药监认证·正品保障·极速送达·隐私包装

处方药

[【3盒装】100mg*14片][拉考沙胺片][维派特][VIMPAT]

处方药须凭处方在药师指导下购买和使用。

券后价

￥

522.3

复诊开药

规格参数
图文介绍
商品评价

功能主治

本品适用于4岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。

用法用量

推荐剂量本品须每日服用二次(通常为早上一次，晚上一次)。推荐起始剂量为每次50mg、每日二次，一周后应增加至每次100mg、每日二次的初始治疗剂量。本品治疗的起始剂量也可以为200mg单次负荷剂量，约12小时后采用每次100mg、每日二次(200mg/日)维持剂量方案。当医生确定需要迅速达到拉考沙胺稳态血浆浓度及疗效时，可以给予患者负荷剂量。考虑到中枢神经系统不良反应发生率可能升高，应在医学监督下进行负荷剂量给药(参见[不良反应] )。尚未研究负荷剂量用于急症时的情况，如癫痫持续状态。基于疗效和耐受性，可每周增加维持剂量,每次增加50mg;每日二次(每周增加100mg),直至增至最高推荐日剂量400mg (每次200mg、每日二次)。如果漏服一次剂量的拉考沙胺，患者应立即补服，然后按时服用下一次的剂量。如果患者在下一剂量应服时间的6小时内发现漏服，则无需补服，只需按时服用下一次拉考沙胺即可。患者不应服用双倍剂量。根据目前的临床实践，如果须停用拉考沙胺，则建议逐渐停药(例如, 按200mg/周逐渐降低日剂量)。特殊人群用药肾功能受损轻度和中度肾功能受损(CLcm>30m1/分钟) 患者不需要调整剂量。轻度或中度肾功能受损患者，可考虑接受200mg负荷剂量，但进一步剂量调整(每日>200mg)时应谨慎，重度肾功能受损患者(CLcm≤30ml/分钟)及终末期肾病患者，推荐的最高维持剂量为250mg/日，调整这些患者的剂量时应谨慎.如果有负荷剂量指征，应使用100mg起始剂量，然后使用第一周每次50mg、每日二次给药方案。需要血液透析的患者，建议在血液透析结束后直接补充不超过50%的分次日剂量。用于终末期肾病患者时应谨慎，因为相关临床经验很少，且可能会出现代谢产物(具有未知的药理学活性)蓄积。肝功能受损轻至中度肝功能受损患者的最高推荐剂量为300mg/日，肝功能受损患者的剂量调整应谨慎。对于合并存在肾功能受损的患者，调整剂量时应谨慎本品在重度加功能受损患者中评价拉考沙胺的药代动力学(参见[药代动力学]，不建议本品用于重度肝功能受损患者。服用方法口服。本品与或不与食物同服均可。详细请见说明书。

其他参数

药品通用名

拉考沙胺片

产品规格

【3盒装】100mg*14片

品牌

VIMPAT

批准文号

H20180063

禁忌

对本品有效成份或本品中任何辅料过敏者禁用。已知有II度或III度房室传导阻滞者禁用。

处方类型

处方

生产厂家名称

Aesica Pharmaceuticals GmbH

生产厂家地址

Galileistrasse 6, 08056 Zwickau, Germany

性状

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

成分

本品主要成分为拉考沙胺。化学名称：（R）-2-（乙酰基氨基）-N-苯甲基-3-甲氧基丙酰胺分子式：C12H18N2O3 分子量：250.30。

注意事项

自杀意念和行为在接受抗癫痫药物治疗的多种适应症的患者中，报告过自杀意念和行为。抗癫痫药物的随机、安慰剂对照试验荟萃分析也表明，自杀意念和行为的风险有小幅增加。该风险的机制不明确，且现有数据不能排除拉考沙胺增加该风险的可能。因此，应监测患者是否有自杀意念和行为的迹象，并考虑给予适当的治疗。应告知患者（及患者的照顾者），如果出现自杀意念或行为的迹象，应寻求医学建议（参见【不良反应】）。心律和心脏传导临床研究中曾观察到使用本品后出现剂量相关的PR间期延长。本品应慎用于已知有传导问题、重度心脏疾病（例如心肌梗塞或心脏衰竭）、老年或联合使用可引起PR间期延长药物的患者。上市后使用经验中报告过II度或以上房室传导阻滞。在本品治疗癫痫患者的安慰剂对照试验中，无房颤或房扑报告；但在开放性癫痫试验和上市后使用经验中有房颤和房扑报告（参见【不良反应】）。应让患者认识到II度或II度以上的房室传导阻滞症状（例如脉搏减慢或不规则、头重脚轻和昏厥感）及房颤和房扑的症状（例如心悸、脉搏快或不规则、气促）。应告知患者，如果发生这些症状，应寻求医学建议。头晕本品治疗可引起头晕，从而可能增加意外受伤或摔倒的发生率。因此，应告知患者在熟悉本品的潜在影响之前须谨慎使用（参见【不良反应】）。在特定儿童癫痫综合征中导致脑电图-临床表现恶化的潜在可能性尚未确定拉考沙胺在局灶性和全面性癫痫发作并存的癫痫综合征患儿中的安全性和有效性。对驾驶和操作机械能力的影响本品对驾驶和操作机械的能力有轻至中度影响。本品治疗可引起头晕或视力模糊。因此，应告知患者，不要驾驶或操作其他有潜在危害的机械，除非已熟知拉考沙胺对其驾驶和操作能力的影响程度。

主治疾病

癫痫

剂型

片剂

商品名

维派特

产地类型

默认

不良反应

安全性特征概述根据在1308例癫痫部分性发作患者中开展的联合治疗安慰剂对照临床试验的汇总分析结果，在随机分配接受本品或安慰剂的患者中，分别有 61.9%和 35.2%的患者报告了至少 1 例不良反应。本品治疗组最常报告的不良反应（≥10%）为头晕、头痛、恶心和复视。这些反应通常为轻至中度。一些反应与剂量相关，减少剂量后能够缓解。中枢神经系统和胃肠道不良反应的发生率和严重程度通常随时间延长而下降。在所有对照研究中，随机分配接受本品的患者出现不良反应导致的停药率为12.2%，随机分配接受安慰剂的患者为 1.6%。导致停止本品治疗的最常见不良反应为头晕。在给予负荷剂量后，头晕等中枢神经系统不良反应的发生率可能升高。基于对拉考沙胺与卡马西平缓释剂进行比较的非劣效单药治疗临床试验数据的分析，拉考沙胺的最常报告的不良反应（≥10%）为头痛和头晕。接受拉考沙胺治疗的患者中的因不良反应导致的停药率为 10.6%，而接受卡马西平缓释剂治疗的患者中因不良反应导致的停药率为 15.6%。详细请见说明书。

贮藏

不超过30℃密闭保存。避免儿童误取。

最大可购买盒数

100

相互作用

本品应慎用于接受已知可引起PR间期延长药物（例如卡马西平、拉莫三嗪、艾司利卡西平、普瑞巴林）治疗的患者，以及接受I类抗心律失常药物治疗的患者。然而，临床试验亚组分析未发现接受卡马西平或拉莫三嗪合并给药的患者出现PR间期延长的幅度增加。体外试验数据数据总体提示，拉考沙胺发生药物相互作用的可能性较低。多项体外研究表明，在临床试验中观察到的血药浓度范围内，拉考沙胺不会诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP2C9酶，且不会抑制CYP1A1、CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6和CYP2E1酶。一项体外研究表明，拉考沙胺在肠道内不经P糖蛋白转运。体外数据显示，CYP2C9、CYP2C19 和CYP3A4能够催化O-去甲基代谢产物形成。详细请见说明书。

药物药理

拉考沙胺在人体中发挥抗癫痫作用的确切机制尚未充分阐明。体外电生理研究显示，拉考沙胺可选择性地增强电压门控钠通道的缓慢失活，从而稳定过度兴奋的神经元细胞膜并抑制神经元反复放电。

儿童注意事项

本品用于治疗16岁以下儿童的安全有效性尚不明确。

老人注意事项

老年患者（年龄超过 65 岁）不需要减量。本品用于老年癫痫患者的经验有限。用于老年患者时，应考虑年龄相关的肾脏清除率下降以及 AUC 水平升高（参见【用法用量】和【药代动力学】）。

妊娠与哺乳期注意事项

妊娠期与癫痫及总体抗癫痫药物相关的风险所有抗癫痫药物研究均表明，在接受癫痫治疗女性的子代中，畸形患病率是普通人群的二至三倍，在普通人群中的发生率约为3%。在接受治疗的人群中，观察到多种药物引起畸形增加，但目前仍不清楚治疗和/或疾病在其中的作用程度。此外，由于疾病加重对母亲和胎儿均有害，因此不应中断有效的抗癫痫药物治疗。与拉考沙胺相关的风险本品用于孕妇的数据不充分。动物研究未提示对大鼠或家兔的致畸作用，但在母体毒性剂量水平，大鼠和家兔中观察到了胚胎毒性（参见【药理毒理】）。本品对人类的潜在风险未知。本品不应在妊娠期使用，除非有明确需要（如果母亲的获益大于对胎儿的潜在风险）。如果女性决定怀孕，应仔细地重新评估本品的使用。哺乳期目前拉考沙胺是否会被分泌至人乳汁中未知，不能排除对新生儿/婴儿的风险。动物研究显示，拉考沙胺会被分泌至乳汁中。作为预防措施，本品治疗期间应停止哺乳。生育能力在大鼠中达到的血浆暴露量（AUC）约为人用最高推荐剂量（MRHD）血浆暴露量的 2 倍时，未观察到对雄性或雌性大鼠生育力或生殖的不良反应。

药物过量

临床症状意外或有意使用过量拉考沙胺后观察到的症状主要与中枢神经系统和胃肠道系统相关。患者暴露于400 mg至800 mg拉考沙胺后出现的不良反应类型，与患者暴露于拉考沙胺推荐剂量后的不良反应类型没有临床差异。摄入大于800 mg剂量后报告的反应为头晕、恶心、呕吐、癫痫发作（全面性强直阵挛癫痫发作、癫痫持续状态）。也曾观察到心脏传导障碍、休克及昏迷。单次拉考沙胺急性过量数克后，曾报告患者死亡事件。处理拉考沙胺药物过量没有特异性解毒药。拉考沙胺药物过量的治疗应包括全身支持性措施，必要时可包括血液透析（参见【药代动力学】）。

药物毒理

拉考沙胺 Ames 试验、小鼠体内微核试验结果为阴性，体外小鼠淋巴瘤试验结果为阳性。生殖毒性大鼠经口给予拉考沙胺，在给药剂量产生的血浆暴露量（AUC）最高达人最大推荐剂量（MRHD）400mg/天所产生暴露量的约 2 倍时，未观察到对雄性或雌性生育力或生殖的不良影响。妊娠大鼠和兔于器官发生期经口给予拉考沙胺（大鼠 20、75、200mg/kg/天，兔 6.25、12.5、25mg/kg/天），未对胎仔结构异常发生率产生影响，但是，最大给药剂量受到两种种属中的母体毒性及大鼠中的胚胎胎仔死亡的限制。在大鼠和家兔中，这些剂量引起的母体血浆暴露量（AUC）分别约为 MRHD 所产生暴露量的 2 倍和 1 倍。在两项试验中，大鼠于妊娠第 7 天或妊娠第 6 天至哺乳期第 20 天经口给予拉考沙胺（25、70、200mg/kg/天或 50、100、200mg/kg/天），最高剂量时观察到子代围产期死亡率升高和体重减轻。大鼠围产期发育毒性的无反应剂量（70mg/kg/天）产生的母体血浆暴露量（AUC）与 MRHD 所产生的暴露量相似。大鼠于新生和幼年期经口给予拉考沙胺（30、90、180mg/kg/天）导致脑重量减轻及长期的神经行为改变（旷场行为改变、学习和记忆缺陷）。一般认为，在脑发育方面大鼠出生后早期对应于人类妊娠晚期。大鼠发育神经毒性的无反应剂量产生的母体血浆暴露量（AUC）低于 MRHD 所产生的暴露量。体外试验显示，拉考沙胺会干扰脑衰反应调节蛋白-2（CRMP-2）（一种涉及神经元分化及控制轴突向外生长的蛋白质）的活性。不能排除对中枢神经系统发育的潜在相关不良反应。致癌性小鼠和大鼠经口给予拉考沙胺，每日一次，连续 104 周，剂量为产生的血浆暴露量（AUC）最高分别达到人最大推荐剂量（MRHD）400mg/天所产生暴露量的大约 1 倍和 3 倍，未见药物相关的致癌性。

有效期

60个月。

图文介绍