禁忌
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
成分
本品为复方制剂,其组份为:每片含卡托普利10mg,氢氯噻嗪6mg。
注意事项
1、胃中食物可使本品吸收减少30~40%,故宜在餐前1小时服药。
2、本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
3、下列情况慎用本品:(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。(2)骨髓抑制。(3)脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧。(4)血钾过高。(5)肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留。(6)主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少。(7)严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
4、用本品期间随访检查:
(1)白细胞计数及分类计数,最初3个月每2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查。
(2)尿蛋白检查每月一次。
5、肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。
6、用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。
7、用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。
8、用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1:1000肾上腺素0.3~0.5ml。
9、运动员慎用。
不良反应
1、较常见的有:(1)皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。(2)心悸,心动过速,胸痛。(3)咳嗽。(4)味觉迟钝。
2、较少见的有:(1)蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响。(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时。(3)血管性水肿,见于面部及手脚。(4)心率快而不齐。(5)面部潮红或苍白。
3、少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3~12周出现,以10~30天最显著,停药后持续2周。
相互作用
1、与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。
2、与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。
3、与潴钾药物如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
4、与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。
5、与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感神经活性的药物合用呈相加作用;与β阻滞剂合用呈小于相加的作用。
药物药理
卡托普利为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,卡托普利也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。氢氯噻嗪主要增加肾脏对氯化钠的排出而起到利尿作用,使血容量减少,发挥降压效应。经动物实验和临床研究证明,两种药物合并应用能明显增强降压作用。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。
儿童注意事项
曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
老人注意事项
老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。
妊娠与哺乳期注意事项
1、本品能通过胎盘。孕妇吸收血管紧张素转换酶抑制剂药物可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用本品。
2、本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。
药物过量
逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。
药物毒理
卡托普利为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,卡托普利也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。氢氯噻嗪主要增加肾脏对氯化钠的排出而起到利尿作用,使血容量减少,发挥降压效应。经动物实验和临床研究证明,两种药物合并应用能明显增强降压作用。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。