注意事项
出现皮疹患者应停药观察。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
不良反应
偶有口渴、口内麻木、腹鸣、腹泻、便秘和心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、GOT、GPT升高等,发生率约为0.4%。
药物药理
1.对消化道平滑肌的双向调节作用:本品可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动,静脉注射1mg/kg后,发现可调节胃部运动机能亢进肌群的运动,使其胃的不规则运动趋于规律化。人空肠内4~6mg/kg用药后发现,可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者,50mg静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。
2.胃肠止痛作用:本品亦可通过激活外周μ、K阿片受体,释放胃肠肽如胃动素、肠血管活性肽及胃泌素等的释放,从而抑制内脏的神经反射,阻断胃肠道传入神经,减少周围有害刺激对中枢的作用,提高病理生理条件下的内脏痛觉阈值,减轻腹痛症状。
3.末稍性镇吐作用:动物实验发现本品对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱,但对因硫酸铜诱发的呕吐,在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg后,可以明显延长诱发呕吐所需时间。
药物毒理
1.对消化道平滑肌的双向调节作用:本品可以非竞争抑制由于乙酰胆碱引起的收缩作用。对有消化系统疾病患者的胃幽门部运动,静脉注射1mg/kg后,发现可调节胃部运动机能亢进肌群的运动,使其胃的不规则运动趋于规律化。人空肠内4~6mg/kg用药后发现,可诱发成人消化系统生理性消化道推进运动。对于新斯的明负荷引起的运动亢进患者,50mg静脉给药可抑制回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。
2.胃肠止痛作用:本品亦可通过激活外周μ、K阿片受体,释放胃肠肽如胃动素、肠血管活性肽及胃泌素等的释放,从而抑制内脏的神经反射,阻断胃肠道传入神经,减少周围有害刺激对中枢的作用,提高病理生理条件下的内脏痛觉阈值,减轻腹痛症状。
3.末稍性镇吐作用:动物实验发现本品对阿朴吗啡诱发的呕吐其抑制作用较弱,但对因硫酸铜诱发的呕吐,在静脉注射3mg/kg或口服60mg/kg后,可以明显延长诱发呕吐所需时间。