫利达嗪14天内使用。同样的，在停用本品7天内也不能使用硫利达嗪。（参见【禁忌】）详见说明书。

药理作用 达泊西汀是一种强效选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)，IC50为1.12nM，其主要代谢产物与原药等效(如去甲基达泊西汀(IC50＜1.0nM)和二甲基达泊西汀(IC50=2.0nM))或弱效(如甲氧氮芥达泊西汀，IC50=282nM)。 人类射精主要由交感神经系统介导。射精的反射通路来源于脊髓反射中心，该通路由脑干介导，而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。 达泊西汀治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收从而增强神经递质在突触前后受体的作用有关。 在大鼠中，达泊西汀通过作用于脊椎上水平抑制射精驱动反射，这其中外侧巨细胞旁核(LPGi)是一个必要的脑部结构。支配精囊、输精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱颈的神经节后交感神经纤维可使上述器官协同收缩以实现射精。达泊西汀可以调节大鼠的射精反射。

本品不应用于18岁以下人群。

尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为本产品在该人群中使用的数据极为有限。 对使用60mg盐酸达泊西汀的单次给药临床药理学研究的分析表明，健康老年男性与健康青年男性在药代动力学参数(Cmax，AUCinf，Tmax)上没有显著差异。

妇女不适合使用本品。 妊娠 大鼠或家兔接受接受多至100mg/kg(大鼠)或75mg/kg（家兔）的本品没有发现致畸性，胚胎毒性或胎儿毒性的证据。 基于目前来自临床试验数据库中有限的观察数据，没有证据表明服用达泊西汀会对母体的妊娠造成影响。目前尚未对妊娠妇女进行足够数量且经过良好控制的研究。 哺乳 尚不确切达泊西汀或其代谢产物是否能够在人乳中分泌。

尚未报告过量用药病例。 在本品以每日最多240mg(两次120mg，中间间隔3小时)给药的临床药理学研究中，没有出现非预期的不良事件。一般而言，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂过量用药的症状包括5-羟色胺介导的不良反应，例如嗜睡、胃肠道功能紊乱例如恶心和呕吐、心动过速、颤动、兴奋和眩晕。 在过量用药的情况下，应该根据需要采取标准的支持措施。由于盐酸达泊西汀具有较高的蛋白质结合和较大的分布体积，强化利尿、透析、血液灌注和换血疗法不太可能会有效。目前尚无针对本品的特异性解毒药。

毒理研究 遗传毒性：达泊西汀Ames试验、体外小鼠淋巴瘤tk试验、中国仓鼠卵巢细胞体外染色体畸变试验以及小鼠体外微核试验结果为阴性。 生殖毒性：达泊西汀对雌雄大鼠生育力、生殖功能或生殖器官形态学未见明显影响，对大鼠或兔未见胚胎或胎仔毒性。 致癌性：大鼠连续2年灌胃给予达泊西汀225mg/kg/天(暴露量约为男性临床拟用最大剂量60mg的2倍)，未见致癌性。Tg.rasH2小鼠连续6个月给予达泊西汀最大可能剂量100mg/kg(稳态暴露量低于人体单次给予60mg暴露量)或连续4个月给予达泊西汀200mg/kg也未导致肿瘤发生。

24个月