注意事项
1、警告:肾损害患者接受阿昔洛韦治疗时,可造成死亡。免疫功能不全的患者接受阿昔洛韦治疗时,可导致血栓形成、血小板减少性紫癜-溶血尿毒症综合症(TTP-HUS),并可导致死亡。2、对更昔洛韦过年患者可能对本品过敏。3、脱水或肝、肾功能不全者需慎用。对肾功能有损伤的患者应调整剂量。给药期间应给予患者充足的水,防止本品在肾小管沉积。4、本品对生殖器疱疹感染不能根除病毒,没有资料证明本品是否能防止该病传染给他人。因为生殖器疱疹是性传播疾病,患者应避免接触患处,并避免性交,以免感染配偶,生殖器疱疹也能在没有症状时传染,通过无症状的病毒排出,如果发现生殖器疱疹复发,病人应该在发现第一个症状或体征时立即治疗。由于生殖器疱疹患者大多数容易患宫颈癌,因此患者至少应一年检查一次,以早期发现。5、生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验发现本品对生育的影响及致突变性,因此本品口服剂量与疗程不能超过推荐标准,生殖器复发性疱疹的长期疗法也不应超过6个月。6、对接受有潜在的肾毒性药物的病人使用阿昔洛韦时应注意,因为这可能增加肾功能障碍的危险性,以及增加可逆性的中枢神经系统症状。7、目前尚无带状疱疹急性发作超过72小时才开始治疗的研究资料,因此对于诊断为带转疱疹的病人应尽可能及早治疗。8、严重免疫功能缺陷者长期应用本品治疗后可能引起耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮肤损害不见改善者应测试病毒对本品的敏感性。9、水痘:对于健康儿童而言,水痘为自限性的轻度到中度疾病,而青少年和成人则比较严重。治疗应在水痘急性发作24小时内进行,尚无发病后期才开始治疗的有效治疗资料。10、病人须知:如果感到有严重或令人烦恼的不良反应,已怀孕或准备怀孕这,准备哺乳的妇女,或有其他问题的病人,应咨询医生,在医生的指导下合理用药。
不良反应
1、消化系统反应:包括恶心、呕吐、腹泻等。2、过敏性反应:包括发热、头痛、外周红肿等。3、肌肉、骨骼系统:肌肉疼痛反应。4、血液及淋巴系统:包括贫血、白细胞及血小板减少症等。5、肝胆、胰腺:包括肝炎、高胆红素血症、黄疸等。6、神经性反应:包括头痛、过度兴奋、共济失调症、昏迷、意识模糊、意识减退、神志错乱、头昏眼花、幻觉、局部麻痹、嗜睡等。7、皮肤:脱发、感光性皮疹、瘙痒症、表皮坏死、风疹等。8、局部反应:眼部不适感等。9、其他:肾衰、高血尿蛋白症、肌酐升高、血尿等。
相互作用
1、与肾毒性药合用可加重肾毒性,特别是肾功能不全者更易发生。2、与齐多夫定合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。3、与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用。4、与丙磺舒一起使用时,会竞争性抑制有机酸分泌,使本品排泄减慢,平均半衰期延长和药时曲线下面积增加,体内积蓄。
药物药理
1、本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对抑制HSV-1病毒的作用最强、其次为HSV-2和VZV病毒。2、由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐,即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐,再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外,阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒DNA复制是由以下三种方式完成:(1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶。(2)进入并终止延长的病毒DNA链。(3)灭活病毒DNA聚合酶。与VZV相比,本品对HSV的抗病毒活性更强,这是因为病毒的胸苷激酶(TK)的磷酸化作用更强。
老人注意事项
目前尚无充分的研究资料表明对65岁以上老年人的用药与年轻人的用药有明显不同。一般情况来说。老年人用药应小心谨慎,选择低剂量的有效服药范围,尽量降低因增加服药次数而造成肾功能减退或其它副反应的发生。
妊娠与哺乳期注意事项
孕妇慎用。哺乳期妇女只有在必需的情况下,才可使用。
药物毒理
1、本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对抑制HSV-1病毒的作用最强、其次为HSV-2和VZV病毒。2、由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐,即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐,再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外,阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒DNA复制是由以下三种方式完成:(1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶。(2)进入并终止延长的病毒DNA链。(3)灭活病毒DNA聚合酶。与VZV相比,本品对HSV的抗病毒活性更强,这是因为病毒的胸苷激酶(TK)的磷酸化作用更强。