[可乐必妥]左氧氟沙星片 0.1g*10片/盒

左氧氟沙星片

0.1g*10片/盒

第一三共

国药准字H20000655

详见说明

对喹诺酮类药物过敏者、孕妇及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

处方

第一三共制药(北京)有限公司

北京市北京经济技术开发区永昌中路5号

本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色至淡黄色。

本品主要成份为左氧氟沙星。 化学名称：(-)-(S)-3-甲基-9-氟-2,3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基) -7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3―de]-[1,4]-苯并噁嗪-6-羧酸半水合物。

1.致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病变，中枢神 12 / 35 经系统的影响 使用氟喹诺酮类药品，已有报告在同一患者的身体不同器官系统同时发生致残和潜在 的不可逆转的严重不良反应，通常包括：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，肌痛，周围神经病 变和中枢神经系统反应（幻觉，焦虑，抑郁，失眠，严重头痛和错乱）。这些不良反应可 发生在使用左氧氟沙星片后数小时至数周。任何年龄段的患者，之前没有相关风险因素， 均有报告发生这些不良反应。 2.肌腱病和肌腱断裂 氟喹诺酮类药品，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。这种不良反 应最常发生在跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。也有报告在肩、手部、肱二头肌、拇指 和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始使用左氧氟沙星片 后数小时或数天，或结束治疗后几个月。肌腱炎和肌腱断裂可双侧发生。这种风险在 60 岁 以上老年患者，服用皮质类固醇药品患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者中进一步增 加。除了年龄和使用皮质类固醇的因素外，另可独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈的 体力活动，肾功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。肌腱炎和肌腱断裂也发生 在没有上述风险因素的使用氟喹诺酮类药品的患者中。肌腱断裂可发生在治疗过程中或治 疗结束后；也有报告在治疗结束数月后发生肌腱断裂。在患者发生肌腱疼痛、肿胀、炎症 或断裂后，应停止使用本品。在出现肌腱炎或肌腱断裂的迹象后，应建议患者休息，并与 医生联系，换用非喹诺酮类药品。有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避 免使用氟喹诺酮类药品。 3.重症肌无力加重 氟喹诺酮类药品，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状。上 市后的严重不良事件，包括死亡和需要通气支持，以及重症肌无力患者与使用氟喹诺酮类 药品相关。患有重症肌无力的患者应避免使用左氧氟沙星片。 4.QT 间期延长 某些氟喹诺酮类药品可以使心电图的 QT 间期延长，少数患者可以出现心律失常。上 市后监测期间自发报告接受氟喹诺酮类药品治疗的患者出现尖端扭转型室速的情况罕见。 已知 QT 间期延长的患者、未纠正的低血钾患者及使用 IA 类（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ 类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药品以及使用德拉马尼的患者应避免使用左氧氟沙星 片。老年患者更容易受药品相关的 QT 间期的影响。 5.过敏反应 使用氟喹诺酮类药

适用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染 尿路感染 细菌性前列腺炎 淋病奈瑟菌尿道炎 宫颈炎 呼吸道感染 支气管感染 肺部感染 胃肠道感染 伤寒 骨和关节感染 皮肤软组织感染 败血症等全身感染

片剂

可乐必妥

国产

1. 严重和其他重要的不良反应  致残和潜在的不可逆转的严重不良反应，包括肌腱炎和肌腱断裂，周围神经病 变，中枢神经系统的影响。  肌腱病和肌腱断裂  QT 间期延长  过敏反应  其他严重并且有时致命的反应  中枢神经系统的影响 8 / 35  艰难梭菌相关性腹泻  周围神经病变  对血糖的干扰  光敏感性/光毒性  重症肌无力恶化  肝毒性  儿科患者中的肌肉骨骼疾病  耐药细菌产生  主动脉瘤和主动脉夹层的风险 在【注意事项】下对以上不良反应进行了详细说明。 心血管系统：QT 间期延长、尖端扭转型室性心动过速、室性心律失常、主动脉瘤、 主动脉夹层 中枢神经系统：惊厥、中毒性精神病、震颤、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、 妄想、抑郁、恶梦、失眠、癫痫发作、极少数情况可导致患者产生自杀的念头或行动 周围神经病变：感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感、疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木、无 力，或轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常、多发性神经炎 骨骼肌肉系统：关节痛、肌痛、肌无力、张力亢进肌腱炎、肌腱断裂、重症肌无力恶 化 超敏反应：荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应（如中毒性表皮坏死松解症、多形性红 斑）、呼吸困难、血管神经性水肿（包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀）、心血管性虚脱、 低血压、意识丧失、气道阻塞（包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫）、过敏性肺炎、 过敏性休克 肝胆系统：肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭 泌尿系统：急性肾功能不全或肾衰 血液系统：贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血、血小板减少症、包括血栓性血 小板减少性紫癜、白细胞减少症、粒细胞减少症、全血细胞减少症和/或其他血液病 其他：发烧、血管炎、血清病、难辨梭菌相关性腹泻、血糖紊乱、光敏感性/光毒性 左氧氟沙星快速静脉滴注或者推注可能导致低血压。应根据剂量，静脉滴注不少于 60～90 分钟。 据报告，使用喹诺酮类药物（包括左氧氟沙星）可能导致结晶尿和管型尿。因此，对 于接受左氧氟沙星治疗的患者，应当维持适当的水化，以防止形成高度浓缩尿。 2.临床试验经验 9 / 35 由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不 能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反 应率。 下面描述的数据，反映了 29 个Ⅲ期临床试验的 7537 名患者对左氧氟沙星的综合暴 露。研究人群平均年龄为 50 岁（约 74%的人群＜65 岁），其中 50%为男性，71%为白种 人，17%为黑种人。患者因为范围广泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治疗（参见适应 症）。患者接受的左氧氟沙星剂量为 750mg 每日一次、250mg 每日一次、或 500mg 每日 1 或 2 次，疗程通常为 3～14 天，平均疗程为 10 天。 不良反应的总发生率、类型和分布在使用左氧氟沙星 750mg 每日一次、250mg 每日一次、或 500mg 每日 1 或 2 次的患者中类似。总共有 4.3%的患者由于药物不良反应而停用左氧氟沙星，在接受 250mg 和 500mg 每日剂量的患者中，这个比例为 3.8%；在接受750mg 每日剂量的患者中，这个比例为 5.4%。在接受 250mg 和 500mg 每日剂量的患者中最常见的导致停药的药物不良反应为胃肠道反应（1.4%），主要为恶心（0.6%）、呕吐（0.4%）、头晕（0.3%）和头痛（0.2%）。在接受 750mg 每日剂量的患者中最常见的导致停药的药物不良反应为胃肠道反应（1.2%），主要为恶心（0.6%）、呕吐（0.5%）、头晕0.3%）和头痛（0.3%）。在下表（表 5 和表 6）中分别列举了发生率≥1%的接受左氧氟沙星治疗的患者中的不良反应，以及发生率 0.1 至＜1%接受左氧氟沙星治疗的患者中的不良反应。最常见的不良反应（≥3%）为恶心、头痛、腹泻、失眠、便秘和头晕。在使用多次给药治疗的临床试验中，注意到在接受喹诺酮类抗菌药物，包括左氧氟沙星治疗的患者中，出现眼科异常，包括白内障和晶状体多发点状斑片。目前尚未建立药物和这些事件的联系。 3.上市后监测 11 / 35下表（表 7）列举了左氧氟沙星获得上市批准之后在使用中鉴别的不良反应。由于这些反应是从数量不定的人群中自发报告的，有时无法可靠地评价这些事件的发生率，或建立药物暴露与这些事件的因果关系。

遮光，密封保存。

1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2.喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2()延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3.本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4.本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。6.本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。7.含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。8.本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。9.本品与口服降血糖药合用可能会引起血糖失调，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停。(详见包装内部说明书)

本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其主要作用机制是通过抑制细菌的DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻止细菌DNA的复制。 本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。 急救措施及解毒药： 1.洗胃； 2.吸附药：活性碳（40～60g加水200ml口服）； 3.泻药：硫酸镁（30g加水200ml），或其他缓泻药； 4.输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液，尿碱化给以碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄； 5.强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液； 6.对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。

本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其主要作用机制是通过抑制细菌的DNA旋转酶（细菌拓扑异构酶II）的活性，阻止细菌DNA的复制。 本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

36个月