[晶明]更昔洛韦滴眼液 8ml/盒

更昔洛韦滴眼液

8ml/盒

天天明

国药准字H20041429

对更昔洛韦过敏者禁用。

处方

湖北远大天天明制药有限公司

湖北省武汉市经济技术开发区高新技术工业园28号

本品为无色的澄明液体

化学名称:9-[[2-羟基-1-（羟甲基）乙氧基]甲基]鸟嘌呤。

精神病患者及神经中毒症状者慎用；严禁过量用药，在启用后最多可使用四周。

单纯疱疹性角膜炎

眼用制剂(滴眼剂)

晶明

国产

滴眼可引起轻度眼睑水肿、结膜充血、疼痛和烧灼感等症状，减少用药次数后能耐受继续治疗。9家临床单位进行单、双盲法治疗单疱性树枝状、地图状、盘状等三型角膜炎268例，总有效率85.4%，而不良反应发生率仅0.96%。

遮光，密闭，在10℃以上保存。

100

因未进行专项研究，尚不清楚滴眼液与其它滴眼液的相互作用-但文献报道更昔洛韦静脉给药与肾毒性药物（如两性霉素B、环孢素）同用时可能增强肾功能损害，使晶明经肾排出量减少而引起毒性反应-与丙磺舒或抑制肾小管分泌的药物合用可使晶明的肾清除量减少约22%，其药时曲线下面积增加约53%，因而易产生毒性反应-与亚胺培南-西司他丁同用可发生全身抽搐-应避免与氨苯砜、喷他咪、氟胞嘧啶、长春碱、多柔比星、甲氧苄啶、磺胺类及核苷类药物合用，可能会增加更昔洛韦的毒性。故使用晶明应避免与上述药物同用。

·药理作用： 更昔洛韦(GCV)对疱疹病毒具有广谱抑制作用，对巨细胞病毒作用最强，对Ⅰ、Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ)、水痘-带状疱疹病毒(VZV)和EB(Epstein-Barr)病毒有效。更昔洛韦对HSV-Ⅰ、HSV-Ⅱ和VZV的抑制作用是由于GCV能被病毒编码的胸苷激酶(TK)磷酸化为单磷酸更昔洛韦，后者再通过细胞酶的催化作用形成二磷酸、三磷酸更昔洛韦。三磷酸更昔洛韦是单纯疱疹病毒DNA聚合酶的强抑制剂，它作为病毒DNA聚合酶的底物与酶结合并掺入病毒DNA中去，因而终止病毒DNA的合成。

因未进行专项研究，故本品不推荐用于儿童。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

因未进行专项研究，孕妇及哺乳期妇女应慎用。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

·毒理研究： ·遗传毒性： 更昔洛韦在浓度分别为50～500mg/ml和250～2000mg/ml时，体外可增加小鼠淋巴瘤的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。 ·生殖毒性： 更昔洛韦静脉给药，对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性，并对家兔有致畸作用。更昔洛韦在人用静脉给药推荐剂量，可能引起致畸和胚胎毒性。 ·致癌性： 小鼠经口给予更昔洛韦剂量为20和1000mg/kg/日时。有致癌作用(以AUC计算，分别约相当于人静脉给予推荐剂量5mg/kg/日的0.1和1.4倍)。当剂量为1000mg/kg/日时，显著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃(非腺性粘膜)、雌性小鼠生殖组织(卵巢，子宫，乳腺，阴蒂腺和阴道)及肝脏的肿瘤发生率。当剂量为20mg/kg/日时，轻度增加雄性小鼠包皮腺和副泪腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝脏的肿瘤发生率。当小鼠服用更昔洛韦剂量为1mg/kg/日(以AUC计算，相当于人用剂量的0.01倍)时，未观察到致癌作用。除了肝脏的组织细胞肉瘤，更昔洛韦引起的肿瘤一般为上皮或血管源性，虽然小鼠的包皮腺、阴蒂腺、前胃和副泪腺在人类没有相应的组织部位。但应考虑更昔洛韦对人体有潜在的致癌作用。 本品为更昔洛韦滴眼液，日给药量不超过0.64mg，一般应不会产生遗传毒性、生殖毒性及致癌作用。

24个月