禁忌
对本品及其成分或其他头孢菌素类药物过敏者禁用。
注意事项
1.由于有可能出现休克,给药前应充分询问病史。
2.为防止耐药菌株的出现,在使用本品前原则上应确认敏感性,将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
3.对于严重肾功能障碍患者,由于药物在血液中可维持浓度,因此应根据肾功能状况适当减量,给药间隔应适当增大。(参照[药代动力学数据])
4.下列患者慎重给药:(1)对青霉素类药物有过敏史的患者;(2)本人或父母、兄弟中,具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。(3)严重的肾功能障碍患者(参照[药代动力学数据])。(4)经口给药困难或非经口摄取营养患者,全身恶液质状态患者(因时有出现维生素K缺乏症状,应注意观察)。
5.对临床检验结果的影响:(1)用斑氏(Benedict)试剂、费林氏(Fehling)试剂、尿糖试纸(Clinitest)进行尿糖检查,有假阳性出现的可能性,应予以注意。(2)有出现直接库姆斯试验假阳性的可能性,应予以注意。
6.不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
7.其他:在幼小的大白鼠实验中,口服1000mg/kg以上时,有抑制精子形成的作用。
主治疾病
本品适用于对头孢克肟敏感的链球菌属(肠球菌除外),肺炎球菌、淋球菌、卡他布兰汉球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属及流感杆菌等引起的下列细菌感染性疾病
不良反应
临床研究资料表明,本品主要不良反应为包括腹泻等消化道反应(0.87%)、皮疹等皮肤症状(0.23%)、临床检查值异常(包括GPT升高(0.61%)、GOT升高(0.45%)、嗜酸性粒细胞增多(0.20%)等。具体如下:
1.严重不良反应:(1)休克:有引起休克(<0.1%)的可能性,应密切观察,如有出现不适感,口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象,应停止给药,采取适当处置。其他详见说明书。
药物药理
1.药理作用
本品为口服第三代头孢菌素,抗菌谱广,对部分革兰阳性菌及阴性菌均具有抗菌活性,特别是对革兰阳性菌中的链球菌(肠球菌除外)、肺炎球菌,革兰阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌属、流感杆菌等有较强的抗菌作用,其作用机制为杀菌性的。
本品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性,对产生β-内酰胺酶细菌显示优越的抗菌力。
本品作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,其作用点因细菌的种类而异,与青霉素结合蛋白(PBP)中1(1a,1b,1c)以及3有较高亲和性。
儿童注意事项
头孢克肟对小于6个月的儿童的安全性和有效性尚未确定。
老人注意事项
本品在老年人中的血药峰浓度和AUC可较年轻人分别高26%和20%,老年患者可以使用本品。
肾功能不全患者应调整给药剂量,肌酐清除率≥60ml/分的患者可按普通剂量及疗程使用。肌酐清除率为21~60ml/分或血液透析患者可按标准剂量的75%(标准给药间隔)给予。肌酐清除率<20ml/分或常久卧床腹膜透析患者可按标准剂量的一半(标准给药间隔)给予。
妊娠与哺乳期注意事项
小鼠及大鼠剂量达人剂量400倍时的生殖试验未见对胎鼠损害的证据。
关于妊娠用药的安全性尚未确定,故对孕妇或有妊娠可能性的妇女用药时,须权衡利弊,当利大于弊时方可用药。
未研究头孢克肟对分娩的影响,只有在明确需要使用本品时,方可使用。
头孢克肟是否经人乳排泄尚不清楚。在使用本品时,应考虑暂停授乳。
药物过量
由于没有特异的解救药物,建议洗胃。
血液透析或腹膜透析均不能明显从体内除去头孢克肟。
药物毒理
(1)、急性毒性(LD50mg/kg) ,表详见说明书。
(2)、亚急性、慢性毒性
对于成年SD大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服给药13周,成年犬以100,200及400mg/kg口服给药5周,所有的实验均未发现异常。
对于成年的SD族大白鼠以100,320及1,000mg/kg口服给药53周的实验中,血常规、血液化学(包括肝肾功能)与对照组比较无明显改变,病理组织检查发现1000mg/kg剂量组雄性动物慢性肾病的发生率及程度均比对照组严重。1000mg/kg剂量组雌鼠体重增加受抑制,肾脏重量增加,盲肠的重量亦见显著增加。
(3)、对生殖系统的影响
对SD族大白鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100~1,000mg/kg,在器官形成期,围产期,哺乳期口服给药320~3,200mg/kg观察其对生殖系统的影响,结果没有发现其影响大白鼠的繁殖能力和致畸作用。新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。
3.对肾的影响
一次给兔子口服1000mg/kg该药,观察其对肾脏的影响,没有发现异常。
SD族大白鼠口服给药560mg/kg并同利尿药速尿合用,连续2周没有出现用药后的异常情况,亦没有出现因利尿剂所导致的肾功能恶化。
4.抗原性
本药对各种动物的抗原性同头孢氨苄相同或稍弱。本药没有诱发抗原性,亦不与头孢氨苄、头孢克罗及头孢噻肟呈免疫交叉性。