禁忌
1.对磺胺药过敏者。2.已明确诊断的I型糖尿病患者。3.2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。4.肝、肾功能不全者。5.白细胞减少的病人。
注意事项
1.病人用药时应遵医嘱,注意饮食控制和用药时间。2.下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。3.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象、并进行眼科检查。4.避免饮酒,以免引志类戒断反应。
主治疾病
适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者
不良反应
1.较常见的为肠胃道症状(如恶心、上腹胀满)、头痛等,减少剂量即可缓解。2.个别患者可出现皮肤过敏。3.偶见低血糖,尤其是挑战者经体产者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。4.亦偶见造血系统可逆性变化的报道。
相互作用
1.本药与双香豆素类、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、磺胺类药、氯霉素、环磷酰胺、丙磺舒、水杨酸类药合用可增加其降血糖作用。2.与肾上腺素、肾上腺皮质激素、口服避孕药、噻嗪类利尿剂合并使用时,可降低其降血糖作用。3.与β阻断药并用时应谨慎。4.缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病,可影响本品的药代动力学和药效。
药物药理
本品是第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数Ⅱ型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbA1c)下降1%-2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+道关闭,弓丨起膜电位改变,通道开启,胞液内升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。
妊娠与哺乳期注意事项
1.动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形,故孕妇禁用。2.本类药物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免婴儿发生低血糖。
药物毒理
本品是第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数Ⅱ型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbA1c)下降1%-2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+道关闭,弓丨起膜电位改变,通道开启,胞液内升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。