[美多芭]多巴丝肼片 0.25g*40片/盒

多巴丝肼片

0.25g*40片/盒

罗氏

国药准字H10930198

详见说明书

本品禁用于已知对左旋多巴、苄丝肼或其赋型剂过敏的患者。禁止将本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用，但选择性单胺氧化酶B抑制剂（如司来吉兰和雷沙吉兰）和选择性单胺氧化酶A抑制剂（如吗氯贝胺）则不在禁止合用之列。合用单胺氧化酶A与单胺氧化酶B抑制剂相当于非选择性单胺氧化酶抑制剂，因而不应与本品联合应用（见【药物相互作用】）。本品禁用于以下疾病的失代偿期：内分泌疾病、肾功能损害（不宁腿综合症透析患者除外）、肝功能损害或心脏疾病。禁用于精神类疾病、闭角型青光眼的患者。（注：本品尚未在中国批准不宁腿综合症的适应症）本品禁用于25岁以下的患者（必须是骨骼发育完全的患者）。本品禁用于妊娠期以及未采用有效避孕措施的有潜在妊娠可能的妇女（见【孕妇及哺乳期妇女用药】）。如患者在用药期间怀孕，应停止用药（根据处方医师建议）。

处方

上海罗氏制药有限公司

上海市浦东新区龙东大道1100号

本品为着色片。

本品为复方制剂，其组份为：每片含左旋多巴200mg与苄丝肼50mg（相当于盐酸苄丝肼57mg）。

本品若与拟交感神经药物（如肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺素，安非他命等）同时使用，可能会增强这类药物作用，故不推荐与拟交感神经药物的联合用药。如果必须联合用药，必须密切监视心血管系统，且拟交感神经药物的剂量需要减少。其他抗帕金森药物可与本品联合用药。如正在接受其他抗帕金森药物的治疗（如抗胆碱能类或金刚烷胺），在本品初始治疗时应持续用药。但随着本品逐渐起效，其他药物的剂量可能需要减少或逐渐停用。曾患有冠状动脉疾病、心肌梗塞、心律失常或心力衰竭的患者使用本品时应格外注意。在疗程的开始期间和持续治疗期间应定期地密切监控患者的心脏功能。当左旋多巴与脱羧酶抑制剂合用于已经接受抗高血压治疗的患者时会出现症状性的直立性低血压。对于同时接受抗高血压治疗的患者需谨慎接受本品的治疗。需要监测血压，必要时可对两种药物进行剂量调整。维生素B6可能会促进外周左旋多巴的转化，但是脱羧酶抑制剂的存在可以抵抗这种效应。故维生素B6可以与本品同时使用。患有胃、十二指肠溃疡或骨软化症的患者服用此药时应严密观察。对开角型青光眼患者应定期测量眼压，因为理论上左旋多巴能升高眼压。应定期检查血细胞计数、肝功能和肾功能。使用本品治疗的患者如需接受全身麻醉，本品治疗应尽量延续至手术前，除非采用氟烷麻醉。因为用本品治疗的患者在接受氟烷麻醉时，可致血压波动和心律失常，因此在进行外科手术前12-48小时内应停用本品，手术后可恢复使用本品并将剂量逐步增至手术前水平。敏感个体可能发生过敏反应。用本品治疗的患者可能出现抑郁，但这亦可能是疾病的一种表现。糖尿病患者应经常复查血糖，并根据血糖水平调整抗糖尿病药物的剂量。本品不可骤然停药，骤停本品可能会导致危及生命的类抗精神病药恶性综合症反应（如高热、肌肉强直、可能的心理改变以及血清肌酐磷酸激酶增高等）。如这些症状与体征同时存在，患者应受到严密的医学监护，如有必要可入院治疗，并给予及时适当的对症治疗，其中包括经适当评估后恢复使用本品。其余详见说明书。

帕金森

片剂

美多芭

国产

血液和淋巴系统：极个别病例报道有溶血性贫血、一过性白细胞减少和血小板减少。因此在长期使用含左旋多巴的药物治疗时，应定期检查血细胞以及肝、肾功能。代谢和营养：报道有厌食症。精神症状：接受美多芭治疗的患者可能出现抑郁，但这亦可能属于帕金森病和不宁腿综合症患者的一种临床表现。患者可能发生激动、焦虑、失眠、幻觉、妄想和时间定向力障碍，尤其在老年患者和有类似病史的患者中出现。已有发生多巴胺失调综合征的报道。神经系统：个别病例报道有味觉丧失或味觉障碍。在治疗后期，可能出现异动症（如舞蹈病样动作或手足徐动症），减小用药剂量通常能使症状消除或耐受。随治疗时间的延长，也可能出现治疗反应的波动，包括：冻结发作、剂末恶化和“开-关”现象等。通常可以通过调整剂量或少量多次给药，来消除或者使其耐受，随后可逐步增加剂量来加强疗效。服用本品与嗜睡有关，在极少情况下与日间过度嗜睡状态或突然睡眠发作有关。心脏：偶见心律失常。血管：偶见直立性低血压。减少本品剂量通常可改善直立性低血压。胃肠道：本品用药期间报道有恶心、呕吐及腹泻。胃肠道不良反应主要发生在治疗的开始阶段，通过与食物或饮料同服或者缓慢增加剂量可基本加以控制。皮肤和皮下组织：罕见瘙痒和皮疹等皮肤过敏反应。检查：可能出现一过性肝转氨酶和碱性磷酸酶增高。已有 γ-谷氨酰转移酶升高的报道。发现在本品用药期间血液中尿素氮升高。尿液颜色可见改变，通常为淡红色，静置后颜色变深。其他体液或组织，包括唾液、舌头、牙齿和口腔黏膜，颜色也可能变浅或变深。国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药品治疗帕金森病后出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进的病例报告，尤其在高剂量时，在降低治疗剂量或停药后一般可逆转。

遮光，密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。药品应存放于小孩接触不到处。

100

药代动力学相互作用：抗胆碱药苯海索（安坦）与本品标准制剂合用时能够降低左旋多巴的吸收速率，但不会影响其吸收程度。硫酸亚铁能够使左旋多巴的最大血浆浓度和AUC下降达30~50%。在一些患者中可以观察到与硫酸亚铁合用时，临床药代动力学发生显著改变，但并非在所有患者中都发生。甲氧氯普胺能提高左旋多巴的吸收速率。多潘立酮通过刺激胃排空可能会增加左旋多巴的生物利用度。药效学相互作用：神经阻滞剂，阿片类及含利血平的抗高血压药可抑制本品的作用。当要给接受不可逆的非选择性单胺氧化酶抑制剂的患者服用本品时，则应在开始服用本品前停用单胺氧化酶抑制药至少两周，否则可能会发生像高血压危象等不良反应（见【禁忌】）。然而，已接受本品治疗的患者可使用选择性单胺氧化酶B抑制剂（如司来吉兰和雷沙吉兰）和选择性单胺氧化酶A抑制剂（如吗氯贝胺），这时建议根据每个患者的疗效和耐受情况调节左旋多巴的剂量。合用单胺氧化酶A与单胺氧化酶B抑制剂相当于服用非选择性单胺氧化酶抑制剂，因而不应与本品联合使用（见【禁忌】）。本品不可与拟交感神经类药物（如兴奋交感神经系统的肾上腺素、去甲肾上腺素，异丙肾上腺素或苯丙胺等）同时使用，因为左旋多巴能使这些药物的作用增强。如患者必须同时使用这类药物，则应严密监测心血管系统反应并需减少拟交感神经类药物的用量。本品可与其他抗帕金森病药物（如抗胆碱能药物、金刚烷胺、司来吉兰、溴隐亭和多巴胺受体激动剂等）联合使用，尽管治疗作用和不良反应可能同时增加。在联合使用时应减少本品或其他药物的用量。当开始使用COMT抑制剂进行辅助治疗时，本品的剂量应该适当下调。由于左旋多巴在短时间内尚不能产生疗效，因此不能骤然停用抗胆碱能药物。左旋多巴可影响儿茶酚胺类、肌酐、尿酸以及血糖的化验结果。尿检结果酮体可呈假阳性。使用本品的患者中，Coombs试验可能呈假阳性结果。同时进食高蛋白膳食会使药效下降。与可阻断多巴胺受体的抗精神病类药物合并给药，特别是D2受体阻断剂，可能会对多巴丝肼抗帕金森病治疗效果产生拮抗作用。左旋多巴可能会减弱这些药物的抗精神病效果。与此类药物合并给药时需谨慎。采用氟烷进行全身麻醉：由于氟烷可能引起血压波动和/或心律失常，如需采用氟烷进行全身麻醉，应在术前12-48小时停药本品。如果使用其他麻醉剂进行全身麻醉，参见【注意事项】。

多巴丝肼是左旋多巴和苄丝肼组成的复方制剂。多巴胺是脑中的一种神经递质，帕金森病患者脑基底神经节中多巴胺含量不足。左旋多巴是多巴胺生物合成的中间产物，是多巴胺前体，在芳香族L-氨基酸脱羧酶的作用下生成多巴胺。左旋多巴可以通过血脑屏障，而多巴胺本身则不能，因此左旋多巴被用作前药来增加多巴胺水平。给药后，左旋多巴在脑外以及大脑组织中发生快速脱羧反应生成多巴胺，使得大多数左旋多巴不能到达基底神经节，而外周产生的多巴胺常会引起不良反应。因此，抑制脑外组织中左旋多巴的脱羧反应是十分必要的。左旋多巴与外周脱羧酶抑制剂苄丝肼同时给药即可达到这一目的。多巴丝肼是左旋多巴与苄丝肼按4:1制成的复方制剂，在临床试验和治疗应用中已证明这一比例具有最佳疗效，与单独给予大剂量左旋多巴的效果相当。

25岁以下不宜服用。

同用法用量。

动物实验显示本品可能会影响胚胎的骨骼发育，因此绝对禁止用于妊娠期或未采用有效避孕措施但具有妊娠可能性的妇女。因不知苄丝肼是否能进入乳汁中，因此服用本品的母亲禁止哺乳，因为不能排除婴儿骨骼畸形的可能。

症状及体征：本品药物过量的症状及体征与其在治疗剂量下的不良反应相同，仅是在程度上更为严重。药物过量可导致：心血管不良反应（如心律失常）、精神障碍（如意识模糊和失眠）、胃肠道反应（如恶心和呕吐）以及异常的不自主运动（见【不良反应】）。治疗：应监测患者的生命体征，并根据其临床状况采取相应的支持措施。对于特殊患者，可能需要进行针对心血管反应（如抗心律不齐药物）或中枢神经系统反应（如呼吸兴奋剂，神经阻滞剂）的对症治疗。

遗传毒性：多巴丝肼、左旋多巴、苄丝肼Ames试验结果为阴性。生殖毒性：生殖毒性试验中，小鼠（400mg/kg）、大鼠（250、600mg/kg）、家兔（120、150mg/kg）中未见致畸作用或对骨骼发育的影响，但大鼠一般毒性试验结果显示可能会影响骨骼发育。在产生母体毒性的剂量下，可见胚胎死亡发生率增加（家兔）和/或胚仔体重降低（大鼠）。

48个月