[仙琚]非那雄胺片 1mg*30片

非那雄胺片

1mg*30片

仙琚

国药准字H20070112

本品不适用于妇女和儿童。

对本品任何成份过敏者。孕妇或可能妊娠的妇女。本品不适用于妇女和儿童。

处方

浙江仙琚制药股份有限公司

浙江省台州市仙居县福应街道现代工业集聚区兴业路6号

本品为白色或类白色片。

本品主要成份为非那雄胺。

在对18至41岁男性进行的临床研究中，应用非那雄胺12个月后血清前列腺特异抗原(PSA)从0.7ng/ml的基础水平降低约50%。

治疗男性秃发

片剂

国产

妊娠期妇女；哺乳期妇女；儿童

据文献资料:非那雄胺-般耐受性良好,不良反应通常轻微，-般不必中止治疗。 在3200多例男性患者参加的一系列临床研究中对非那雄胺治疗秃发的安全性进行了评估。在3项为期12个月、由多个研究中心参加，安 慰剂对照的双盲研究中,非那雄胺治疗的安全性和安慰剂相似。接受非那雄肢治疗的945例男性患者有1.7%因不良反应中止治疗,用安 慰剂的934例男性患者则有2.1%因不良反应中止治疗。 在这些研究中,接受非那雄肢治疗的男性患者有> 1%的人出现下列与用药有关的不良反应:性欲减退(非那雄胺1.8%。安慰剂1.3%)及 阳痿(非那雄胺1.3% ,安慰剂0.7%)。 此外,接受非那雄胺治疗的男性患者有0.8%出现射精量减少,安慰剂对照组0.4%。中止非那雄胺治疗后这些不良反应消失,也有许多患 者在继续用药的过程中这些不良反应自行消失。在另一 项研究中检测了非那雄胺对射精量的影响,发现与安慰剂无差异。 在使用非那雄胺5年的病人中,观察到的上述不良反应发生率减少( <0.3%)。 上市后报告的不良事件如下: 射精异常、乳房触痛或肿大、过敏反应(包括皮疹、瘙痒.荨麻疹和口唇肿胀)和睾丸疼痛。

遮光，密封保存。

100

临床尚未发现重要的药物相互作用。非那雄胺不影响与细胞色素P450有关的药物代谢酶系。已在男性中研究过的药物包括安替比林、地高辛、优降糖、普奈洛尔、茶碱和华法林，未发现相互作用。虽然尚未进行专门的相互作用研究，但在临床研究中，将1mg或大于1mg剂量的非那雄胺与血管紧张素转化酶抑制剂、对乙酰氨基酚、&amp;alpha;受体阻断剂、苯二氮卓类、&amp;beta;受体阻断剂、钙通道阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂、H2受体拮抗剂、&amp;beta;-羟基-&amp;beta;-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂、前列腺素合成酶抑制剂及喹诺酮类合用，均未见重要的不良相互作用。

本品属4-氮甾体激素类化合物，为特异性II型5&alpha;-还原酶竞争抑制剂，抑制外周睾酮转化为二氢睾酮，降低血液和前列腺、皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二氢睾酮，非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相关临床症状。

本品不适用于儿童。

尚未在者年男性患者中进行非那雄肢治疗男性秃发的临床研究。

本品禁用于孕妇或可能受孕的妇女。因为型5a还原酶抑制剂某些组织中率酮向双氢率酮的转化,所以这类抑制剂(包括非那雄胺)如用于孕妇可引起男性胎儿外生殖器发育畸形。 孕妇或可能怀孕的妇女不应接触破碎的非那雄胺片剂。因为药物可能被吸收继而对男性胎儿产生危害。完整的片剂有外层包膜,以防止在正常操作中接触到药品的活性成分。 哺乳妇女:尚不清楚非那雄肢是否随人乳汁分泌。

据文献报告,非那雄胺单次剂量高达400mg ,或多次服药,每天总量达80mg ,连续三个月,均未产生不良反应非那雄胺过量时无推荐的特殊治疗措施。

遗传毒性：体外细菌、哺乳动物细胞致突变试验及体外碱性洗脱试验结果均未显示出致突变作用。体外CHO细胞染色体畸变研究中，非那雄胺在450～550&mu;mol浓度下，CHO细胞染色体畸变率轻度增加，该浓度相当于人口服本品5mg后血浆峰浓度的4000～5000倍。体内染色体畸变试验中，小鼠给予非那雄胺250mg/kg/天（按AUC计，相当于人临床推荐日用剂量5mg的228倍，下述所有毒理研究剂量的计算方法相同），染色体畸变率没有升高。生殖毒性：非那雄胺80mg/kg/天（同上药理作用 本品属4-氮甾体激素类化合物,为特异性1I型sa还原酶竞争抑制剂。抑制外周睾酮转化为二氢睾酮,降低血液和前列腺、皮肤等组织中 二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二氢睾酮,非那雄胺通过降低血液和前列腺组织中的二氢睾酮水平而抑制前列腺增 生改善良性前列腺增生的相关临床症状。 毒理研究 遗传毒性: 体外细菌、哺乳动物细胞致突变试验及体外碱性洗脱试验结果均未显示出本品有致突变作用。体外CHO细胞染色体畸变研究中,非那雄 胺在450~ 550umol浓度下, CHO细胞染色体畸变率轻度增加,该浓度相当于人口服本品5mg后血浆峰浓度的4000~5000倍。体内染色 体畸变试验中,小鼠给予非那雄胶250mg/Kg/天(按AUC计,相当于人推荐日用剂量5mg的228倍,下述所有毒理研究剂量的计算方法 相同)， 染色体畸变率没有升高。 生殖毒性: 性成熟雄免和雄性大鼠连续12周给予非那雄胺80mg/Kg/天(同上,分别相当于人用剂量5mg的543倍和61倍) , 对生育力没有影响。 当大鼠持续24周以上给予非那雄胺80mg/Kg/天时,导致大鼠精囊和前列腺的重量也显著减轻,交配时精栓形成失败从而使大鼠生育力 下降;但对大鼠(兔)的睾丸及交配行为没有影响。上述毒性效应在停药后6周内恢复。 大鼠致畸敏感期给予非那雄胺对雄性后代有明显的致畸作用, 100ug/kg/天~ 100mg/kg/天(同上,相当于临床日用剂量t5mg的1~1000 倍)时出现剂量依赖的尿道下裂,发生率为3.6~100% ;剂量> 30ug/kg/天，(同上,相当于人日用剂量5mg的30% )时,雄性后代出 现前列腺和精囊重量减轻、包皮分离延迟以及短暂的乳房发育等;当剂量3ug/kg/天(同上,相当于人日用剂量5mg的3% )时,雄性后 代出现泌尿生殖道间距缩短。研究认为,导致大鼠雄性后代出现上述毒性的关键时间为妊娠第16~17天.妊娠大鼠給予非那雄胺所产生 的上述毒性系该类药物( 5a还原酶抑制剂)药理作用的结果,与先天性缺乏5a-还原酶男婴所报道的琦形相似。恒河猴在妊娠期间口 服非那雄胺2mg/kg/天(同上。相当于人日用剂量5mg的20倍) . 雄性胎仔出现外生殖器畸形。所有致畸研究中,本品对雌性后代没有 致畸作用。 给予非那雄胺80mg/kg/天的雄性大鼠与未给药雌性大鼠交配所生育的子代大鼠中未观察到与药物相关的效应。大鼠妊娠末期和哺乳期 给予非那雄肢3mg/kg/天(同上,相当于人日用剂量的30倍)导致第-代雄性后代生育能力轻度下降,对雌性后代没有影响。 致癌性: SD雌、雄大鼠分别连续24个月给予非那雄胶320和160mg/kg/天(同上,分别相当于人日用剂量5mg的274和111倍) , 没有出现致瘤 效应。在为期19个月的致癌研究中,非那雄胺250mg/kg/天(同上,相当于人推荐日用剂量的228倍)使CD-1雄性小鼠睾丸间质细胞 腺瘤发生明显升高。小鼠给予非那雄胺25mg/kg/天或大鼠剂量超过40mg/kg/天时 ,两种动物间质细胞增生的发生率均明显升高;睾丸 间质细胞增生的发生率与血清LH水平星正相关。大鼠和犬分别给予本品20和45mg/kg/天 (同上,相当于人日用剂量5mg的30和350倍) 1年或小鼠2.5mg/kg/天(相当于人日用剂量5mg的2.3倍) 19个月,没有出现与给药相关的睾丸间质细胞增生，

24个月