[索普乐]盐酸普拉克索片 1mg*10片*3板

盐酸普拉克索片

1mg*10片*3板

京新

国药准字H20183368

对本品活性成份或任何辅料过敏者。

处方

浙江京新药业股份有限公司

浙江省新昌县羽林街道新昌大道东路800号

本品为白色片。

本品主要成份为盐酸普拉克索。

日常活动中入睡 曾报告接受本品治疗的患者在从事日常活动包括驾驶机动车时入睡，有时会导致意外事故。虽然这类患者多数报告服用本品时发生嗜睡，但是有些人认为，他们没有出现预兆如过度嗜睡，并相信他们在事件前是警觉的。部分这类事件在开始治疗后一年才被报告。 嗜睡是接受本品超过1.5mg/日（0.5mg/次，每日三次）治疗帕金森病的患者中常发生的事件。在治疗不宁腿综合征的对照临床试验中，以0.25～0.75mg，每日服用一次本品的患者的嗜睡发生率为6％，而安慰剂治疗的患者的发病率为3％。许多临床专家认为在从事日常活动时入睡总是发生在一个预先存在的嗜睡背景下，虽然患者可能不会给出这样的病史。因此处方者应不断重新评估患者的困倦或嗜睡情况，特别是开始治疗后发生了一些事件时。处方者也应知道患者可能不承认困倦或嗜睡，直到在特定的活动中被直接问到困倦或嗜睡。 在本品开始治疗之前，患者应被告知可能会发生困倦，特别是询问可能增加本品风险的因素，如同时合用镇静药物，存在睡眠障碍和增加本品血浆水平的伴随药物（如西咪替丁～见药物相互作用）。如果患者发生显著的日间睡意或在需要主动参与的活动过程中发生入睡（如谈话，吃饭等），通常应停止服用本品。如果决定继续服用，应建议患者不要开车，避免其他潜在的危险活动。虽然降低剂量可明显减少嗜睡程度，但是没有足够的信息证实剂量减少将消除日常活动时入睡的发生。详见说明书。

帕金森病

片剂

索普乐

国产

预期的不良反应 使用本品，预计会产生以下不良反应：做梦异常，健忘症，冲动控制障碍和强迫行为的症状，如暴饮暴食，强迫性购物，性欲亢进和病理性赌博；意识混乱，便秘，幻觉，妄想，头晕，运动机能亢进，心力衰竭，运动障碍，呼吸困难，疲劳，头痛，打嗝，痉挛，摄食过量，低血压， 抗利尿激素分泌失调，失眠，性欲障碍，恶心，偏执，外周水肿，肺炎，皮肤瘙痒，皮疹和其他过敏；躁动，嗜睡，睡眠突然发作，晕厥，视力损害包括复视，视觉模糊和视力下降，呕吐，体重下降包括食欲降低，体重增加。详见说明书。

遮光，密封，干燥处保存。请置于儿童不能触及的地方。

100

血浆蛋白结合 本品与血浆蛋白结合程度非常低（<20％），在男性体内几乎未见生物转化。因此，本品不可能与影响血浆蛋白结合的其它药物相互作用，也不可能通过生物转化清除。虽然本品与抗胆碱药物的相互作用尚未被研究，但由于抗胆碱药物主要是通过生物转化清除，相互作用的可能性有限。本品与司来吉兰和左旋多巴没有药代动力学的相互作用 。 活性成分肾脏清除途径的抑制剂/竞争者 西咪替丁可以使本品的肾脏清除率降低约34％，可能是通过抑制肾小管阳离子分泌运输系统实现的。因此，活性成分肾脏清除途径的抑制剂，或通过这个途径清除的药品，如西咪替丁，金刚烷胺，以及美西律，齐多夫定，顺铂，奎宁和普鲁卡因胺可能会与本品有相互作用，导致本品清除率减少。当这些药物与本品联合给药时，应考虑降低本品剂量。 联合左旋多巴 当本品与左旋多巴联合给药时，增加本品剂量时，建议减少左旋多巴剂量，而其它抗帕金森药的剂量保持不变。 由于可能的累加效应，患者在服用本品的同时要慎用其它镇静药物或酒精。 抗精神病药物 应避免与抗精神病药物联合应用，例如：如果可以预见拮抗作用。

药效学特性 本品是一种多巴胺受体激动剂，与多巴胺受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性，对其中的D3受体有优先亲和力；并具有完全的内在活性。 本品通过兴奋纹状体的多巴胺受体减轻帕金森病患者的运动障碍。动物试验显示本品抑制多巴胺的合成、释放和更新。本品能够保护多巴胺神经元避免因缺血或甲基苯异丙胺神经毒性带来的退化。 本品治疗不宁腿综合征的准确作用机理尚未明确。尽管在很大程度上不宁腿综合征的病理生理学机制并不明确，但神经药理学证据提示可能主要与多巴胺能系统有关。正电子发射体层扫描（PET）研究表明，轻度的纹状体突触前多巴胺能功能异常可能与不宁腿综合征的发病机理有关。 体外研究证明本品能够保护神经元免受左旋多巴引起的神经毒性。 在志愿者中观察到剂量依赖性的催乳素降低。 临床前安全性数据 重复剂量毒性研究显示本品的功能性影响，主要累及大鼠中枢神经系统和雌鼠的生殖系统，可能由放大的本品药效学作用导致。 小型猪的试验观察到舒张压、收缩压和心率的降低，并且在猴的试验中观察到低血压作用的倾向。 大鼠和兔的试验研究发现本品对生殖功能有潜在影响。本品对大鼠和兔没有致畸作用，但是在母体毒性剂量下对大鼠胚胎有毒性作用。由于药物有降低催乳素分泌作用以及催乳素对雌性大鼠生殖功能的特殊作用，目前，本品对妊娠和雌性大鼠生育的影响尚未完全阐明。 本品没有遗传毒性。在一项致癌试验中，雄性大鼠出现睾丸间质细胞增生和腺瘤，可以用本品的催乳素抑制作用解释。但该发现与男性人类没有临床相关性。同一个试验也显示，在2mg/kg和更高的剂量时，本品与大鼠的视网膜变性相关，但是在有色大鼠、2岁小白鼠致癌试验或其他研究过的种群中并没有类似发现。

由于缺少安全性和有效性数据，不建议在儿童和18岁以下青少年中使用本品。

大于65岁的受试者与年轻的受试者相比，口服本品的总清除率大约低30％，因为其肾清除率下降是由于肾功能与年龄增长相关的减退。这导致消除半衰期大约从8.5小时增加到12小时。在帕金森病患者的临床研究中，38.7％的患者年龄超过65岁。老年和年轻患者之间的疗效或安全性无明显差异，除了老年患者与本品使用有关的幻觉的相对风险有所增加。在不宁腿综合征患者的临床研究中，22％的患者至少65岁。老年和年轻患者之间的疗效或安全性无明显差异。

尚未研究本品对人类妊娠期和哺乳期的影响。本品对大鼠和家兔没有致畸作用，但在母体毒性剂量下对大鼠具有胚胎毒性。妊娠期禁用本品，除非确实必要，只有当潜在益处大于对胎儿的潜在风险时，才可以使用。 由于本品治疗抑制人体内催乳素分泌，因此具有抑制泌乳作用。尚未研究本品是否分泌到女性乳汁。在大鼠乳汁中活性物质相关的放射性浓度高于血浆中的浓度。 由于缺乏人类数据，哺乳期间不应使用本品。但是如果不可避免使用本品，应该停止哺乳。 尚未研究本品对人类生殖的影响。如同预期的一样，作为多巴胺受体激动剂，在动物试验中本品影响动情周期和降低雌性动物的生殖力。但是这些研究并未显示本品对雄性动物生殖力有直接或间接的损害作用。

症状 没有关于大量药物过量的临床经验。预期的不良事件可能是与多巴胺受体激动剂药效学特点相关的事件，包括恶心、呕吐、痉挛、幻觉、激动和低血压。 治疗 多巴胺受体激动剂用药过量没有明确的解毒剂。如果存在中枢神经系统兴奋症状，可能需要神经抑制类药物进行治疗。用药过量可能需要一般的支持性处理措施，以及胃灌洗、静脉输液、给予活性炭和心电监护等措施。 血液透析显示对解毒没有帮助。

药效学特性 本品是一种多巴胺受体激动剂，与多巴胺受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性，对其中的D3受体有优先亲和力；并具有完全的内在活性。 本品通过兴奋纹状体的多巴胺受体减轻帕金森病患者的运动障碍。动物试验显示本品抑制多巴胺的合成、释放和更新。本品能够保护多巴胺神经元避免因缺血或甲基苯异丙胺神经毒性带来的退化。 本品治疗不宁腿综合征的准确作用机理尚未明确。尽管在很大程度上不宁腿综合征的病理生理学机制并不明确，但神经药理学证据提示可能主要与多巴胺能系统有关。正电子发射体层扫描（PET）研究表明，轻度的纹状体突触前多巴胺能功能异常可能与不宁腿综合征的发病机理有关。 体外研究证明本品能够保护神经元免受左旋多巴引起的神经毒性。 在志愿者中观察到剂量依赖性的催乳素降低。 临床前安全性数据 重复剂量毒性研究显示本品的功能性影响，主要累及大鼠中枢神经系统和雌鼠的生殖系统，可能由放大的本品药效学作用导致。 小型猪的试验观察到舒张压、收缩压和心率的降低，并且在猴的试验中观察到低血压作用的倾向。 大鼠和兔的试验研究发现本品对生殖功能有潜在影响。本品对大鼠和兔没有致畸作用，但是在母体毒性剂量下对大鼠胚胎有毒性作用。由于药物有降低催乳素分泌作用以及催乳素对雌性大鼠生殖功能的特殊作用，目前，本品对妊娠和雌性大鼠生育的影响尚未完全阐明。 本品没有遗传毒性。在一项致癌试验中，雄性大鼠出现睾丸间质细胞增生和腺瘤，可以用本品的催乳素抑制作用解释。但该发现与男性人类没有临床相关性。同一个试验也显示，在2mg/kg和更高的剂量时，本品与大鼠的视网膜变性相关，但是在有色大鼠、2岁小白鼠致癌试验或其他研究过的种群中并没有类似发现。

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