禁忌
1.对本品任何成份有药物过敏史的患者。
2.正在服用硫酸阿扎那韦、盐酸利匹韦林的患者。
成分
本品主要成份为雷贝拉唑钠。
化学名称:2-[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基亚硫酰基]-1H-苯并咪唑钠盐
注意事项
1.本品为肠溶衣片,患者注意在服用时不能咀嚼或压碎,应整片吞服。
2.服用本品时有可能掩盖由胃癌引起的症状,故应在确诊为非恶性肿瘤的前提下开始服用本品。
3.对有药物过敏病史、肝功能障碍的患者(有肝硬化患者服药后出现肝性脑病的报告)及老年患者应慎重使用本品。详见说明书。
不良反应
可能出现以下不良反应,应密切观察,如发现异常,应停止用药,并采取适当的措施。
1.严重的不良反应
(1)休克(发生率未知)、速发过敏反应(发生率未知)。
(2)全血细胞减少(发生率未知)、粒细胞缺乏症(发生率未知)、血小板减少(<0.1%)、溶血性贫血(发生率未知)。
(3)暴发型肝炎(发生率未知)、肝功能障碍(0.1%-<5%)、黄疸(发生率未知)。详见说明书。
相互作用
雷贝拉唑钠通过肝细胞色素P4502C19(CYP2C19)及P4503A4
(CYP3A4)代谢。
由于雷贝拉唑钠产生抑制胃酸分泌作用,合并用药时可能会影响药物的吸收。详见说明书。
药物药理
药理作用
作用机理
本品在胃壁细胞中酸性条件下转化成为活性形式(亚磺酰基形式),通过修饰质子泵(H+,K+-ATP酶)的巯基,抑制H+,K+-ATP酶的活性并抑制胃酸分泌。H+,K+-ATP酶的活性的恢复主要是由于药物从作用部位消除,谷光甘肽可能也参与了酶活性的恢复。
人体药理学
(1)抑制胃酸分泌
健康成年男子每日口服1次雷贝拉唑钠片10mg及20mg,与服药第一天相比较,胃泌素刺激引起的胃酸分泌量明显减少。每日口服1次10mg,服药第1天和第7天与服药前相比较,平均胃酸分泌量分别减少73%和80%;每日口服1次20mg,平均胃酸分泌量分别减少88%-89%和99%。
(2)提高胃内pH值
健康成年男子每日口服1次雷贝拉唑钠片10mg及20mg,胃内pH值显著升高。在给药剂量为10mg时,服药第4天24小时内,pH值大于4和3的比例分别是73%和80%;在给药剂量为20mg时分别是78%和83%。详见说明书。
儿童注意事项
本品尚缺乏儿童临床用药经验和安全性研究资料,不推荐使用。
老人注意事项
老年人应慎重使用本品。本品主要在肝脏代谢,而一般情况下老年人的肝功能有所降低,更可能引起不良反应。因此,一旦出现不良反应,应采取暂时停药并进行监测等措施。
妊娠与哺乳期注意事项
1.孕妇或可能怀孕的妇女使用本品时,应在判断其治疗的益处明显大于风险的前提下方可用药。
2.哺乳期妇女应避免使用本品。必须用药时,应停止哺乳。
药物毒理
毒理研究
生殖毒性:动物试验中(大鼠口服给药400mg/kg,家兔静注给药30mg/kg)发现雷贝拉唑钠具有胚胎毒性(大鼠表现为骨化延迟,家兔表现为体重下降和骨化延迟)。本品可分泌至大鼠乳汁中。
致癌性:大鼠口服给予雷贝拉唑钠5mg/kg/日或更大剂量,连续给药2年,雌性大鼠胃部产生良性肿瘤。