[乐瑞卡]普瑞巴林胶囊 150mg*8粒

普瑞巴林胶囊

150mg*8粒

辉瑞制药

国药准字J20160022

详见说明书

对本品所含活性成份或任何辅料过敏者。

处方

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Betriebsstatte Freiburg

Mooswaldallee 1,D-79090 Freiburg, Germany

本品为胶囊剂，内容物为白色至类白色粉末。

普瑞巴林

糖尿病患者 根据当前的临床实践，有些糖尿病患者因接受普瑞巴林治疗而致体重增加时，需要调整降糖药物。 血管性水肿 上市后报告中，一些患者在开始使用或长期使用普瑞巴林后出现血管性水肿。特异性症状包括面、口（舌、唇和牙龈）及颈部（咽和喉）肿胀。有血管性水肿导致呼吸系统损伤危及生命，需紧急处理的个例报告。如果患者出现这些症状应立即停用本品。既往发生过血管性水肿的患者服用本品时应注意相关症状。此外，同时服用其它引起血管性水肿的药物时（如血管紧张素转换酶抑制剂[ACEI]），血管性水肿的发生风险可能增加。具体详见说明书。

于治疗带状疱疹后神经痛

胶囊剂

乐瑞卡

进口

在说明书的其他地方描述了以下严重不良反应：血管性水肿详见包内说明书。

密封保存。

20

由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄，可忽略乐瑞卡在人体内的代谢（尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物）。离体研究显示，普瑞巴林不抑制药物代谢，也不与血浆蛋白结合，普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。 同样，在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴喷丁、劳拉西泮、羟考酮或乙醇之间发生临床相关药代动力学的相互作用。人群药代动力学分析显示，口服抗糖尿病药、利尿药、胰岛素、苯巴比妥、噻加宾及托吡酯对普瑞巴林的清除无显著临床影响。 普瑞巴林与口服避孕药炔诺酮和/或炔雌醇一起服用时，两种物质的稳态药代动力学均不受影响。 普瑞巴林可能加强乙醇及劳拉西泮的作用。在临床对照研究中，当多剂口服普瑞巴林与羟考酮、劳拉西泮或乙醇合用时，未对患者的呼吸造成有临床意义的影响。 上市后有普瑞巴林和中枢性抗抑郁药合用引起呼吸衰竭及昏迷的报告。普瑞巴林可增强羟考酮所致的认知功能障碍和总体运动功能障碍。 药物相互作用的研究仅在成人中进行，而没有特别在老年志愿者中进行。

药理作用 普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确，但是转基因小鼠和结构相关化合物（例如加巴喷丁）的研究结果提示，在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示，普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。 虽然普瑞巴林是抑制性神经递质g-氨基丁酸（GABA）的结构衍生物，但它并不直接与GABAA, GABAB 或苯二氮卓类受体结合，不增加体外培养神经元的GABAA 反应，不改变大鼠脑中GABA浓度，对GABA摄取或降解无急性作用。但是研究发现，体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林，GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。

18 岁以下儿童及青少年患者用药的安全有效性尚未确立，不推荐使用本品。

老年患者由于肾功能减退可能需要减量（见【用法用量】肾功能损伤患者用药）。在普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛的临床对照研究中，65 至 74 岁患者 282 例，75 岁及以上的患者 379 例。未见上述老年患者与年轻患者安全性及疗效的总体差异。在普瑞巴林治疗纤维肌痛的临床对照研究中，65 岁及以上的患者 106 例。尽管两个年龄组的不良反应相似，但 65 岁以上组下述神经系统不良反应发生率更高：头晕，视物模糊，平衡障碍，震颤，意识模糊状态，协调异常及困倦。

动物研究显示本品具有生殖毒性。（见【药理毒理】）。本品对人类的可能风险目前未知。 尚无本品对女性生育力影响的临床数据。 在一项评价本品对精子活动力影响的临床试验中，健康男性受试者暴露于 600 mg/天剂量的本品。给药 3 个月后，未发现精子活动力受到影响。 妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足，除非必要（孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险），否则妊娠期间不应服用本品。育龄妇女必须应用有效的避孕措施。普瑞巴林可分泌到人乳中（见【注意事项】）。普瑞巴林对新生儿/婴儿的作用尚不清楚。必须考虑哺乳对孩子的益处及治疗对母亲的益处，以决定是停止哺乳还是停止普瑞巴林治疗。

人体急性药物过量的症状、体征及实验室检查发现 在上市后经验中，最常报告的普瑞巴林过量引起的不良事件包括嗜睡、意识下降、抑郁/焦虑、意识模糊状态、激越和烦躁不安。另有癫痫发作和心脏传导阻滞的报告。在罕见情况下，曾有昏迷病例报告。过量使用普瑞巴林单药以及与其他 CNS 抑制剂合用已有死亡报告。临床研究中，一些患者过量服药高达2400 mg/日。高剂量组（≥900 mg）患者的不良反应类型与推荐剂量组没有临床差异。 药物过量的治疗或处理 普瑞巴林过量没有特异性解毒药物。如果确认药物过量，可试用洗胃或催吐法清除未吸收药物，通常应注意保持气道通畅。一般支持治疗包括监测生命体征和观察临床状况。普瑞巴林可通过血液透析清除。标准的血液透析可明显清除普瑞巴林（4 小时内约清除 50%）。

毒理研究 遗传毒性 普瑞巴林在 Ames 试验、体外 CHO 细胞基因突变试验、体外 CHO 细胞染色体畸变试验、小鼠和大鼠体内肝细胞程序外 DNA 合成试验、小鼠和大鼠体内骨髓微核试验中结果均为阴性。详见说明书。

36个月