性状
本品为白色至类白色片或薄膜衣片,除去包衣片后显白色至类白色。
注意事项
1.泛昔洛韦对预防生殖器疱疹的复发、眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。
2.肾功能不全患者应注意调整用法与用量。
3.当本品与丙磺舒或其他由肾小管主动排泄的药物合用时,可能导致血浆中喷昔洛韦浓度的升高。
4.本品与其它由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。
不良反应
常见不良反应是头痛和恶心,此外尚可见下列反应:
1.神经系统:头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等。
2.消化系统:腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等。
3.全身反应:疲劳、疼痛、发热、寒颤等。
4.其它反应:皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。
相互作用
在临床上并未发现明显的药理学的相互作用,丙磺舒及其它影响肾脏生理的药物也能影响喷昔洛韦的血药浓度。
药物药理
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外实验研究显示,三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV-2多聚酶的活性,从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。详见说明书。
儿童注意事项
目前对儿童使用泛昔洛韦的安全性与疗效尚待确认,因此不推荐儿童使用。
妊娠与哺乳期注意事项
孕妇、哺乳期妇女一般不推荐使用本品,若使用本品,应确认使用本品后对胎儿或乳儿影响利大于弊。
药物过量
尚无泛昔洛韦急性服药过量的报道。如果发生应给予相应的对症及支持治疗。血浆中喷昔洛韦可采用血液透析法清除,在进行4小时血透后,血浆浓度可下降75%。
药物毒理
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1),Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。作用机制如下:在感染上述病毒的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外实验研究显示,三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV-2多聚酶的活性,从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。详见说明书。