[鑫齐]辛伐他汀片 20mg*14片

辛伐他汀片

20mg*14片

鑫齐

国药准字H20084420

——对本品任何成分过敏者。 ——活动性肝病或无法解释的血清转氨酶持续升高。 ——怀孕及哺乳期妇女。 ——禁止与四氢酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。

处方

山东鑫齐药业有限公司

山东曹县安才楼镇鑫源开发区

本品为白色或类白色片。

本品主要成份为辛伐他汀。

1、肌肉作用 HMG-CoA 还原酶抑制剂偶尔会引起肌病，表现为肌肉疼痛或无力并伴有 CK 显著升高(高于正常值上限的 10 倍)。伴有或不伴有继发性肌红蛋白尿症的急性肾功能衰竭的横纹肌溶解罕见报道。北欧辛伐他汀生存研究中，在中位数 5.4 年期间，1399 名每天服用辛伐他汀 20 mg 的患者中出现 1 例肌病，而 822 名每天服用辛伐他汀 40 mg 的患者中没有出现肌病。在两项为期 6 个月的临床对照研究中，436 名服用辛伐他汀 40 mg 的患者中出现 1 例肌病，而 699 名服用辛伐他汀 80 mg 的患者出现 5 例肌病。辛伐他汀与某些药物合并治疗会增加肌病的危险，上述研究设计排除了其中的部分药物。 药物相互作用引起的肌病 HMG-CoA 还原酶抑制剂与单独用药即可引起肌病的药物合并使用时，会增加肌病的发生率和严重程度，这些药物包括吉非贝齐和其它贝特类，以及降脂剂量( ≥ 1 g/天)的烟酸(尼克酸)。 此外，血浆中 HMG-CoA 还原酶抑制剂活性的增高也会增加肌病的危险。辛伐他汀和其它 HMG-CoA 还原酶抑制剂由细胞色素 P450 的同工酶 3A4(CYP3A4)所代谢。一些在治疗剂量对此代谢途径有明显抑制作用的药物能增高 HMG-CoA 还原酶抑制剂的血药水平，因而可能增加肌病的危险。这些药物包括环孢菌素、抗真菌唑类伊曲康唑和酮康唑、大环内酯类抗生素红霉素和克拉霉素、HIV 蛋白酶抑制剂以及抗抑郁药奈法唑酮。 胺碘酮与高剂量的辛伐他汀同用时危险增加。在一项正在进行的临床试验中，同时服用辛伐他汀 80 mg 和胺碘酮的病人发生肌病的报道为 6%。详见说明书。

高胆固醇血症：对于原发性高胆固醇血症患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时

片剂

国产

辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照研究中不足 2% 的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。 在临床对照研究中，与药物有关的发生率 ≥ 1% 的不良反应有腹痛、便秘、胃肠胀气，发生率在 0.5%-0.9% 的不良反应有疲乏无力、头痛。 肌病的报道很罕见。 在临床观察、上市后的应用中报道过下列不良反应：如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎∕黄疸罕有发生。 包括下列一项或多项症状的明显的过敏反应综合症罕有报道：如血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多、ESR 升高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感、发烧、潮红、呼吸困难以及不适。 实验室检查发现：血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报道。曾报道有碱性磷酸酶和γ-谷氨酸转酞酶升高的情况。肝功能检查异常一般为轻微或一过性的。来源于骨骼肌的血清肌酸激酶(CK)升高的情况已有报告。 他汀类药品的上市后监测中有高血糖反应、糖耐量异常、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病、血糖控制恶化的报告，部分他汀类药品亦有低血糖反应的报告。 上市后经验：他汀类药品的国外上市后监测中有罕见的认知障碍的报道，表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等，多为非严重、可逆性反应，一般停药后即可恢复。

遮光，密封，阴凉处保存。

100

与他汀类可能产生相互作用的药物包括：HIV 蛋白酶抑制剂(如洛匹那韦、达芦那韦、利托那韦)、唑类抗真菌药(如伊曲康唑、酮康唑)、大环内酯类抗感染药(如红霉素、克拉霉素、泰利霉素)、贝特类调脂药(如吉非贝特、苯扎贝特)、烟酸、奈法唑酮、环孢素、胺碘酮、地尔硫卓、夫地西酸等。 他汀类药物通过肝酶 CYP3A4 代谢，因此，理论上认为对该酶有抑制作用的药物，均可导致他汀类暴露量升高，增加包括哦横纹肌溶解在内的严重不良反应的发生风险。此外，一些研究也证实了此类相互作用风险的存在。详见说明书。

药理作用： 辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。低密度脂蛋白(LDL)由极低密度脂蛋白(VLDL)生成，主要通过高亲和力的 LDL 受体被分解代谢。辛伐他汀通过降低 VLDL 胆固醇浓度、诱导 LDL 受体的生成而降低 LDL，从而导致 LDL-C 的产生减少和/或分解代谢增加。在辛伐他汀治疗期间载脂蛋白 B(Apo B)也明显下降。因为每个 LDL 微粒含有一分子 Apo B，而在主要以 LDL-C 升高(不伴随 VLDL 升高)患者别的脂蛋白中发现了很少的 Apo B，提示辛伐他汀不仅可从 LDL 除去胆固醇，而且可降低循环 LDL 微粒的浓度。另外辛伐他汀可降低 VLDL 和甘油三酯(TG)，并升高 HDL-C。辛伐他汀对脂蛋白(a)、纤维蛋白原和冠心病的其他的生化指标的影响尚不明确。详见说明书。

儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。

在老年患者(大于65岁)，应用辛伐他汀的对照临床试验中，其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的效果与其他人群的结果相同，而不良反应和试验室检查异常的出现频率亦无明显增多。

1、尚无孕妇应用辛伐他汀的资料。因为动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降脂药对原发性高胆固醇血症的长期治疗效果影响甚少。胆固醇及其生物合成途径的其他产物是胎儿发育的必需成份，包括类固醇和细胞膜的合成。因为 HMG-CoA 还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇及其生物合成途径的其它产物的合成，所以孕妇禁用辛伐他汀。在育龄妇女中，辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕，则应停用辛伐他汀并被告知对胎儿可能造成的损伤。

有少量服药过量的报道，病人无特殊症状，所有病人均康复且无后遗症。其中最大服用剂量为450mg。一般采取常规措施来处理服药过量。

遗传毒性，微生物致突变试验，详见说明书。

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