[九典]瑞舒伐他汀钙片 10mg*15片/盒

瑞舒伐他汀钙片

10mg*15片/盒

九典

国药准字H20213588

本品禁用于： 对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。 活动性肝病患者，包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限（ULN）的患者。 严重的肾功能损害的患者（肌酐清除率＜30ml/min）。 肌病患者。 同时使用环孢素的患者。 妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。

处方

湖南九典制药股份有限公司

长沙市浏阳经济技术开发区健康大道1号

本品为粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色

本品活性成分为瑞舒伐他汀钙

对肾脏的作用 在高剂量特别是40mg治疗的患者中，观察到蛋白尿（试纸法检测），蛋白大多数来源于肾小管，在大多数病例，蛋白尿是短暂的或断断续续的。蛋白尿未被认为是急性或进展性肾病的前兆（见【不良反应】） 对骨骼肌的作用 在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道，如肌痛、肌病，以及罕见的横纹肌溶解，特别是在使用剂量大于20mg的患者中。依折麦布与HMG-CoA还原酶抑制剂合用时有极罕见的横纹肌溶解症的报告。不排除药效的相互影响，这些药物合用时应慎重。 肌酸激酶检测 不应在剧烈运动后或存在引起CK升高的似是而非的因素时检测肌酸激酶（CK），这样会混淆对结果的解释。若CK基础值明显升高（>5×ULN），应在5-7天内再进行检测确认。若重复检测确认患者CK基础值>5×ULN，则不可以开始治疗。详细请见说明书。

高胆固醇血症

片剂

国产

本品所见的不良反应通常是轻度的和暂时性的。在国外对照临床试验中，因不良事件而退出试验的患者不到4%。详细请见说明书

密封，在干燥处保存。

100

合并用药对瑞舒伐他汀的作用 转运蛋白抑制剂：瑞舒伐他汀是某些转运蛋白的底物，包括肝摄取转运蛋白OATP1B1和外排转运蛋白BCRP。本品与上述转运蛋白抑制剂的医药产品联合使用时，可能导致瑞舒伐他汀血浆浓度升高和肌病（包括横纹肌溶解）风险增加。尽可能考虑采用替代用药，需要时，可暂时中止本品治疗。上述药品与本品联合用药不可避免时，应谨慎考虑联合给药的获益与风险以及对本品进行剂量调整。 环孢素：本品与环孢素合并使用时，瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所观察到的平均高7倍（与服用本品同样剂量的相比）。合用不影响环孢素的血浆浓度。本品禁用于同时接受环孢素治疗的患者。 蛋白酶抑制剂：尽管药物相互作用的机制尚不明确，但同时服用蛋白酶抑制剂可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在药代动力学研究中，健康志愿者同时服用本品10 mg与含有两种蛋白酶抑制剂的复方制剂（300 mg阿扎那韦/100 mg利托那韦），结果显示瑞舒伐他汀的AUC和Cmax值分别升高了约3倍和7倍。基于预期的瑞舒伐他汀暴露量增加，调整本品剂量后，合并使用蛋白酶抑制剂应谨慎（见【注意事项】）。详细请见说明书

瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示，瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高，并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示，瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。 对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、 混合型血脂异常患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。对于单纯高甘油三酯血症患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。尚未确定瑞舒伐他汀对心血管发生率与死亡率的影响。

本品在儿童的安全性和有效性尚未建立。儿科使用的经验局限于少数（年龄≥8岁）纯合子家族性高胆固醇血症的患儿。因此，目前不建议儿科使用本品。

无需根据年龄调整剂量。 临床研究中10275服用本品的患者，3159名（31%）≥65岁，698名（6.8% ）≥75岁。这两个人群与年轻受试者的整体安全性和有效性无差异。其它临床使用经验报告也显示老年人群和年轻人群没有差异。 但不能除外某些老年患者对药物敏感性更高，高龄是肌病的一个易感因素，因此应用于老年人群应谨慎。

本品禁用于孕妇及哺乳期妇女。 有可能怀孕的妇女应该采取适当的避孕措施。 由于胆固醇和其它胆固醇生物合成产物对胚胎发育很重要，来自HMG-CoA还原酶抑制的危险性超过了对孕妇治疗的益处。动物研究提供了有限的生殖毒性的证据。若患者在使用本品过程中怀孕，应立即中止治疗。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚无有关瑞舒伐他汀分泌入人乳的资料。

本品过量时没有特殊的治疗方法。一旦发生过量，应给予对症治疗，需要时采用支持性措施。应监测肝功能和CK水平。血液透析可能没有明显疗效。

中枢神经系统毒性 几个同类药物的犬试验中发现CNS血管损伤，可见血管周围出血、水肿、血管周围单核细胞浸润。与本类药物结构相似的一个药物，在犬血浆药物浓度高于人最大推荐剂量下平均浓度30倍的剂量时，出现剂量依赖性视神经退变（视网膜－膝状体纤维Wallerian变性）。 1只雌性犬经口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的100倍），第24天由于濒死而安乐死，可见脉络丛间质水肿、出血和部分坏死。犬经给口给予瑞舒伐他汀6mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍），连续52周，可见角膜浑浊。犬经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的60倍），连续12周，可见白内障发生。犬经给口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的100倍），连续4周，可见视网膜发育不良和视网膜脱落。犬在剂量≤30mg/kg/天（按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的60倍）时，连续给药1年，未见对视网膜的影响。 遗传毒性 瑞舒伐他汀在Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、CHL细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验中的结果均为阴性。 生殖毒性 在大鼠生育力试验中，雄性大鼠在交配前9周至交配期间、雌性大鼠在交配前2周至妊娠第7天经口给予5、15、50mg/kg/天，最高剂量下（按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的10倍），未见对生育力的不良影响。犬经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天连续1个月，睾丸中可见巨精细胞（Spermatidic giant cell）。猴经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天连续6个月，可见巨精细胞、输精管上皮空泡化。犬与猴的上述剂量按体表面积推算分别相当于人40mg/天的20倍和10倍。同类药物也可见类似现象。 雌性大鼠在交配前至交配后7天经口给予5、15、50mg/kg/天，高剂量组（按AUC推算，全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的10倍）可见胎仔体重减轻、骨化延迟。 大鼠自妊娠第7天至哺乳第21天（离乳）经口给予2、10、50mg/kg/天，高剂量组（按体表面积推算，大于等于人40mg/天的12倍）可见幼仔存活率降低。家兔自妊娠第6天至哺乳第18天（离乳）经口给予0.3、1、3mg/kg/天（按体表面积推算，与人40mg/天相当），可见胎仔存活率降低，母体动物死亡。瑞舒伐他汀剂量在大鼠中≤25mg/kg/天、家兔≤3mg/kg/天未见致畸性（分别按AUC和体表面积推算，与人40mg/天的暴露量相当）。详细请见说明书

24个月