[海驰]阿伐那非片 200mg*8片

阿伐那非片

200mg*8片

海思科

国药准字H20213213

1.硝酸酯类药物：正在服用任何形式的硝酸酯类药物的患者,无论是规律服用和/或间断服用,均禁用本品。本品对一氧化氮/环磷酸鸟苷(cGMP)通路的作用,可增强硝酸酯类药物的降压作用。使用本品的患者,如果出现危及生命的情况必须使用硝酸酯类药物时，距离最后一次使用本品至少12小时以上时方可使用硝酸酯类药物。在这种情况下,必须在进行血流动力学监测等严密医学监测的条件下使用硝酸酯类药物。(见[用法用量])。详见说明书。

处方

海思科制药(眉山)有限公司

四川省眉山市经济开发区东区顺江大道南段53号

本品为白色或类白色片

本品主要成份为阿伐那非

1.心血管风险既往存在心血管疾病的患者进行性活动时有潜在的心血管风险。因此，心血管状态不宜进行性活动的患者一般不应使用包括阿伐那非在内的治疗勃起功能障碍的药物。（见【禁忌】）。患有左心室流出道梗阻（例如：主动脉狭窄，特发性肥厚性主动脉下狭窄）和血压自主调节严重受损的患者对血管扩张剂特别敏感，包括阿伐那非。与其他PDE5抑制剂一样，阿伐那非具有全身血管扩张作用，可能增加其他抗高血压药物的降压作用。200mg阿伐那非能使健康志愿者的坐位血压短暂下降，收缩压下降8.0mmHg，舒张压下降3.3mmHg，用药后1小时下降最多。在大多数患者中此种作用影响甚微，但医生在开具本品处方前，需仔细考虑有潜在心血管疾病的患者是否会因上述作用产生不利影响，特别是综合考虑性活动的影响。2.与CP3A4抑制剂合用同伐那非主要通过CYP450亚型3A4（CYP3A4）代谢。CYP3A4抑制剂可能降低阿伐那非的清除率，升高阿伐那非的血药浓度。对于正在合并使用强效CYP34抑制剂（包括酮康唑、利托那韦、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、沙奎那韦和泰利霉素）的患者不可使用本品（见【药物相互作用】）。对于正在合并使用中效CY3A4抑制剂（包括红霉素、安普那韦、阿瑞匹坦、地尔硫卓、氟康唑、福沙那韦和维拉帕米）的患者，本品的推荐最大剂量为50mg，用药频率不能超过24小时1次（见【药物相互作用】）3.勃起时间延长已有服用其他PDE5抑制齐物起时间超过4小时和异常勃起（痛性勃起超过6个小时）的报告。如持续勃起时间超过4小时，患者应立即就医如异常勃起未得到即刻处理，阴茎组织将可能受到损害井可能导致永久性的勃起功能丧失以下疾病患者慎用问伐那非：阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、海绵体纤维化或 Peyronie氏病，易引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞贫血发性骨链瘤或白血病）。其他详见说明书。

勃起功能障碍

片剂

海驰

国产

国外同品种临床试验∶ 因为临床试验是在不同条件下进行的，不能将一种药物在临床试验中的不良反应发生事与另一种药物在临床试验的不良反应发生事进行直接比现，并且临床试验中的不良反应发生率可能无法反映实践中及观察到的发生率。其他详见说明书。

30℃以下密封保存。

50

1.与阿伐那非潜在的药效学相互作用硝酸酯类药物正在服用任何形式的硝酸酯类药物的患者禁用本品。其他详见说明书。

性刺激过程中，阴茎因阴`茎动脉和阴茎海绵体平滑肌松弛引起阴茎血流增加而勃起。这一反应是通过神经末梢和内皮细胞释放的一氧化氮(NO)介导的，NO 刺激平滑肌细胞合成环磷鸟苷（cGMP），cGMP 导致平滑肌松弛，增加阴茎海绵体血流。阿^伐那非通过抑制磷酸二酯酶 5（PDE5），可增加 cGMP，从而增强勃起功能。阿伐那非对离体人海绵体平滑肌无直接松弛作用，虽然通过抑制 PDE5 能增强 NO 的作用，但因局部 NO 的释放需要性性刺激，因此在没有性刺激时 PDE5 抑制剂不起作用。 体外试验结果显示阿伐那非对 PDE5 具有选择性。其对 PDE5 的作用远强于对其它已知的磷酸二酯酶类型(强于对 PDE6 的 100 倍，强于对 PDE4、PDE8、PDE10 的 1,000 倍，强于对 PDE2 和 PDE7 的 5,000 倍，强于对 PDE1、PDE3、PDE9 和 PDE11 的 10,000 倍）。阿伐那非对 PDE5 作用强于对 PDE6 的 100 倍，PDE6 主要存在-视网膜，与光传导有关。除了人海绵体平滑肌，PDE5 还存在于其他组织中，包括血小板、血管、内脏平滑肌、骨骼肌、脑、心脏、肝脏、肾脏、肺、胰腺、前列腺、膀胱、睾丸和精囊。阿伐那非抑制这些组织中 PDE5 可能是 NO 体外增强抗血小板聚集和体内扩张外周血管作用的基础。

不适用于儿童，18岁以下患者的有效性和安全性尚未确定。

国外临床试验中65岁或以上的受试者约占23%，65岁以上患者的有效性和安全性与年轻更者相比总体无差异，因此无需仅因为年龄而调整用药剂量。但需注意部分老年患者对药物的敏感性更高。

本品不适用于妇女

健康受试者单次给药剂量达800mg，患者多次检药剂量达300mg。发生药物过量时，应根据需要采取标准支持疗法。肾脏透析不会加快本品的消除，因为阿伐那非与血浆蛋白结合率高，且不主要通过尿液消除。其他详见说明书。

一般毒性： 在不同种属的`重复给药毒性试验中，动物在 Cmax约为人最大推荐剂量（MRHD）的 5-8 倍以及 AUC 约为人 MRHD 的 8-30 倍时，可见中枢毒性，包括共济失调、震颤、惊厥、活动减少、俯卧和/或平卧。 遗传毒性: 阿伐那非 Ames 试验、中国仓鼠卵巢和肺细胞体外染色^体畸变试验、小鼠体内微核试验以及大鼠程序外 DNA 合成试验结果均为阴性。 生殖毒性： 在大鼠生育力-早期胚胎发育毒性试验中，雄性大鼠在交配前 28 天直至处死，雌性大鼠在交配前 14 天直至妊娠第 7 天，给予阿伐那非 100、300 或 1000 mg/kg/日。雄性大鼠在暴露量约为人 MRHD200 mg 的 11 倍时可见生育力下降、精子无活力或活力下降、发情周期改变、异常精子（头部缺陷精子） 比例增加。在停药 9 周时，精子的异常改变可见恢复。大鼠在 NOAEL 剂量下（300 mg/kg/日）与-人 MRHD200 mg 时的全身暴露量基本一致。 进行了大鼠和兔胚胎-胎仔发育毒性试验。大鼠在妊娠期第 6 天至第 17 天灌胃给予阿伐那非 100、300、1000 mg/kg/日，在剂量达 300 mg/kg/日（以 AUC 计，约为人 MRHD200 mg 的 8 倍）时未见致畸性、胚胎和胎仔毒性。在母体毒性剂下（1000 mg/kg/日），可见胚胎重量下降，但未见致畸性。兔在妊娠期第 6 天至第 18 天灌胃给予阿伐那非 30、60、120 或 240 mg/kg/日， 在暴露量约为人 MRHD 的 6 倍时未见致畸性。 在大鼠围产期毒性试验中，大鼠在妊娠期第 6 天至哺乳期第 20 天灌胃给予阿伐那非 100、300 或 600 mg/kg/日，在 ≥ 300 mg/kg/日剂量下（暴露量 ≥ 人 MRHD 的 17 倍）子代生长成熟速度降低。在各剂量下，母体和子代的生育力、行为均未见明显影响。本试验条件下，大鼠发育毒性的 NOAEL 剂量为 100 mg/kg/日，暴露量约为人 MRHD 的 2 倍。 致癌性： CD-1 小鼠至少 98 周每日灌胃给予阿伐那非 100、200、600 mg/kg/日（以 AUC 计，约为 MRHD 的 11 倍），SD 大鼠至少 100 周每日灌胃给予阿伐那非 100、300、1000 mg/kg/日（以 AUC 计，雄鼠和雌鼠分别约为人 MRHD 的 8 倍和 34 倍），均未见致癌性。

24个月