[邦之]匹伐他汀钙片 2mg*16片/盒

匹伐他汀钙片

2mg*16片/盒

万邦医药

国药准字H20110051

1. 下列患者禁止给药：1）对本制剂成份有既往过敏史的患者。2）重症肝病患者或胆道闭塞的患者（这些患者服用本药可能导致血药浓度升高，不良反应发生频率增高，并有使肝功能进一步恶化的可能。）（参照【药代动力学】项）。3）正服用环孢菌素的患者（可能导致血药浓度升高、不良反应发生频率增高。可能发生横纹肌溶解症等严重的不良反应）（参照【药物相互作用】【药代动力学】项）。4）孕妇及可能妊娠的妇女和哺乳期妇女。（参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项）。

处方

江苏万邦生化医药集团有限责任公司

江苏省徐州市金山桥开发区综合区洞山南侧

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显橙色。

本品活性成分为匹伐他汀钙。

1. 慎重给药 （以下患者需慎重给药） 1) 肝病患者或有既往史的患者、酒精中毒者（本药物主要分布和作用于肝脏，有使肝功能进一步恶化的可能。另外，对酒精中毒者，有易出现横纹肌溶解症的报告。） 2) 肾病患者或有既往史的患者。（横纹肌溶解症的报告病例大多是有肾功能障碍的患者，另外发现伴随横纹肌溶解症可以发生急剧的肾功能恶化。） 3) 正在服用贝特类药物（苯扎贝特等）、烟酸的患者[易出现横纹肌溶解症](参照[药物相互作 用]项)。 4) 甲状腺功能低下症患者、遗传性肌疾病（肌营养障碍等）或有家族史患者、药物性肌障碍的既往史患者[有易出现横纹肌溶解症的报告。] 5) 老年患者（参照[老年患者用药]） 2. 重要的基本注意事项 在使用本药的情况下以下几点要充分注意。 1) 使用本药前，首先采用治疗高胆固醇血症的基本疗法—食物疗法，以及减少如高血压、吸烟等引起缺血性心脏病的危险因素和进一步运动疗法。 2）对于肾功能相关的临床检查值异常的患者，只限于判断本药与贝特类药物在临床上不得不合并用药的情况下才能并用。易出现伴随急剧肾功能恶化的横纹肌溶解症。在不得不合并用药时候，应定期实施肾功能检查，如发现自觉症状（如肌肉疼痛、乏力感）、CK（CPK）上升、血及尿肌红蛋白升高以及血清肌酐升高等肾功能恶化的情况，应立刻停止使用本药。 3) 从服药开始到12周之间至少要检查肝功能1次，以后定期（如半年1次）检查。 4) 服药过程中要定期检查血中脂质值，如发现对治疗无反应时应停止给药。 3. 使用注意事项 交付患者本制剂时，指导患者将PTP包装的药剂从PTP板中取出后服用。（有由于误服PTP板，硬角刺入食道粘膜，引起穿孔，并发纵隔炎等严重合并症的报告。） 4. 其他注意事项 1）有报道例显示，出现了以近端肌无力、CK（CPK）升高、无炎症肌纤维坏死、抗HMG-CoA还原酶（HMGCR）抗体阳性等为特征的免疫性坏死性肌病时，即便停药后仍会持续，因此注意充分观察患者的状态。另，有报道列显示给药免疫抑制剂后状况得到改善。（参考[严重不良反应]） 2）狗的经口给药试验（3mg/kg/日以上3个月、1mg/kg/日以上12个月）发现有白内障的发生。但其他动物（大鼠、猴子）未见类似情况发生。

遵医嘱

片剂

邦之

国产

本品在日本批准上市前进行的临床试验，886 例中有 197 例（22.2%）出现了不良反应。自（他）觉症状的不良反应 50 例（5.6%），主要症状包括腹痛、药疹、倦怠感、麻木、瘙痒等。临床检查值异常有 167 例（18.8%），主要是 γ-GTP 升高、CK（CPK）升高、血清 ALT（GPT）、血清 AST（GOT）升高等。日本上市后的安全性监测中 20，002 例中有 1，210 例（6.0%）出现了不良反应。（第 5 次安全性定期报告时）1. 严重不良反应横纹肌溶解症（发生率不明）：可能会出现以肌肉痛、乏力感、CK（CPK）升高、血及尿中的肌红蛋白升高为特征的横纹肌溶解症，伴随横纹肌溶解症的发生，可能会出现急性肾功能衰竭等严重的肾功能障碍，出现这种情况时，应停止给药。肌病（发生率不明）：可能会出现肌病，所以如出现广泛的肌肉痛、肌肉压痛或明显 CK（CPK）升高时须停止给药。肝功能障碍、黄疸（不到 0.1%）：可能会出现伴随 AST（GOT）、ALT（GPT）显著升高的肝功能障碍、黄疸，所以应定期进行肝功能检查，发现异常应停止给药，进行妥善处理。血小板减少（发生率不明）：可能会出现血小板减少，所以应注意进行血液检查，发生异常应停止给药，进行妥善处理。2. 其他不良反应：（日本资料）注 1)此时停止给药。注 2)进行充分的观察、出现异常情况应作停止给药等妥善处理。注)有可能出现横纹肌溶解症的前期症状，所以应充分观察，必要时停止给药。发生频率根据日本批准时及安全性监测的合计计算出来。他汀类药品的上市后监測中有高血糖反应、糖耐量异常、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病、血糖控制恶化的报告，部分他汀类药品亦有低血糖反应的报告。上市后经验：他汀类药品的国外上市后监测中有罕见的认知障碍的报道，表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等，多为非严重、可逆性反应，一般停药后即可恢复。详见药品说明书

遮光，密封保存。

100

本制剂几乎不被肝的药物代谢酶P450（CYP）代谢（CYP2C9有极少的代谢）。详见说明书。

匹伐他汀钙是通过拮抗性抑制合成胆固醇途径所必须的限速酶-HMG-CoA 还原酶，从而阻止肝脏内胆固醇的合成。其结果促进了肝脏内的 LDL 受体表达，使从血中到肝脏的 LDL 摄取增加，因此血浆总胆固醇下降。另外，由于肝脏内持续的胆固醇合成障碍，也导致了向血液中分泌的 VLDL 减少，从而血浆中的甘油三酯下降。1. HMG-CoA 还原酶的抑制作用匹伐他汀在利用大鼠的肝微粒体的试验中，对 HMG-CoA 还原酶具有拮抗性的阻断作用，阻断作用的 IC50 值为 6.8nM（体外试验）。2. 胆固醇的合成抑制作用匹伐他汀钙在利用人肝癌由来细胞（HepG2）的试验中，对于胆固醇合成抑制作用呈浓度相关性（体外试验）。另外，经口给药的肝脏抑制胆固醇的合成作用是有选择性的（大鼠）。3. 降血脂作用口服匹伐他汀钙可显著降低血浆中的总胆固醇和甘油三酯（狗、豚鼠）。4. 抑制脂质蓄积和内膜肥厚的作用匹伐他汀钙可以抑制载有氧化的 LDL 的巨噬细胞（小鼠单球由来株细胞）内胆甾醇酯的蓄积（体外试验）。另外，经口服给药对于颈动脉磨损的模型也有明显的抑制内膜肥厚的作用（兔子）。5. 作用机制LDL 受体表达的促进作用匹伐他汀钙对于 HepG2 细胞的 LDL 受体 mRNA 的表达起促进作用，增加 LDL 的结合量，摄取量，ApoB 的分解量（体外试验）。另外，口服时，与用量正相关地促进 LDL 受体的表达（豚鼠）。VLDL 分泌降低作用口服匹伐他汀钙，可明显的降低 VLDL-甘油三酯的分泌（豚鼠）。

儿童用药的安全性尚未得到证实（没有使用经验）。

一般高龄患者都生理功能下降，如发现不良反应则应注意减量使用。（有易出现横纹肌溶解症的报告）。

1.孕妇或者可能妊娠的妇女禁止给药，详见说明书

药物过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量，应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。由于大量匹伐他汀与血浆蛋白结合，血液透析不能明显加速匹伐他汀的清除。

匹伐他汀钙是通过拮抗性抑制合成胆固醇途径所必须的限速酶-HMG-CoA 还原酶，从而阻止肝脏内胆固醇的合成。其结果促进了肝脏内的 LDL 受体表达，使从血中到肝脏的 LDL 摄取增加，因此血浆总胆固醇下降。另外，由于肝脏内持续的胆固醇合成障碍，也导致了向血液中分泌的 VLDL 减少，从而血浆中的甘油三酯下降。1. HMG-CoA 还原酶的抑制作用匹伐他汀在利用大鼠的肝微粒体的试验中，对 HMG-CoA 还原酶具有拮抗性的阻断作用，阻断作用的 IC50 值为 6.8nM（体外试验）。2. 胆固醇的合成抑制作用匹伐他汀钙在利用人肝癌由来细胞（HepG2）的试验中，对于胆固醇合成抑制作用呈浓度相关性（体外试验）。另外，经口给药的肝脏抑制胆固醇的合成作用是有选择性的（大鼠）。3. 降血脂作用口服匹伐他汀钙可显著降低血浆中的总胆固醇和甘油三酯（狗、豚鼠）。4. 抑制脂质蓄积和内膜肥厚的作用匹伐他汀钙可以抑制载有氧化的 LDL 的巨噬细胞（小鼠单球由来株细胞）内胆甾醇酯的蓄积（体外试验）。另外，经口服给药对于颈动脉磨损的模型也有明显的抑制内膜肥厚的作用（兔子）。5. 作用机制LDL 受体表达的促进作用匹伐他汀钙对于 HepG2 细胞的 LDL 受体 mRNA 的表达起促进作用，增加 LDL 的结合量，摄取量，ApoB 的分解量（体外试验）。另外，口服时，与用量正相关地促进 LDL 受体的表达（豚鼠）。VLDL 分泌降低作用口服匹伐他汀钙，可明显的降低 VLDL-甘油三酯的分泌（豚鼠）。

24个月