[和恩]恩替卡韦分散片 0.5mgx7片/盒

恩替卡韦分散片

0.5mgx7片/盒

中和药业

国药准字H20100064

不限

对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用

处方

海南中和药业股份有限公司

海南省海口市南海大道168号保税区内

本品为白色或类白色片。

本品主要成份为恩替卡韦。

肾功能不全的患者 肌酐清除率<50 ml/min，包括血透析或 CAPD 的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量（见【用法 用量】）。详见说明书。

慢性乙型肝炎

片剂

和恩

国产

对不良反应的评价基于 4 项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027 以及 3 项在中国进行的临床试验（AI463012，AI463023，AI463056）。在这 7 项研究中，共有 2596 位慢 性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。详见说明书。

密封，在 25 ℃ 以下干燥处保存

9999

体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。详见说明书。

药理作用微生物学作用机制本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙型肝炎病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的&alpha;、&beta;、&delta;DNA多聚酶和线粒体&gamma;DNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至大于160&mu;M。详见说明书。

16 岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。

由于没有足够的 65 岁及以上的老年患者参加本品的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对 本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主 要由肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功 能有所下降，因此应注意药物剂量的选择，并且监测肾功能。

恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后， 方可使用本品。 详见说明书

目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达 40 毫克或连续 14 天多次给药 20 mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进 行标准支持疗法。 单次给药 1 mg 恩替卡韦后，4 个小时的血液透析可清除约 13% 的恩替卡韦。

毒理研究：遗传毒性 在人类淋巴细胞培养的实验中，发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导剂。在 Ames 实验（使用伤 寒杆菌、大肠杆菌、使用或不用代谢激活剂）、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中， 发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和 DNA 修复实验中，恩替卡韦也呈阴性。详见说明书。

36个月