禁忌
下列情况应禁用:
2 型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝、肾肾功能不全(血清肌酐超过 1.5 mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。
酗酒者,过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者,对本品和双胍类药物过敏者禁用。
糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。
静脉肾盂造影或动脉造影前。
严重心、肺病患者。
维生素 B12、叶酸和铁缺乏的患者。
全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)
注意事项
1.Ⅰ型糖尿病不应单独使用。
2.用药期间定期空腹检查血糖、尿糖、尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。
3.既往有乳酸性酸中毒史者慎用。
4.进行肾脏造影者应于前3天停用本品。
5.与胰岛素合用治疗时,防止出现低血糖反应。
不良反应
1.胃肠道反应,表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、胃痛、口中金属味。
2.有时有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。
3.乳酸性酸中毒虽然发生率很低,但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍,血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。
4.可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨红细胞贫血,也可引起吸收不良。
相互作用
1.本药与胰岛素合用会加强降血糖作用,应减少胰岛素剂量。
2.可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血作用,导致出血倾向。
3.本品如与含醇饮料同服可发生腹痛、酸血症及体温过低。
4.本品与磺酰脲类并用时,可引起低血糖。
5.西咪替丁可增加本品的生物利用度,减少肾脏清除率,故应减少本品剂量。
药物药理
本品为降血糖药。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的机制可能是:1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。3.抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。5.抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总肝固醇水平。与胰岛素作用不同,本品五促进脂肪合成作用,对正常人无明显降血糖作用,对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。
老人注意事项
老年患者(>65岁)患者慎用,因肾功能减弱,用药宜酌减。可能出现乳酸性酸中毒,宜慎用。
药物毒理
本品为降血糖药。本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的机制可能是:1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。3.抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。5.抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总肝固醇水平。与胰岛素作用不同,本品五促进脂肪合成作用,对正常人无明显降血糖作用,对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。