[泰齐]草酸艾司西酞普兰片 10mg*7片

草酸艾司西酞普兰片

10mg*7片

康恩贝

国药准字H20130106

治疗抑郁障碍。

1.对本品活性成份或任一辅料过敏者禁止使用。 2.禁止与非选择性、不可逆性单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用(参见【警告】和【药物相互作用】)。 3.禁止与利奈唑胺合并用药，详见【药物相互作用】。 4.禁止与匹莫齐特合并用药，详见【药物相互作用】。 5.在已知患有QT间期延长或先天性QT综合征的患者中，禁止使用本品。

处方

浙江金华康恩贝生物制药有限公司

浙江省金华市金衢路288号

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。5mg;为圆形、白色薄膜衣片；10mg,为椭圆形，单面片中间有刻痕、白色薄膜衣片。

本品主要成份为草酸艾司西酞普兰。

1.临床症状的恶化和自杀风险 患有抑郁症的成年和儿童患者，无论是否服用抗抑郁药，他们的抑郁症状都有可能恶化。详见说明书

抑郁症

片剂

泰齐

国产

不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。(详见内部说明书)

密封保存。

2

药效学相互作用 从药效学上，西酞普兰与吗氯贝胺和丁螺环酮合用时，已经报告了有病例出现5-羟色胺综合征。 禁忌合用药物 非选择性、不可逆MAOIs 有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用非选择性、不可逆MAOI和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告。有些患者出现了5-羟色胺综合征。详见说明书。

药理作用 艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单一右旋光学异构体。艾司西酞普兰抗抑郁作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，艾司西酞普兰是一种高选择性的SSRI，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取和5-HT神经元代谢率抑制方面，艾司西酞普兰的活性比左旋体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐受。 艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体、苯二氮卓受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。

18岁以下儿童及青少年患者用药的安全有效性尚未确立。

65岁以上的老年患者，推荐以上述常规起始剂量的半量(5mg)开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg。参见【用法用量】。

妊娠期妇女用药 妊娠妇女使用本品的临床数据有限。 动物研究表明本品具有生殖毒性。在大鼠的生殖毒理研究中观察到胎儿毒性作用（仔鼠体重减轻和轻微的成骨延迟），但对仔鼠的发育无影响且致畸发生率无增加。妊娠期间不建议使用本品，除非有明确需求时且慎重考虑其风险/利益后方可使用。 如有妊娠妇女持续使用本品直到妊娠后期，应监测新生儿，特别是在妊娠晚期。妊娠妇女一直使用本品直到新生儿出生或出生前不久，新生儿可能出现停药症状。 孕妇在妊娠晚期使用SSRI/SNRI类药物，新生儿会出现以下症状：呼吸窘迫、紫绀、呼吸暂停、癫痫发作、体温不稳、喂养困难、呕吐、低血糖、肌张力亢进、肌张力减退、反射亢进、易激惹、震颤、神经过敏、昏睡、持续哭闹、嗜睡、吮吸或入睡困难。可能是由于5-羟色胺作用或停药作用。妊娠妇女使用SSRI类药物时不应突然停药。大多数情况并发症会在分娩后立即或很快（<24小时）出现。 流行病学数据表明在孕妇中使用SSRI类药物，特别是妊娠晚期，可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险（PPHN）。在1000个使用SSRI的孕妇中观察到约5例。在一般人群中，每1000个孕妇中有1至2例发生PPHN。 哺乳期妇女用药 艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。

毒性 关于本品过量的临床资料非常有限。已报道的病例中大多数为轻度或无症状。本品过量而致死的病例在单独使用中罕有报道，大多数的病例都伴有合并其他用药过量。本品单用剂量在400到800 mg未发现任何严重的症状。 症状 报道的艾司西酞普兰药物过量所见的症状主要与以下系统有关：中枢神经系统(从眩晕、震颤和激越到罕有报道的5-羟色胺综合征、痉挛和昏迷)、胃肠系统(恶心、呕吐)、心血管系统(低血压、心动过速、QT-间期延长和心律失常)和电解质/体液平衡情况(低血钾、低钠血症)。 治疗 没有特异性的解救药。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。考虑使用胃灌洗和活性炭。口服药物后尽早洗胃，建议监测心脏和生命体征，并给予系统性支持性治疗。

毒理研究 遗传毒性 消旋西酞普兰Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株(TA98和TA1537)结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化条件下结果均为阳性。消旋西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验(HPRT)、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验(UDS)、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 生育力试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、48、72mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量≥32mg/kg/天时生育力降低，剂量为48mg/kg/天时妊娠时间延长。大鼠胚胎一胎仔发育毒性试验中，大鼠经口给予艾司西酞普兰56、112、150mg/kg/天，中、高剂量[根据mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量(MRHD)20mg/天≥56倍以上]时，可见胎仔体重降低和骨化延迟。各剂量组均可见母体毒性(临床异常症状、体重增量减少、摄食量降低)，未见致畸作用。发育的无影响剂量为56mg/kg/天，相当于MRHD约28倍。妊娠大鼠围产期给予艾司西酞普兰6、12、24、48mg/kg/天，最高剂量组(相当于MRHD约24倍)子代死亡率轻微增加及生长轻微迟滞，并可见轻微母体毒性(临床异常症状、体重增量减少、摄食量降低)。24mg/kg/天剂量组可见子代死亡率轻微增加。无影响剂量为12mg/kg/天，相当于MRHD约6倍。 在动物生殖毒性试验中，西酞普兰可见对胚胎/胎仔发育和出生后发育的不良影响，包括在高于人体治疗剂量时出现的致畸性。大鼠胚胎/胎仔毒性试验中，大鼠经口给予消旋西酞普兰32、56、112mg/kg/天，高剂量时可见胚胎/胎仔生长抑制和存活率降低，胎仔畸形发生率率增加(包括心血管和骨骼缺陷)及母体毒性(临床异常症状、体重增量减少)，发育的无影响剂量为56mg/kg/天。家兔经口给予消旋西酞普兰剂量高达16mg/kg/天未见明显胚胎/胎仔发育毒性。围产期毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32mg/kg/天，高剂量组可见出生后4天内幼鼠死亡率增加，幼鼠生长停滞。无影响剂量为12.8mg/kg/天。 致癌性 NMRI/BOM小鼠和COBS WI大鼠经口给予消旋西酞普兰，分别连续18和24个月。小鼠在剂量高达240mg/kg/天时未见致癌性。大鼠在剂量为8或24mg/kg/天时，可见小肠癌的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。

24个月