禁忌
1.对本品任何成分过敏者;2.活动性肝炎或无法解释的持续血清转氨酶升高者;3.怀孕或哺乳期妇女。4.禁止与四氢酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。
注意事项
1.肌肉作用HMC-CoA还原酶抑制剂偶尔会引起肌病,表现为肌肉疼痛或无力并伴有CK显著升高(高于正常值上限的10倍)。伴有或不伴有继发性肌红蛋白尿症的急性肾功能衰竭的横纹肌溶解罕见报道。(详见内包装说明书)请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
不良反应
辛伐他汀一般耐受性良好,大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中,不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有:腹痛、便秘、胃肠胀气,发生率在0.5%~0.9%的不良反应有疲乏无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市的应用中。1.瘙痒和贫血横纹肌溶解和肝炎罕见报导2.黄疸包括下列一项或多项特征的明显过敏反应综合症罕有报导:血管神经性水肿,狼疮样综合症,风湿性多发性肌痛,脉管炎,血小板减少症,嗜酸细胞减少症,关节炎,关节痛,麻疹,发烧,发热,潮红,呼吸因难,以及不适。实验室检查发现:血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶(CK)升高的情况已有报告。(详见内包装说明书)
相互作用
辛伐他汀通过CYP3A4代谢但没有CYP3A4抑制活性;因此它不会影响通过CYP3A4代谢的其它药物的血浆浓度。有效的CYP3A4抑制剂(如下)通过减少辛伐他汀的消除而增加肌病的危险(见注意事项,肌病/横纹肌溶解)。(详见内包装说明书)
药物药理
本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
儿童注意事项
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。
老人注意事项
在老年患者(大于65岁),应用辛伐他汀的对照临床试验中,其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的效果与其他人群的结果相同,而不良反应和试验室检查异常的出现频率亦无明显增多。
妊娠与哺乳期注意事项
1.尚无孕妇用辛伐他汀的资料。妊娠期妇女禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是慢性过程,所以妊娠期停辛伐他汀片用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少。而且胆固醇及其生物合成途径的其它产物是胎儿发育的必需成份,包括类固醇和细胞膜的合成。因为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成,而且也可以降低胆固醇生物合成通路的其它产物。所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。在育龄妇女中,辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕,则应停用辛伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。2.目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌,因为许多药物经人乳分泌且有潜在的严重副作用,故服用辛伐他汀的妇女不宜给予母乳。