生产厂家地址
资阳经济技术开发区安岳工业园(安岳县石桥铺镇)
注意事项
1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
2.脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时,需根据肌酐清除率来校正剂量。
3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
4.随访检查:由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌,因此患者至少应一年检查一次,以早期发现。
5.一旦疱疹症状与体征出现,应尽早给药。
6.服药期间应给予患者充分的水,防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。
7.一次血液透析可使阿昔洛韦的血药浓度减低60%,因此血液透析扣应补给一次剂量。
其他详见说明书。
主治疾病
用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒感染,包括初发生殖器疱疹病毒感染。
不良反应
偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等,长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。
相互作用
1.与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳
。2.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积。
药物药理
本品是阿昔洛韦的前体药物,口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后,与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯,作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶,从而抑制了病毒DNA合成,显示抗病毒作用。本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦,对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%,对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效。
老人注意事项
由于生理性肾功能的衰退,本品剂量与用药间期需调整。老年患者较年轻人易出现肾功异常和中枢神经系统症状。临床上老年患者常见的中枢神经系统症状有精神激动,幻觉,杂乱性,妄想,脑病。
妊娠与哺乳期注意事项
阿昔洛韦能通过胎盘,孕妇用药需权衡利弊。阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6~4.1倍,哺乳期妇女应慎用。
药物过量
为防止药物过量应谨慎使用。当阿昔洛韦在肾小管内的浓度超过小管液体的溶解度时可能会在小管内发生沉积。急性肾功能衰竭或无尿患者可以借助血液透析,直至肾功能恢复。
药物毒理
一般毒性:对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦,其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中,本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。其他详见说明书。