禁忌
1.胆道、总胆管完全梗阻者禁用。
2.急性期的肝脏及胆道疾病患者禁用(有增加肝细胞及胆道负 荷、有恶化病情的可能)。
3.严重肝功能障碍、黄疽、肝硬化者禁用。
4.对本品过敏者禁用。
5.孕妇禁用。
性状
本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显橘黄色或橘红色。
注意事项
1.甲状腺功能亢进患者慎用本品。在动物(大鼠)试验中,连续灌胃至人体用量400~600倍时,病理组织学检査发现有甲状腺萎缩现象,服用本品时请注意观察甲状腺功能。
2.本品的代谢会导致尿液呈现深黄色。但临床上需同时注意由疾病本身引起的黄疸而导致的尿色加深。
不良反应
1.过敏反应:偶有发生荨麻疹样红斑、出疹、皮肤瘙痒,停药即消失。2.消化道:可发生腹涨、腹泻、软便、腹痛、恶心、肠鸣等轻中度胃肠道反应,减少药量或停药后可缓解或消失。3.肝脏:偶有发生血转氨酶(ALT、AST)等升高。4.其他:偶有发生心悸。
药物药理
药理作用本品可显著增加毒蕈碱受体数量,明显提高腺体(唾液腺、泪腺)的分泌量,对于原发性Sjögren综合征(即口、眼、鼻干燥综合症)的干燥症状有显著疗效,可明显改善口干、眼干、鼻干及阴道黏膜干燥症状。可拮抗由阿托品等M受体拮抗剂所致唾液腺分泌抑制,纠正服用某些药品(抗高血压药、利尿 剂、安定剂、镇静剂、抗抑郁药、抗帕金森病药等)导致的药源性口干症及口咽区放射治疗后引起的口干症。 本品能增强肝脏谷胱甘肽(GSH)水平,明显增强谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCS)、谷胱肽还原酶(GSSG-R) (GSH-S-TX)活性,从而增强肝细胞活力,使胆汁分泌增多,有利胆作用。
老人注意事项
本品主要经过肝脏代谢,老年人由于肝功能低下导致药物在血液中维持较高的浓度,故老年患者酌情减量服用(如:37.5mg/日)。
妊娠与哺乳期注意事项
妊娠期妇女用药的安全性尚未得到确认,妊娠期妇女避免服用本品,妊娠期及有可能妊娠的妇女,使用本品会使危险性增加。妊娠期妇女避免服用本品。
药物过量
未进行该项试验且无可靠参考文献。如有药物过量发生应对症处理,洗胃,利尿。
药物毒理
毒理研究小鼠灌胃及腹腔注射给药的半数致死量(LD50)分别为3740.38mg/kg (95% 的可信限为 2397.76~5834.79 mg/kg)和 1685.69 mg/kg (95% 的可信限 为 1214.29~2340.09mg/kg)。