禁忌
1.对硝苯地平及本品中其它成分过敏者。2.曾出现过心源性休克。3.重度主动脉瓣狭窄。4.不稳定型心绞痛。5.近期心肌梗塞(最近4周内)。6.正在服用利福平的患者。7.孕妇。
注意事项
严重低血压(收缩压低于90mmHg)及失代偿性心力衰竭的患者,应在咨询医生后,及特殊监护条件下,才可服用本品。即使患者仅在过去出现过上述情况,也应如此操作。
虽然在心绞痛患者硝苯地平引起的低血压一般是适度的并可以耐受,但偶尔会出现血压过度下降,患者不能耐受。这种现象常出现在开始用药,剂量增加和合并应用β受体阻滞剂患者。曾有报道合并应用硝苯地平和β受体阻滞剂患者在进行冠状动脉分流术时,使用大剂量芬太尼出现严重低血压和/或需要增加血容量。这种药物相互作用可能在硝苯地平和β受体阻滞剂合用时出现,也可能在单用硝苯地平,低剂量芬太尼,其它外科手术过程或麻醉药时出现。在使用硝苯地平治疗患者需使用大剂量芬太尼时,医生应注意这类问题,如若可能手术前(至少36小时)体内硝苯地平应洗脱。其他详见说明书。
主治疾病
适用于1.慢性稳定型心绞痛(劳累型心绞痛); 2.血管痉挛型心绞痛(Prinzmetals心绞痛、变异型心绞痛); 3.原发性高血压。
不良反应
尤其在治疗开始时,常见下列症状,但通常是瞬时的:头疼、面红和/或皮肤发红并伴有热感(红斑)、上下肢红肿、疼痛(肢红痛)。
偶有脉搏加快(心动过速)、心悸及因血管扩张引起的下肢水肿。偶见头晕及疲劳。也偶有上下肢麻刺感及血压降至正常值以下(低血压反应)的报道。
罕见胃肠功能紊乱(如:恶心、腹胀、及腹泻)。罕见皮肤变态反应(如:瘙痒、荨麻疹及皮疹)。其他详见说明书。
相互作用
其他抗高血压药或三环类抗抑郁药可加强本品的抗高血压作用。本品与硝酸酯类药物合用,可使心率增加,血压降低。
地尔硫卓可延缓硝苯地平的降解。若需联合用药,应严密监察患者病情。可能需要减少本品用量。
若本品与β受体阻滞剂联合应用,应认真观察患者病情。由于有血压明显降低的可能及偶尔有心衰的报道。
一些拮抗剂能增强抗心律失常药物(如:胺碘酮和奎尼丁)负性肌力的作用。尚未发现本品有类似作用。个别病例中,本品可引起血浆中奎尼丁浓度的降低,而当停止使用硝苯地平后,血浆中奎尼丁浓度会显著升高。当联合用药时,建议应严密检测血浆中奎尼丁的水平。其他详见说明书。
药物药理
硝苯地平为一种钙离子内流阻滞剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),抑制钙离子跨膜流入心肌或平滑肌,从而减低外周血管阻力,包括冠状动脉(正常供血区或缺血区),使血管扩张,因而可降低血压,增加冠状动脉血供。硝苯地平能抑制自发或麦角新碱所引发的冠状动脉痉挛。硝苯地平能抑制心肌收缩,减低心肌做功,减少心肌耗氧量,缓减心绞痛。治疗用量时,硝苯地平对窦房结和房室结功能影响小。给予硝苯地平后,血压下降可能有反射性心跳加速。
妊娠与哺乳期注意事项
妊娠妇女禁用硝苯地平。动物实验显示硝苯地平对胚胎有致畸作用,但尚无人类的相关报告。
硝苯地平可经乳汁分泌。目前虽尚无硝苯地平对哺乳婴儿影响的资料,如果哺乳期妇女必须接受硝苯地平的治疗时,应停止哺乳。
药物过量
若患者用药过量,应向医生咨询处置办法。
一旦用药过量,除血压显著降低外可能有心率减慢或加快、意识模糊至深度昏迷、高血糖、重要器官供血不足,心源性休克及肺水肿的危险。
药物毒理
硝苯地平为一种钙离子内流阻滞剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),抑制钙离子跨膜流入心肌或平滑肌,从而减低外周血管阻力,包括冠状动脉(正常供血区或缺血区),使血管扩张,因而可降低血压,增加冠状动脉血供。硝苯地平能抑制自发或麦角新碱所引发的冠状动脉痉挛。硝苯地平能抑制心肌收缩,减低心肌做功,减少心肌耗氧量,缓减心绞痛。治疗用量时,硝苯地平对窦房结和房室结功能影响小。给予硝苯地平后,血压下降可能有反射性心跳加速。