禁忌
1.对本品任何成份有药物过敏史的患者。
2.正在服用硫酸阿扎那韦的患者。
注意事项
1.本品为肠溶衣片,患者注意在服用时不能咀嚼或压碎,应整片吞服。
2.服用本品时有可能掩盖由胃癌引起的症状,故应在确诊为非恶性肿瘤的前提下开始服用本品。
3.对有药物过敏病史、肝功能障碍的患者﹙有肝硬化患者服药后出现肝性脑病的报告﹚及老年患者应慎重使用本品。
4.使用本品治疗时应密切观察患者病情,并将用药量控制在治疗所需的最低剂量。由于本品尚无充分的长期使用经验,故不宜用于胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡的维持治疗。其他详见说明书
不良反应
胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)综合征和非糜烂性反流病。
据报道,在截至上市批准时为止的临床试验中,1992例受试者有241例(12.1%)出现了不良反应(其中包括实验室检查值异常)。主要不良反应如下:丙氨酸氨基转移酶 (ALT)升高报告29例(1.5%)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高报告21例(1.1%)、 乳酸脱氢酶(LDH)升高报告18例(0.9%)。
在上市后调杳、试验中,7020例患者中有299例(4.3%)报吿了不良反应(其中包括实验室检査值异常)。主要不良反应如下:腹泻报告19例(0.3%)、碱性磷酸酶(A1-P)升高报告19例(0.3%)、便秘报告16例(0.2%)。其他详见说明书
相互作用
雷贝拉唑钠通过肝细胞色素P4502C19(CYP2C19)及P4503A4(CYP3A4)代谢。
由于雷贝拉唑钠产生抑制胃酸分泌作用,合并用药时可能会影响药物的吸收。
1.合并用药时的禁忌(不应与以下药物合并用药)其他详见说明书
药物药理
药理作用
作用机理
本品在胃壁细胞中酸性条件下转化成为活性形式(亚磺酰基形式),通过修饰质子泵(H+,K+-ATP酶)的巯基,抑制H+,K+-ATP酶的活性并抑制胃酸分泌。H+,K+-ATP酶的活性的恢复主要是由于药物从作用部位消除,谷光甘肽可能也参与了酶活性的恢复。其他详见说明书
儿童注意事项
本品尚缺乏儿童临床用药经验和安全性研究资料,不推荐使用。
老人注意事项
老年人应慎重使用本品。本品主要在肝脏代谢,而一般情况下老年人的肝功能有所降低,更可能引起不良反应。因此,一旦出现不良反应,应采取暂时停药/增加停药间期并进行监测等措施。
妊娠与哺乳期注意事项
1.孕妇或可能怀孕的妇女使用本品时,应在判断其治疗的益处明显大于风险的前提下方可用药。
2.哺乳期妇女应避免使用本品。必须用药时,应停止哺乳。
药物毒理
毒理研究
生殖毒性:动物试验中(大鼠口服给药400mg/kg,家兔静注给药30mg/kg)发现雷贝拉唑钠具有胚胎毒性(大鼠表现为骨化延迟,家兔表现为体重下降和骨化延迟)。本品可分泌至大鼠乳汁中。
致癌性:大鼠口服给予雷贝拉唑钠5mg/kg/日或更大剂量,连续给药2年,雌性大鼠胃部产生良性肿瘤。其他详见说明书