[爱能]罗格列酮片 4mg*14片

罗格列酮片

4mg*14片

恒瑞

国药准字H20030569

成人

本品禁用于以下患者。 (1)对本品过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者； (2)有心衰病史或有心衰危险因素的患者； (3)有心脏病病史，尤其是缺血性心脏病病史的患者； (4)骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者； (5)严重血脂紊乱的患者。

处方

成都恒瑞制药有限公司

成都高新区西部园区百草路18号

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。

本品主要成份：罗格列酮

根据国外对马来酸罗格列酮的研究资料报道，使用本品应注意以下事项： 1.心力衰竭 有心衰病史或心衰危险因素的患者禁用本品。 罗格列酮与其他噻唑烷二酮类药物类似，单用或与其他抗糖尿病药物合用可引起液体潴留，有加重或导致充血性心衰的危险。开始使用罗格列酮和用药剂量增加时，应监测患者心衰的症状和体征。如果上述症状或体征进一步发展，应根据现有治疗标准对心衰进行控制。此外，应考虑停用罗格列酮或减少剂量。其他详见说明书。

爱能罗格列酮片4mg*7片*2板/盒

片剂

爱能

国产

国内药品上市后监测中发现罗格列酮的主要不良反应/事件包括： 1．全身性损害：以水肿为主要表现，包括全身性水肿、下肢水肿、面部水肿等，其他包括乏力、疼痛、过敏反应、过敏样反应、发热； 2．神经系统损害：头痛、头晕、眩晕、嗜睡、失眠； 3．消化系统损害：腹泻、腹痛、恶心、呕吐、口干、胃肠胀气、食欲不振、肝酶升高； 4．代谢和营养障碍：低血糖反应、体重增加； 5．皮肤损害：皮疹、瘙痒； 6．心血管损害：心悸、心律失常、心动过速、心力衰竭、心前区不适； 7．血液系统损害：贫血、白细胞减少； 8．呼吸系统损害：胸闷、上呼吸道感染、呼吸困难； 9．视觉障碍：视觉异常、黄斑水肿。

遮光、密闭保存。

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与其它药物的相互作用及其它形式的相互作用 经细胞色素P450代谢的药物：体外药物代谢试验表明，在临床使用剂量下，罗格列酮不抑制主要的P450。体外试验资料证实，罗格列酮主要通过CYP2C8代谢，极少部分经CYP2C9代谢。 尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途径代谢，因此与本品(4毫克，每日2次)合用，不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。其他详见说明书。

药理作用 2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ，peroxisome proliferator-activated receptor-gamma)的高选择性、强效激动剂。人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中，均存在PPAR受体。本品激活PPAR-γ核受体，可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外，PPAR-γ反应基因(PPAR-γ responsive genes)也参与脂肪酸代谢的调节。临床研究中空腹血糖(FPG)和HbAlc的检测结果表明，该药可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。本品对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。 本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量降低)中得到提示，可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖，减轻其高胰岛素血症，并可延缓db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。动物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现，并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加。本品单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。

目前尚无18岁以下患者使用本品的有效性及安全性资料，故18岁以下患者不应服用本品。

老年患者服用本品毋需因年龄而调整剂量。

妊娠分类C：给予妊娠早期的大鼠罗格列酮，对着床或胚胎无影响，但在妊娠中晚期给药，可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生长迟滞，分别给予大鼠和家兔罗格列酮3mg/kg和100mg/kg（分别相当于人日服最大推荐剂量AUC的20和75倍），未发现致畸作用。 给予大鼠罗格列酮3mg/kg/日可引起其胎盘病变，大鼠妊娠和哺乳期间连续给药可引起窝仔数减少，新生鼠成活力下降和出生后生长迟缓，但生长迟滞可于青春期后改善。罗格列酮0.2mg/kg/日和15mg/kg/日分别为大鼠和家兔的胎盘、胚胎/胎仔及子代无影响剂量，该剂量约相当于人日服最大剂量AUC的4 倍。 由于缺乏妊娠妇女用药资料，因此，除非所获利益大于对胎儿的潜在危险，否则妊娠妇女不应服用本品。 现有资料表明，妊娠期间血糖水平异常可增加新生儿先天性畸形的发生率。新生儿的发病率和死亡率，为此大多数专家推荐在妊娠期使用胰岛素，以尽可能保持血糖正常。 对分娩的影响：尚无罗格列酮对人分娩影响的资料。 对哺乳的影响：大鼠乳汁中可检测出药物相关物质，但本品是否经人乳汁排出尚不清楚。由于许多药物可经人乳汁排出，因此哺乳妇女不宜服用本品。

目前尚缺乏人体药物过量的资料，健康受试者单剂口服本品最高达20毫克，仍可很好耐受，一旦发生药物过量，应根据病人的临床表现给予相应的支持治疗。

毒理研究 动物毒性：本品小鼠、大鼠、犬给药剂量分别为3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(分别相当于临床最大推荐日剂量的5，22和2倍)时，均发现心脏增大，形态学检查可见心室肥大，这可能与血容量增加导致心脏负荷加大有关。 遗传毒性：体外细菌基因致突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验、体内、外大鼠程序外DNA合成试验(UDS)结果均为阴性。小鼠淋巴瘤体外试验中，在代谢活化条件下可见突变率有轻度增加(约2倍)。其他详见说明书。

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