[必洛斯]坎地沙坦酯片 8mg*7片/盒

坎地沙坦酯片

8mg*7片/盒

日本武田

国药准字J20150085

详见说明书

（1）对本制剂的成分有过敏史的患者。（2）妊娠或可能妊娠的妇女(参照【孕妇及哺乳期妇女用药】项)。（3）糖尿病或中至重度肾损伤(CFR<60ml/min/1.73m²）患者禁止同时使用本品和阿利吉仑。

处方

KOKANDO CO.,LTD.Kureha Plant

1602-1 Ikeda, Toyama City, Toyama, Japan

详见说明书

本品主要成分为坎地沙坦酯。

1、慎重用药（对下列患者应慎重用药）：（1）有双侧或单侧肾动脉的患者（见2重要的基本注意事项）。（2）有高血钾的患者（见2重要的基本注意事项）。（3）有肝功能障碍的患者（有可能使肝功能恶化。并且，据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低，因此应从小剂量开始服用，慎重用药）。（4）有严重肾功能障碍的患者（由于过度降压，有可能使肾功能恶化，因此1日1次，从2mg开始服用，慎重用药）。（5）有药物过敏史的患者。（6）老年患者（参照【老年患者用】项）。2.重要的基本注意事项：（1）有双侧或单侧肾动脉狭窄的患者，服用肾素-血管紧张素-醛固酮系统药物时，由于肾血流和滤过压的降低可能会使肾功能危险性增加，除非被认为治疗必需，应尽量避免服用本药。（2）由于可能加重高血钾，除非被认为治疗必需，有高血钾的患者，尽量避免服用本药。另外，有肾功能障碍和不可控制的糖尿病，由于这些患者易发展为高血钾，应密切注意血钾水平。（3）由于服用本制剂，有时会引起血压急剧下降，导致休克、昏厥、暂时性失去意识，特别对下列患者服用时，应从小剂量开始，增加剂量时，应仔细观察患者的血压、肾功能及状况，缓慢进行。（见【不良反应】1.临床上重要的不良反应）a.进行血液透析的患者。b.严格进行限盐疗法的患者。c.服用利尿降压药的患者（特别是最近开始服用利尿降压药的患者）。d.低钠血症的患者。e.肾功能障碍的患者。f.心衰的患者。（4）因降压作用，有时出现头晕、蹒跚，故进行高空作业、驾驶车辆等操纵时应注意。（5）手术前 24 小时最好停止服用。（由于对肾素-血管紧张素系统的抑制作用，服用血管紧张素受体拮抗剂的患者，在麻醉及手术时，会产生血压急剧下降。）（6）药物交付时：PTP 包装的药物应从 PTP 薄板中取出后服用（有报道因误服 PTP 薄板，坚硬的锐角刺入食道粘膜，进而发生穿孔，并发纵隔炎等严重的合并症）。详见说明书。

高血压

片剂

必洛斯

进口

1、严重的不良作用（发生率不明）：（1）血管性水肿：有时出现面部、口唇、舌、咽、喉头等水肿为症状的血管性水肿，应进行仔细的观察，见到异常时，停止用药，并进行适当处理。（2）晕厥和失去意识：过度的降压可能引起晕厥和暂时性失去意识。在这种情况下，应停止服药，并进行适当处理。特别是正进行血液透析的患者、严格进行限盐疗法的患者、最近开始服用利尿降压药的患者，可能会出现血压的迅速降低。因此，这些患者使用本药治疗应从较低的剂量开始服用。如有必要增加剂量，应密切观察患者情况，缓慢进行。（3）急性肾功能衰竭：可能会出现急性肾功能衰竭，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。（4）高血钾患者：鉴于可能会出现高血钾，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。详见说明书。（5）肝功能恶化或黄疸：鉴于可能会出现 AST （GOT）、ALT （GPT，γ-GTP）等值升高的肝功能障碍或黄疸，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。（6）粒细胞缺乏症：可能会出现粒细胞缺乏症，应密切观察患者情况。如发现异常，应停止服药，并进行适当处理。（7）横纹肌溶解：可能会出现如表现为肌痛、虚弱、CK 增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理。（8）间质性肺炎：可能会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部 X 线检查异常等表现的间质性肺炎。如出现上述情况，应停止服药，并进行适当处理，如用肾上腺皮质激素治疗。（9）低血糖症：由于可能引起低血糖症（易发生在进行糖尿病治疗的患者中）应密切观察患者情况。如发现感觉虚弱或者饥饿、出冷汗、手颤抖、注意力下降、抽搐、意识障碍等，应停止服药，并进行适当处理。详见说明书。

常温（10-30 ℃ ）保存。

100

注意并用 （合并用药时应注意）：保钾利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶等、补钾药：可出现血清钾浓度升高，应注意。本制剂对醛固酮分泌有抑制作用，加上保钾利尿药对钾排泄的抑制作用。危险因子：特别对肾功能障碍的患者。利尿降压药：呋塞米、三氯甲噻嗪等：接受利尿降压药治疗的患者初次服用本制剂时，有可能增强降压作用，故应从小剂量开始，慎重用药。接受利尿降压药治疗的患者，肾素活性亢进的患者较多，本制剂易奏效。详见说明书。

坎地沙坦西酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素Ⅱ AT1受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高；本品2～8mg 每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。

对儿童用药的安全性尚未确定（无使用经验）。

一般认为对老年人不应过度地降压（有可能引起脑梗塞等）。应在观察患者的状态下慎重服用。

在围产期及哺乳期大白鼠灌胃给予本制剂后，可看到10mg/Kg/日以上给药组，新生仔肾盂积水的发生增多，另外也有报道，在妊娠中期和晚期，给予血管紧张素转换酶抑制剂的高血压患者，出现羊水过少症，胎儿、新生儿死亡，新生儿低血压，肾衰，高钾血症，头颅发肓不良，以及可能由于羊水过少，引起四肢挛缩，颅面畸形等。孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本药。在灌胃给予围产期以及哺乳期大白鼠本制剂后，10mg/Kg/日以上给药组，可看到新生仔肾盂积水的发生增多。另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时，在300mg/Kg/日给药组，新生仔肾盂积水增多。坎地沙坦酯可通过哺乳大白鼠的乳汁分泌，哺乳期妇女避免用药，必须服药时，应停止哺乳。

症状：基于药理学角度考虑，药物过量的主要表现可能为症状性低血压和头晕。据个例报道，服用剂量达 672 mg 的坎地沙坦西酯，患者能正常康复。处理：如果发生症状性低血压，应进行对症治疗和监控生命体征。患者应仰卧同时抬高双腿。若效果不显著，应输液（如等渗盐水），以增加血浆容量。若以上方法效果均不显著，可以服用拟交感神经药。坎地沙坦不能通过血液透析清除。

坎地沙坦西酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素Ⅱ AT1受体拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高；本品2～8mg 每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。

36个月