[帕可]氨磺必利片 0.2gx20片

氨磺必利片

0.2gx20片

帕可

国药准字H20113231

详见说明书

本品禁用于下列情况： 已知对药品中某成份过敏者； 有报道：接受抗多巴胺能药物（包括苯丙酰胺类药物）治疗的嗜铬细胞瘤患者，曾出现过严重的高血压。因此，嗜铬细胞瘤患者禁用本品； 患有催乳素依赖性肿瘤，如垂体催乳素腺瘤和乳腺癌(见【警告】和【不良反应】)； 15岁以下儿童患者； 哺乳期妇女； 严重肾功能不全患者（肌酐清除率<10ml/min）。 本品禁止与以下药物联合应用： -除用于治疗帕金森氏病以外，本品禁止与多巴胺能药物（卡麦角林，喹高利特）合用。 -西酞普兰、艾司西酞普兰、多潘立酮、羟嗪、哌喹（见【药物相互作用】）。

处方

齐鲁制药有限公司(药品上市许可持有人)

山东省济南市高新区旅游路8888号

本品为白色或类白色片。

化学名称: 4-氨基-N-【(1-乙基-2-吡咯烷)甲基】-5-乙基磺酰-2-甲氧基苯甲酰胺；分子式：C17H27N3O4S ； 分子量：369.48

恶性综合征 与其它抗精神病药物一样，可能发生恶性综合征（潜在致命性并发症），表现为高热、肌强直、植物神经功能紊乱、意识障碍、磷酸肌酸激酶水平升高。高热时，尤其对于那些服用高剂量药物的病人，应停止包括本品在内的所有抗精神病治疗。 延长QT间期 氨磺必利延长QT间期，与剂量相关。这种作用可增加发生严重室性心律失常的风险，例如尖端扭转型室性心动过速，若有心动过缓，低钾血症，先天性或获得性QT间期延长（合并用药也可延长QT间期），发生严重室性心律失常的危险性增加。 如果临床情况允许，给药前应先确定病人没有以下可引起心律失常的因素存在： -心动过缓，心率<55次/分； -电解质失衡，尤其是低钾血症； -先天性QT间期延长； -目前所进行的药物治疗可导致明显的心动过缓（<55次/分），低钾血症，心内传导减慢或QT间期延长。 对于准备接受长期精神镇静药物治疗的病人，心电图（ECG）应作为早期评价的一部分。 中风 在患有痴呆和接受某些非典型抗精神病药物治疗的老年患者中进行的安慰剂对照、随机化临床试验中，观察到脑血管事件的风险提高3倍。这一风险升高的机制不明。不能排除与其他抗精神病药物合用或者在其他患者人群中的提高风险的可能性。在有中风风险因素的患者中应慎用氨磺必利。 老年痴呆患者 接受抗精神病药物治疗的痴呆相关精神病老年患者死亡风险增加。尽管在非典型抗精神病药物治疗的临床试验中死亡原因各种各样，但是大部分死亡看起来都是心血管（例如心衰、猝死）或感染（例如肺炎）性质的。观察性研究表明与非典型抗精神病药相似，常规的抗精神病药物治疗也可能引起死亡。由于一部分患者的特征不明，所以在观察性研究中死亡率升高的结果归因于抗精神病药物的程度还不确定。详见说明书。

精神分裂症

片剂

国产

不良反应发生率分级采用CIOMS标准：十分常见≥10 %；常见≥1且<10 %；偶见≥0.1且< 1 %；罕见≥0.01且< 0.1 %；十分罕见<0.01 %，未知（不能从已知数据作出评估）。 血液和淋巴系统疾病： 偶见：白细胞减少症、中性粒细胞减少症（见【注意事项】部分）。 罕见：粒细胞缺乏症（见【注意事项】部分）。 免疫系统疾病： 偶见：过敏反应。 内分泌系统疾病： 常见：氨磺必利导致血催乳素水平升高，可引起以下临床症状：乳溢、闭经、男子乳腺发育、乳房肿胀、乳房疼痛、阳痿、女性的性冷淡。停止治疗后可恢复。 罕见：良性垂体肿瘤，如泌乳素瘤（见【禁忌】和【注意事项】）。 代谢和营养疾病： 偶见：高血糖(见【注意事项】)、高甘油三酯血症和高胆固醇血症。 罕见：低钠血症、抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)。 精神疾病： 常见：失眠症、焦虑、激动、性高潮障碍。 偶见：意识模糊。 神经系统疾病： 十分常见：可出现锥体外系症状（震颤、肌张力亢进、流涎、静坐不能、运动功能减退、运动障碍）。使用维持剂量时，这些症状通常为中等程度，无需停药，使用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物治疗即可部分缓解症状。在以50-300mg/天剂量治疗以阴性症状为主的精神分裂症患者时，与剂量有关的锥体外系症状发生率较低。 常见：可出现急性肌张力障碍（痉挛性斜颈、眼球转动危象、牙关紧闭等），无需停药，服用抗胆碱能类抗震颤麻痹药物即可恢复。嗜睡。 偶见：迟发性运动障碍。曾有报道，服用氨磺必利可引起迟发性运动障碍，尤其是长期服药后，主要症状为不自主的舌或脸部运动。抗胆碱能类抗震颤麻痹药物对此种症状无治疗作用，还有可能加重症状。癫痫发作。 罕见: 抗精神病药的恶性综合征(见【注意事项】)，是一种潜在致命性并发症。 眼部疾病： 常见：视物模糊。 心脏疾病： 常见: QT间期延长。 偶见：心动过缓。 罕见：室性心律失常，如尖端扭转型室性心动过速、室性心动过速，可导致心室纤维性颤动或者心脏停搏、猝死(见【注意事项】)。 血管与淋巴管类疾病： 常见：低血压。 偶见：血压升高。 罕见: 静脉血栓栓塞，包括肺栓塞，有时是致死的，以及深静脉血栓(见【注意事项】部分)。 呼吸系统、胸和纵膈疾病： 偶见：鼻充血、吸入性肺炎（主要与其他抗精神病药和中枢神经系统抑制剂联合用药）。 胃肠道疾病： 常见：便秘、恶心、呕吐、口干。 皮肤和皮下组织疾病： 罕见: 血管性水肿、荨麻疹。 肌肉骨骼和结缔组织疾病 偶见：骨质减少、骨质疏松症。 肾脏和泌尿系统疾病： 偶见：尿潴留。 妊娠期、产褥期和围产期疾病： 发生率未知：新生儿药物戒断综合征（见【孕妇及哺乳期妇女用药】部分）。 检查： 常见：体重增加。 偶见：肝酶升高，主要是转氨酶。

密封，30℃以下保存

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+精神镇静类药物 能够增强许多药物或物质对中枢神经系统的抑制作用，并降低警觉性。例如吗啡衍生物（镇痛剂、止咳药和替代治疗）、安定药、巴比妥类、苯二氮类（例如，氨甲丙二酯）、安眠药等抗焦虑药、镇静剂类抗抑郁药（阿米替林、多塞平、米安色林、米氮平、三甲丙咪嗪）、镇静抗组胺药H1、中枢抗高血压药、巴氯芬和沙利度胺。 +可能引起尖端扭转型室性心动过速的药物 这种严重心律紊乱现象可能是由一些抗心律失常药物引起的。低血钾症（参见钾尿药物）是一个非常重要的因素，以及心动过缓（参见心动过缓药物），或先天性或获得性QT间期延长。Ⅰa类和Ⅲ类抗心律失常药物，和某些精神镇静药物。其他药物。例如静脉用多拉司琼、红霉素、螺旋霉素和长春胺。一般情况下，一种尖端扭转型药物与另外一种尖端扭转型药物是有使用禁忌的。当然，也会有一些例外，但是不建议尖端扭转型药物同时使用。例如美沙酮、羟氯喹、抗寄生虫药（氯喹、卤方特瑞、本芴醇、潘他米丁）和精神镇静类药物。然而以下这些药物没有例外，西酞普兰、依地普仑、多潘立酮、羟嗪和哌喹与所有的尖端扭转型药物禁忌。 配伍禁忌 +除用于治疗帕金森氏病患者外，本品禁止与左旋多巴以外的多巴胺能激动剂（金刚烷胺，无水吗啡，溴隐亭，卡麦角林，恩他卡朋，利苏力特，培高利特，吡贝地尔，普拉克索，喹那高利，罗匹尼罗）联合应用。 多巴胺能激动剂与精神镇静药物具有相互拮抗作用。在出现精神镇静药物诱发的锥体外系症状时，不要使用多巴胺能激动剂治疗，应使用抗胆碱能药物。 +西酞普兰、艾司西酞普兰、多潘立酮、羟嗪、哌喹。 室性心律失常风险更高，特别是尖端扭转型室性心动过速。详见说明书。

药效学特征 氨磺必利为苯胺替代物类精神镇静药，选择性地与边缘系统的D2、 D3多巴胺能受体结合。本品不与5-羟色胺能受体或其它组胺受体、胆碱能受体、肾上腺素能受体结合。 动物实验中，与纹状体相比，高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。 低剂量氨磺必利主要阻断突触前D2/D3多巴胺能受体，可以解释其对阴性症状的作用。 在与氟哌啶醇进行比较的双盲试验中，共入选191名患有急性精神分裂症的病人。与氟哌啶醇相比，氨磺必利可显著改善病人的继发性阴性症状。

由于尚未确定氨磺必利在青春期至18岁青少年中的安全性和有效性，且氨磺必利用于青春期精神分裂症的数据有限，所以，不建议在青春期至18岁青少年中使用氨磺必利；对于15岁以下的儿童，禁用氨磺必利。

由于老年人对药物的高敏感性（可产生镇静或低血压症状），所以老年人服药时应注意。药代动力学研究数据显示，对于年龄高于65岁的老年人，单次给药50mg，其Cmax,T1/2和AUC的值可升高10-30%。

孕妇 在动物中，氨磺必利没有显示生殖毒性。观察到与药物药理作用（调节催乳素的作用）相关的生育力下降。没有发现氨磺必利有致畸作用。 妊娠期妇女暴露于氨磺必利的临床资料非常有限，因此，妊娠期使用氨磺必利的安全性尚不确定。除非益处超过潜在风险，否则不建议在妊娠期间使用本品。 在妊娠末三月服用抗精神病药物（包括氨磺必利）的妇女所生新生儿有发生不良反应的风险，不良反应包括锥体外系和/或戒断症状，这些症状在出生后的严重性和持续时间可能会不同（见【不良反应】部分）。 有激动、张力过高、张力过低、震颤、嗜睡、呼吸性窘迫或进食障碍的报告。因此，需密切监测新生儿。 哺乳 由于没有该药可否通过乳汁的资料，所以，哺乳期间应禁止服用本药。

体征和症状： 迄今为止，氨磺必利急性过量用药数据有限。曾有药物过量的报告，主要表现为本品已知药理作用的加剧。包括困倦、镇静、低血压和锥体外系症状和昏迷。药物过量致死的报告主要见于本品与其他精神药物联合使用时。 处理： 如果发生急性用药过量，应该考虑使用多种药物的可能性。 因为透析对氨磺必利作用很小，所以血液透析对于清除药物可能无效。 对于氨磺必利没有特殊的解毒剂。所以应该给予适当的支持性处理；密切监测生命机能和连续的心脏监测(由于有QT间期延长的风险)直到患者恢复为止。 如果发生锥体外系症状，应该给予抗胆碱能药物。

临床前安全性研究结果 氨磺必利的毒理学特性主要是与此化合物的药理作用有关。重复给药未发现与毒性相关的靶器官。此化合物无致畸性和致突变性。动物致癌试验显示：在啮齿类动物中可产生激素依赖性肿瘤。但在人体上无临床相关性。

24个月