禁忌
对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者;妊娠中末期及哺乳者;胆道阻塞性疾病患者;严重肝功能不全患者;严重肾功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分钟);对其他血管紧张素受体拮抗药过敏者。
注意事项
肝功能不全:
本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者,因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄,而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。详见说明书
不良反应
在安慰剂对照试验中,替米沙坦(41.4%)的不良事件总发生率和安慰剂组(43.9%)相似。不良事件的发生和剂量无相关性,与患者性别、年龄和种族亦无关。以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。详见说明书。
相互作用
锂剂。锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用,可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用引起的。因此,锂剂和本品合用须慎重。如需合用,则合用期间应监测血锂水平。详见说明书
药物药理
替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂。与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合。该结合作用持久。详见说明书
妊娠与哺乳期注意事项
妊娠期使用:尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性,但显示胚胎毒性。因此,慎重起见,在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前,应采取适宜的替代疗法。在妊娠的中末期(第二及第三个三个月期间),直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡,因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠,应尽快停用本品。
哺乳期使用:由于本品是否经乳汁排出尚不得而知,故哺乳期间禁用本品。
药物过量
尚无过量使用的病例报告。替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速;心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析消除。一旦发生过量,应对患者做密切观察,并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性,推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生低血压,患者应平卧,并尽快补充盐分和扩容。
药物毒理
替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂。与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合。该结合作用持久。详见说明书