成分
本品主要成分及其化学名称为:4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯。
注意事项
1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。3.在作皮试前的约48小时左右应中止使用本品,因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。4.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。5.本品性状发生改变时禁止使用。6.请将本品放在儿童不能接触的地方。7.儿童必须在成人监护下使用。8.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
不良反应
主要包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。
相互作用
抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高,但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
药物药理
药理作用本品为长效三环类抗组胺药,可通过选择性结抗外周H1受体,缓解季节性过敏性鼻炎或非鼻部症状。毒理研究遗传毒性:在Ames试验、正向点突变试验、DNA损伤试验、染色体畸变试验中,均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中,在非活化状态时,出现阳性结果,活化状态时为阴性。生殖毒性:雄性大鼠经口给予氯雷他定,剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于临床推荐最大日口服剂量的50倍)时,可致生育力下降,表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达24mg/kg
儿童注意事项
12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。
老人注意事项
肝肾功能轻中度受损时,对本药的代谢和排泄无明显的影响,所以老年患者用药量与成人相同。