[施维舒]替普瑞酮胶囊 20粒/盒

替普瑞酮胶囊

20粒/盒

卫材药业

国药准字H20093656

对本品中替普瑞酮及其他成份过敏者禁用。

处方

卫材(中国)药业有限公司

苏州市工业园区兴浦路168号

本品内容物为白色至微黄色颗粒和粉末。

本品主要成份为替普瑞酮。

本品为铝塑包装(PTP)，在服用前从包装中取出药片服用。据报道，一旦因误吞食铝塑泡罩板，铝塑板锋利的边角可能会刺穿食管粘膜，引起食管穿孔，从而导致纵隔炎等严重的并发症。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

慢性胃炎急性胃炎急性加重期胃粘膜病变糜烂出血潮红改善胃溃疡

胶囊剂

施维舒

国产

在国外10,914例患者中，有52例(0.48%)发生了不良反应。(1)临床严重的不良反应（发病率不明）,肝功能障碍与黄疸,肝功能障碍时可能出现AST(GOT)、AST(GPT)、γ－GTP或Al－P上升，可能出现黄疸。一旦出现上述异常，应停药并采取适当措施。(2)其它不良反应,消化系统：便秘、腹泻、吐意、口渴、腹痛、腹胀（30.1%）；精神神经系统：头痛（<0.1%）。过敏注）：皮疹、瘙痒（<0.1%）。其它：总胆固醇上升，眼睑发红或热感（<0.1%）。血小板减少（频度不明）(详见包装内部说明书)

密闭，在25℃以下保存。

CYP2C19抑制作用：同时口服替普瑞酮胶囊（50mg，tid）和奥美拉唑胶囊（20mg，qd），对于通过CYP2C19代谢的奥美拉唑，人体暴露量增加，代谢减慢。奥美拉唑的平均AUC升高了1.14倍，平均Cmax升高了1.41倍，可能是由替普瑞酮抑制肝脏CYP2C19所致。临床上替普瑞酮和奥美拉唑合用后可以提高奥美拉唑血药浓度。 CYP3A诱导作用：通过CYP3A代谢的药物咪达唑仑及其代谢产物1-羟基咪达唑仑在替普瑞酮服用前后的Cmax、AUC和T1/2分析表明，咪达唑仑的平均AUC下降约14%，平均Cmax下降约17%。原因是服用替普瑞酮胶囊（50mg，tid）两周后同服咪达唑仑（15mg，qd），替普瑞酮可能具有轻度诱导肝肠CYP3A的作用。临床口服替普瑞酮胶囊同时联用其他通过CYP3A代谢的药物时，需注意是否对后者的疗效产生影响。

1.抗溃疡作用对于大鼠的各种实验性溃疡（因寒冷束缚、吲哚美辛、阿斯匹林、强的松龙、利血平、乙酸、烧灼或阿斯匹林-寒冷束缚所致）以及各种实验性胃粘膜病变（由盐酸、阿斯匹林、乙醇或放射线所致），替普瑞酮均显示有较强的抗溃疡作用和对胃粘膜病变的改善作用。另一项大鼠实验结果证实，替普瑞酮能抑制与活性氧有关的48/80复合物、血小板激活因子(PAF)所致的胃粘膜损伤。2.增加胃粘液作用替普瑞酮对于大鼠的培养胃粘膜上皮细胞有促进粘液合成和分泌的作用。当替普瑞酮分布于分泌粘液的大鼠表层粘液细胞和颈细胞中时，能增加其粘液分泌量。能提高作为胃粘膜再生与防御的主要因子的高分子糖蛋白（大鼠）和磷脂质（豚鼠）的生物合成酶的活性，并且能促进人和大鼠的高分子糖蛋白和磷脂质的合成和分泌。另外，大鼠和家兔实验结果证实，替普瑞酮能增加胃粘液中碳酸氢盐的含量。3．诱导热休克蛋白(HSP)生成所致的细胞保护作用。替普瑞酮能诱导豚鼠胃粘膜细胞中HSP60，70，90的生成并且表现出细胞保护作用。4.增加胃粘膜前列腺素作用替普瑞酮能增加大鼠胃粘膜中前列腺素E2和I的含量。其机理为提高前列腺素生物合成酶的活性。5.增加和改善胃粘膜血流作用替普瑞酮能增加人的胃粘膜血流。，替普瑞酮还能使水浸束缚引起应激时的大鼠胃粘膜血流得到改善。6．保护胃粘膜作用替普瑞酮能抑制大鼠因乙醇所致的胃粘膜损伤。替普瑞酮能抑制健康成人男子因乙醇所致的胃粘膜损伤。7．维持胃粘膜细胞增生区的稳定性替普瑞酮能改善小鼠因氢化可的松所致的胃粘膜细胞增殖能力的降低，以维持胃粘膜细胞增生区的稳定性。对因醋酸所致的大鼠的实验性溃疡，还能提高胃粘膜的再生能力，并且能促进胃粘膜损伤的修复。8.抑制脂质过氧化作用替普瑞酮能抑制大鼠因灼伤及胃粘膜中脂质过氧化物的增加而引起的胃粘膜损伤。

尚未确定儿童使用本品的安全性（没有足够的临床经验）。

与健康成年人相比，老年人服用替普瑞酮胶囊50mg后，替普瑞酮的消除半衰期、达峰时间无显著性差异；血药浓度-时间曲线下面基显著高于健康成年人，是健康成年人的2.3倍，最大血药浓度均值高于健康成年人，但无显著性差异。综上所述，老年人口服替普瑞酮胶囊，吸收进入体内量高于健康成年人，替普瑞酮在老年人中暴露增加，替普瑞酮胶囊在老年人应用中可减量给药。

尚未确定妊娠期妇女使用本品的安全性。对妊娠或可能妊娠的妇女应慎重权衡获益和风险。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

1.抗溃疡作用对于大鼠的各种实验性溃疡（因寒冷束缚、吲哚美辛、阿斯匹林、强的松龙、利血平、乙酸、烧灼或阿斯匹林-寒冷束缚所致）以及各种实验性胃粘膜病变（由盐酸、阿斯匹林、乙醇或放射线所致），替普瑞酮均显示有较强的抗溃疡作用和对胃粘膜病变的改善作用。另一项大鼠实验结果证实，替普瑞酮能抑制与活性氧有关的48/80复合物、血小板激活因子(PAF)所致的胃粘膜损伤。2.增加胃粘液作用替普瑞酮对于大鼠的培养胃粘膜上皮细胞有促进粘液合成和分泌的作用。当替普瑞酮分布于分泌粘液的大鼠表层粘液细胞和颈细胞中时，能增加其粘液分泌量。能提高作为胃粘膜再生与防御的主要因子的高分子糖蛋白（大鼠）和磷脂质（豚鼠）的生物合成酶的活性，并且能促进人和大鼠的高分子糖蛋白和磷脂质的合成和分泌。另外，大鼠和家兔实验结果证实，替普瑞酮能增加胃粘液中碳酸氢盐的含量。3．诱导热休克蛋白(HSP)生成所致的细胞保护作用。替普瑞酮能诱导豚鼠胃粘膜细胞中HSP60，70，90的生成并且表现出细胞保护作用。4.增加胃粘膜前列腺素作用替普瑞酮能增加大鼠胃粘膜中前列腺素E2和I的含量。其机理为提高前列腺素生物合成酶的活性。5.增加和改善胃粘膜血流作用替普瑞酮能增加人的胃粘膜血流。，替普瑞酮还能使水浸束缚引起应激时的大鼠胃粘膜血流得到改善。6．保护胃粘膜作用替普瑞酮能抑制大鼠因乙醇所致的胃粘膜损伤。替普瑞酮能抑制健康成人男子因乙醇所致的胃粘膜损伤。7．维持胃粘膜细胞增生区的稳定性替普瑞酮能改善小鼠因氢化可的松所致的胃粘膜细胞增殖能力的降低，以维持胃粘膜细胞增生区的稳定性。对因醋酸所致的大鼠的实验性溃疡，还能提高胃粘膜的再生能力，并且能促进胃粘膜损伤的修复。8.抑制脂质过氧化作用替普瑞酮能抑制大鼠因灼伤及胃粘膜中脂质过氧化物的增加而引起的胃粘膜损伤。

36个月。