[999]地氯雷他定片 5mgx6片/盒

地氯雷他定片

5mgx6片/盒

999

国药准字H20100060

详见说明书

对本品活性成份或辅料过敏者禁用。

处方

浙江华润三九众益制药有限公司

浙江省丽水市水阁工业区绿谷大道279号

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

本品主要成分为地氯雷他定。

1、由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小 时,应停止使用本品。 2.严重肾功能不全患者慎用。 3、肝损伤、膀胱颈阻塞、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。

荨麻疹,过敏性鼻炎

片剂

国产

详见说明书

在一系列以过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹为适应症的临床试验中，患者按每天 5 mg 的推荐剂量服用地氯雷他定，试验组不良反应发生率比安慰剂组高 3%。超过安慰剂组的最常见不良反应为疲倦（1.2%），口干（0.8%）和头痛（0.6%）。 在地氯雷他定上市后罕有过敏性反应报道，包括过敏和皮疹。另外罕有心动过速、心悸、精神运动亢进、癫痫、肝酶升高、肝炎及胆红素增加的报道。

密封,干燥处保存。

20

临床试验中未发现地氯雷他定存在有临床相关意义的相互作用。地氯雷他定在与酮康唑、红霉素、阿齐霉素、氟西汀和西咪替丁的多剂量药物相互作用试验中，血浆浓度未出现有临床相关意义的改变。然而，地氯雷他定的代谢酶尚未确定，因此与其它药物的相互作用尚不能完全排除。 进食或饮用葡萄柚汁对地氯雷他定的分布无影响。 地氯雷他定与酒精同时使用时不会加强酒精对人行为能力的损害作用。

药理作用：本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，为氧雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解季节性过敏性鼻炎或慢性特发性尊麻疹的相关症状。另外，体外研究结果,本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。

地氯雷他定对12岁以下的儿童患者的疗效和安全性尚未确定。

尚缺乏老年用药的研究资料。

由于尚无孕妇使用地氯雷他定的临床资料，怀孕期间使用地氯雷他定的安全性尚未确定，除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期内不应使用地氯雷他定。 地氯雷他定可经乳汁排泄，因此不建议哺乳期妇女服用地氯雷他定。 给予 34 倍人体临床推荐剂量的地氯雷他定，未发现对大鼠总体生育能力有影响。在动物试验中未发现地氯雷他定有致畸变和致突变作用。

服药过量时，应考虑采取标准治疗措施去除未吸收的活性成分。建议进行对症及支持治疗。 在一项对成人和青少年进行的多剂量临床试验中，受试者接受高达 45 mg 的地氯雷他定（临床实际用量的 9 倍），未见临床相关的不良反应。 地氯雷他定不能通过血液透析排除；是否可以通过腹膜透析排除尚不可知。

毒理研究 急性毒性:大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡(按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推 荐日口服剂量的120倍），小鼠经口给药LD为353mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍)时,未出现死亡。 遗传毒性:在回复突变试验（沙门氏菌/大肠杆菌哺乳动物微粒体细菌基因突变试验)和染色体畸变试验(人外周血淋 巴细胞诱裂性试验和小鼠骨髓微核试验)中，未见本品有潜在遗传毒性。 生殖毒性∶本品经口给药剂量达24mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的 130倍)时，对雌性大鼠生育能力无影响;经口给药剂量达12mg/kg/日（地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的45倍)时，出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低;经口给药剂量为3mg/kg/日(地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的8倍)时，对大鼠生育力无影响。 详见说明书。

24个月