禁忌
低血压、显著心动过缓(心率 < 45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合症、严重的周围血管疾病。
成分
本品主要成份为1-异丙氨基-3-(2-甲氧乙基)苯氧基)-2-丙醇L(+)-酒石酸盐
注意事项
1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。
2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低,使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。
4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。
5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见(用法用量)。
8.不宜与盐酸维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
9.在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
10.运动员慎用。
主治疾病
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
不良反应
1.心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象,
2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3.消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。
4.其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
相互作用
1、与抗高血压药物相互作用:本品与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥、与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。
2、与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。
3、与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。
4、与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。
5、与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。
6、与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停搏。
7、与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。
8、酒精可减缓本品吸收速率。
9、与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。
10、与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。
11、与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。
12、与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。
13、与西咪替丁合用可降低本品肝代谢,延缓消除,增加普萘洛尔血药浓度。
14、可影响血糖水平,故与降糖药合用时,需调整后者的剂量。
药物药理
本药属于2A类即无部分激动活性的β1—受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。本品无致突变作用;对胎儿无影响;大鼠服用本品2年,800mg/天未发现良性及恶性新生物。
妊娠与哺乳期注意事项
妊娠期使用β-阻滞剂可引起各种胎儿问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
药物过量
过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。
药物毒理
本药属于2A类即无部分激动活性的β1—受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。本品无致突变作用;对胎儿无影响;大鼠服用本品2年,800mg/天未发现良性及恶性新生物。