适用人群
本品主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患(可逆性气道阻塞疾病)患者的支气管痉挛,及急性预防运动诱发的哮喘,或其他过敏原诱发的支气管痉挛。
禁忌
对本品中任何成分有过敏史者禁用。
不得用于预防非复杂性早产或先兆性流产。
生产厂家名称
Glaxo Wellcome S.A.
生产厂家地址
Avda de Extremadura 3 09400 Aranda de Duero Burgos Spain
性状
本品为一采用定量压缩装置给药的气雾剂,其内容为白色至类白色混悬液。
成分
硫酸沙丁胺醇。本品含有无氟利昂抛射剂 HFA134a。其他详见说明书
注意事项
哮喘的控制应常规按照阶梯治疗原则进行,并通过临床和肺功能试验监测患者
的治疗反应。支气管扩张剂不应该作为患有严重哮喘及不稳定性哮喘患者的唯
一的或主要的治疗药物。在哮喘控制中出现突然的和进行性的恶化提示有生命
危险的可能时,应考虑使用或增加激素用量,被认为有危险的患者应监测其每
日峰流速。医生应该考虑给这些患者使用最大推荐剂量的吸入皮质激素和/或给
予口服皮质激素进行治疗。若需要更大剂量的短效支气管扩张药,特别是短效
吸入型β2-激动剂以缓解症状,表明哮喘的控制恶化。应告诫患者,如发现使
用短效支气管扩张剂疗效下降或需使用比平时更大剂量,应去咨询医生。在这
种情况下,应重新评估患者的病情,并考虑加强抗炎治疗(如:加大吸入皮质
激素的剂量或口服一个疗程皮质激素),必须采取常规的方式治疗严重恶化的
哮喘。若认为患者病情危险,则应改为监测每日晨起峰流速。其他详见说明书
不良反应
不良事件依照发生的系统、器官和发生率分别列出。发生率定义为:非常常见
( ≥1/10),常见(≥1/100 且<1/10),不常 见(≥1/1000 且<1/100 ),罕 见
(≥1/10000 且<1/1000),非常罕见(<1/10000)包括个案报道。非常常见、常
见者通常由临床试验数据得到。罕见和非常罕见不良事件通常为自发性资料。
免疫系统
非常罕见:过敏反应包括血管神经性水肿、荨麻疹、支气管痉挛、低血压和虚
脱。其他详见说明书
贮藏
30°C(86°F)下避光保存,避免受冻和阳光直射。 同其它大多数气雾罐吸入剂一样,当罐受冻后,可能降低药品的疗效。 不论空否,药罐不得弄破、刺穿或火烤。
相互作用
通常情况下,不能将沙丁胺醇和非选择性β-受体阻滞剂如:普萘洛尔合用。
与其它拟交感药物联合使用时,应注意过度的拟交感作用的产生。
动物研究表明,大量的沙丁胺醇可与丙咪嗪、利眠宁和氯丙嗪产生相互作用,
但对于人类的实际意义尚待确立。
药物药理
药理作用
沙丁胺醇是选择性的β2-肾上腺素受体激动剂。治疗剂量下的沙丁胺醇可作用
于支气管平滑肌上的β2-肾上腺素受体,对心肌的β1-肾上腺素受体作用很少
或无作用。其他详见说明书
妊娠与哺乳期注意事项
除非当对母亲预期的受益大于任何可能对胎儿的危害时,孕妇才可考虑使用本
品。
与其它大多数药物一样,仅有少量已发表的资料证明人类在怀孕早期使用沙丁
胺醇是安全的。对动物的研究表明,当非常高的使用剂量会对胎仔造成某些危
害。大规模的动物生殖毒性实验表明,无氟利昂类抛射剂 HFA134a 对胎仔发育
无损害。
本品的致畸研究显示本品在β2-受体激动剂出现致畸作用的可比高剂量下,未
发现致畸作用,但无人类妊娠和哺乳期使用本品的试验数据。
由于沙丁胺醇可能泌入乳汁,除非对母亲的预期受益大于对新生儿的潜在危
险,否则不推荐哺乳期妇女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否对新生儿有害处,在
使用前应权衡利弊。其他详见说明书
药物过量
过量使用本品最常见的体征和症状是一过性的β-激动剂药理学作用所介导的事
件,包括心动过速、震颤、亢进及代谢影响(包括低钾血症和乳酸酸中毒),
参见【注意事项】和【不良反应】。其他详见说明书
药物毒理
与其它β2-受体激动剂一样,小鼠皮下注射给予沙丁胺醇后显示致畸作用。在
一项生殖毒性试验中,给予沙丁胺醇 2.5mg/kg(4 倍于成人口服最大剂量),
结果可见 9.3%的胎仔出现唇裂。
大鼠整个妊娠期经口给予沙丁胺醇 0.5、2.32、10.75、50mg/kg/天,未见明显致
畸作用;最高剂量组母体动物照料减少,新生幼鼠死亡率增加。在一项家兔生
殖毒性试验中,给予沙丁胺醇 50mg/kg/天的剂量(78 倍于成人口服最大剂
量),结果可见 37%的胎仔出现头骨畸形。
在大鼠口服给药的生育力和一般生殖行为研究中, 除 50 mg/kg/day 组离乳动物
产后 21 天生存数目减少外,2 和 50 mg/kg/day 剂量水平对生育力、胚胎胎仔发
育、窝仔数、出生体重或生长率均未见不良影响。其他详见说明书