不良反应
偶有皮疹、瘙痒、头痛、面部浮肿和一些消化道反应,如恶心、呕吐、腹泻、软便。个别服用者可出现转氨酶[AST(GOT)·ALT(GPT)]升高,均属轻度,一般在口服过程中或停药后消失。
日本对2164例用药者的不良反应进行统计,发现乌苯美司片不良反应及临床实验室检查值异常的发生率约为4.2%,不良反应发生率仅为2.3%。主要为肝功能损害异常上升约占1.8%;皮肤异常约为1.3%;消化道异常(恶心、呕吐、食欲不振等)约为0.9%。详见说明书。
药物药理
本品从链霉菌属(Streptomyces ofivorecticuli)的培养液中分离所得的化合物,可竞争性地抑制氨肽酶N(aminopeptidaseN/CD13)及亮氨酸肽酶(leucineamino-peptidase)。增强T细胞的功能,使NK细胞的杀伤活力增强,且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化。本品能干扰肿瘤细胞的代谢,抑制肿瘤细胞增生,使肿瘤细胞凋亡,并激活人体细胞免疫功能,刺激细胞因子的生成和分泌,促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖。
儿童注意事项
儿童用药的安全性尚未确定,应慎重用药。
老人注意事项
一般高龄患者的生理功能有所下降,应慎重用药。
妊娠与哺乳期注意事项
动物试验表明本品可能导致胎儿发育不全,孕妇或有妊娠可能的妇女应该权衡利弊,慎重用药。动物试验表明本品可经乳汁分泌,哺乳期妇女应避免使用本品。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。动物试验中使用本品4周,给药量超过25mgkg/天的混食大鼠讲行病理组织学检查,有肾变性、坏死结果出现。
药物毒理
本品从链霉菌属(Streptomyces ofivorecticuli)的培养液中分离所得的化合物,可竞争性地抑制氨肽酶N(aminopeptidaseN/CD13)及亮氨酸肽酶(leucineamino-peptidase)。增强T细胞的功能,使NK细胞的杀伤活力增强,且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化。本品能干扰肿瘤细胞的代谢,抑制肿瘤细胞增生,使肿瘤细胞凋亡,并激活人体细胞免疫功能,刺激细胞因子的生成和分泌,促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖。