[富利他之]普伐他汀钠片 20mg*10片

普伐他汀钠片

20mg*10片

瀚晖制药

国药准字H20050150

成人

对本品过敏者,活动性肝炎或肝功能试验持续升高者，以及妊娠及哺乳期的妇女禁用。

处方

瀚晖制药有限公司

浙江省杭州市富阳区胥口镇海正路2号

本品为白色或类白色片。

本品主要成份为：普伐他汀钠

与其他HMG-CoA还原酶抑制剂类似,本品可能升高碱性磷酸酶及转氨酶的水平。详见说明书。

高脂血症

片剂

富利他之

国产

本品不良反应轻微、短暂,因不良反应中止治疗者少见,多为无症状的血清转氨酶升高以及轻度非特异性胃肠道不适。详见说明书。

密闭，在干燥处保存。

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同时使用红霉素、环孢霉素等免疫抑制剂、烟酸、贝特类药物，会增加其他HMG-CoA还原酶抑制剂引起肌病的可能性。虽在普伐他汀与普罗布考或吉非贝齐合用的试验中，未见不良事件与单用普伐他汀有差异，但未见增加LDL降低疗效。由于已有HMG-CoA还原酶抑制剂，与免疫抑制药、吉非贝齐、红霉素和降血脂剂量的烟酸联合用药后，出现肌病和横纹肌溶解症（伴有或不伴有急性肾衰竭）的报告，所以建议HMG-CoA还原酶抑制剂不与这些药物进行联合用药。详见说明书。

药理作用：本品为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶竞争性抑制剂。HMG-CoA还原酶是催化胆固醇生物合成初期阶段HMG-CoA转化为甲羟戊酸的限速酶，本品可逆性地抑制HMG-CoA还原酶，从而抑制胆固醇的生物合成。本品通过二方面发挥其降脂作用。第一为可逆性抑制HMG-CoA还原酶活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加，从而加强了由受体介导的LDL-C的分解代谢和血液中LDL-C的清除。第二，通过抑制LDL-C前体-极低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。研究表明总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)及载脂蛋白B(ApoB)的升高可促使人体动脉粥样硬化的形成；同样，降低高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)与其转运复合物载脂蛋白A(ApoA)的水平，也与动脉粥样硬化形成相关。心血管患病率与死亡率随总胆固醇水平的升高而升高，随HDL水平的升高而降低，虽然甘油三酯水平的升高时常与低HDL水平伴随出现，但不能作为冠心病的独立风险因素。单纯升高HDL或降低甘油三酯对冠状动脉疾病与心血管疾病的发病率或病死率有何影响目前尚无定论，在健康志愿者与高胆固醇血症患者中，用本品治疗后可降低总胆固醇、LDL与载脂蛋白B，并降低VLDL和甘油三酯，升高HDL及ApoA，对其他诸如Lp(a)，纤维蛋白原等冠心病独立患病因素的影响效果尚不明确。临床研究表明，对伴有不同程度胆固醇升高的患者，本品能减少心血管疾病的发病率和死亡率。普伐他汀呈亲水性，这一特性与其药效和安全性的关系不明。

虽阅外已有在8-18岁儿童和青少年中评价本品每天剂量在40mg疗效和安全性的研究，但尚未建立在中国i8岁以下人群中的资料。因此、目前对18岁以下患者暂不推荐使用。

老年人口服普伐他汀平均AUC比健康年轻人稍高( 25-50%).但是平均Cmax,Tmax和半衰期在这两组中均无差别。未见普伐他汀在老年人中产生明显的蓄积作用。

禁用。如在治疗期间发现受孕,应立即停药。

迄今在关于普伐他汀钠用药过量的报告中，未见明显临床症状与相关的临床实验室异常。如果发生过量服用，应该进行系统治疗，按要求建立支持性监测方法。不宜超过最大推荐剂量。

毒理研究：普伐他汀25mg/kg/日可引起狗中枢的血管性损伤，表现为血管周围出血和水肿，血管周间隙内单核细胞的浸润。按AUC计算，相当人体80mg/日的59倍。同类药物也会产生相似的中枢的血管性损伤。另一个结构类似的同类药物可引起正常狗的视神经退行性病变(Wallcrian视网膜膝状纤维变性)。这种作用呈剂量依赖性，其最低剂量为60mg/kg/日，根据其酶抑制活性计算，相当于人最大推荐剂量的30倍。该药物180mg/kg/日14周可引起狗前庭耳蜗Wallcrian样变性和视网膜神经节细胞染色质溶解，按平均血浆浓度计算引起该反应的剂量为60mg/kg/日。大鼠长期每日口服普伐他汀10，30和100mg/kg，最大剂量组雄性大鼠的肝细胞癌的发生率明显增高(p体外实验，包括鼠伤寒沙门菌或大肠埃希菌的突变菌株的微生物回复致突变试验，小鼠淋巴细胞L5178YTK+/-前向基因突变试验，仓鼠染色体畸变试验，酿酒酵母基因转化试验，无论加或不加大鼠肝代谢活化物，均未发现普伐他汀有致突变性，此外，在小鼠显性致死试验或小鼠微核试验亦未发现致突变性。大鼠口服普伐他汀每天剂量高达500mg/kg未发现在生育力和繁殖能力方面的不良反应。然而，在其他有关HMG-CoA还原酶抑制药的研究中发现在不同剂量水平，雄性大鼠生育力降低，以生精上皮的坏死和消失为特点的输精管退变，和狗呈药物相关的睾丸萎缩、降低精子生成、引起精母细胞退变、巨大细胞的形成。这些结果的临床意义不明。

暂定24个月