禁忌
已知对本品过敏者禁用。禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物,包括:三唑类抗真菌药;大环内酯类抗生素;HIV蛋白酶抑制剂;萘法唑酮(见(药物相互作用))心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用,禁止与引起QT间期延长的药物一起用;有水、电解质紊乱的患者禁用,特别是低血钾或低血镁者禁用;心动过缓者禁用;患有其它严重心脏节律性疾病这禁用;非代偿性心力衰竭患者禁用;先天QT间期延长或有先天QT间期延长综合症家族史者禁用。肺、肝、肾功能不全的病人禁用;禁用于增加胃肠道动力可造成危害的疾病(如胃肠梗阻)患者。对早产新生儿,不建议使用本品治疗。
注意事项
在使用本品治疗前,应先排除心律失常的潜在危险。具有以下心律失常危险因素的患者,应慎重使用。严重心脏病史,包括严重室性心律失常、二或三度房室传导阻滞、窦房结功能障碍、充血性心力衰竭、缺血性心脏病;猝死家庭史;肾衰竭,尤其是进行长期透析的患者;慢性阻塞性肺疾病和呼吸道衰竭;电解质紊乱的危险因素,如服用排钾利尿药;胰岛素用量的剧烈调整;持续性呕吐和/或腹泻。当婴幼儿和儿童发生腹泻时,应降低剂量,检查血钾水平,若结果异常,则应停药。用药前和用药过程中应检查心电图、血电解质(钾和镁)和肾功能。应在具有适当医疗监护措施的情况下,权衡利弊使用本品。应根据临床指征或至少每3个月对患者进行医疗评定。QT间期大于450毫秒的病人或电解质紊乱的病人,不应使用本品。本品不影响精神运动性功能,不引起镇静和嗜睡。然而,本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收,如巴比妥酸盐、酒精等,因此,同时给予应慎重。一般不建议用于早产新生儿。如早产新生儿必须使用本品时,则应在重症监护病房内使用,同时进行持续的心脏监护。每日剂量应分次服用,每次不超过0.2mg/kg,最高日剂量不得超过0.8mg/kg。
不良反应
有极罕见﹙<1/10000﹚:的QT间期延长和/或严重(个别致命性)室性心律失常的病例报道,如尖端扭转型室速、室性心动过速和心室纤颤。这些病例中的多数患者接受了合并药物(包括CY3A4酶抑制剂)的治疗,和/或患者有心脏疾病,或具有心律失常的危险因素。 其它报道的不良反应有:
一般的不良反应(>1/100<1/10﹚:(与西沙必利的药理作用一致),可能发生一过性腹部痉挛、肠鸣和腹泻。
较少发生的不良反应(>1/1000<1/100﹚:偶尔发生过敏反应(包括皮疹、荨麻疹和瘙痒)、一过性的轻微头痛或头晕。也有与剂量增加有关的尿频的报道。
极罕见的不良反应(<1/10000﹚:有个别病例发生惊厥性癫痫和锥体外系反应。可逆性的伴有或不伴有胆汁淤积的肝功能异常和支气管痉挛。可逆性的高催乳素血症、男子女性型乳房和溢乳。