成分
【化学名称】1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)-哌嗪。
注意事项
1.疲惫症状逐步加重者应当减量或停药。
2.严格控制药物应用剂量,当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系症状时,应当减量或停服药。
3.患有帕金森病等锥体外系疾病时,应当慎用本制剂。
4.驾驶员和机械操作者慎用,以免发生意外。
不良反应
常见嗜睡、疲惫、某些患者可出现体重增加(一般为一过性),长期服用偶见抑郁和锥体外系反应,如运动徐缓、强直、静坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹。
相互作用
1.与酒精、催眠药或镇静药合用时,加重镇静作用。
2.与苯妥英钠,卡马西平联合应用时,可以降低桂利嗪的血药浓度。
药物药理
本品为哌嗪类钙通道拮抗剂,可阻止血管平滑肌的钙内流,引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环,特别对脑血管有一定的选择作用。本品能抑制磷酸二脂酶,阻止cAMP分解成无活性的5′-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度,抑制组胺、5-羟色胺,缓激肽等多种生物活性物质的释放,对补体C4的活化也有抑制作用。人致死剂量为100~500mg/kg,LD50(小鼠和大鼠口服)大于1g/kg。
妊娠与哺乳期注意事项
哺乳妇女,由于本制剂随乳汁分泌,虽然尚无致畸和对胚胎发育有影响的研究报告,但原则上孕妇和哺乳期妇女不用此药。
药物毒理
本品为哌嗪类钙通道拮抗剂,可阻止血管平滑肌的钙内流,引起血管扩张而改善脑循环及冠脉循环,特别对脑血管有一定的选择作用。本品能抑制磷酸二脂酶,阻止cAMP分解成无活性的5′-AMP,从而增加细胞内的cAMP浓度,抑制组胺、5-羟色胺,缓激肽等多种生物活性物质的释放,对补体C4的活化也有抑制作用。人致死剂量为100~500mg/kg,LD50(小鼠和大鼠口服)大于1g/kg。