禁忌
1.禁用于高钙血症、高磷酸盐血症(伴有甲状旁腺机能减退者除外),高镁血症。2.具有维生素D中毒症状。对本品中任何成分或已知对维生素D及类似物过敏的患者不能服用阿法骨化醇软胶囊。
成分
本品主要成份为9,10-开环胆甾-5,7,10(19)-三烯-1α、3β-二醇。
注意事项
1.青年患者只限于青年特发性骨质疏松症及糖皮质激素过多引起的骨质疏松症
2.用药过程中应注意监测血钙血尿素氮肌酐以及尿钙尿肌酐
3.出现高钙血症时须停药并予有关处理待血钙恢复正常按末次剂量减半给药
4.超大剂量服药可能出现胃肠道系统肝脏方面精神神经系统循环系统等方面的不良反应如胃痛便秘GOT及GPT升高头痛血压轻度升高等
不良反应
小剂量单独使用(<1.0μg/d)一般无不良反应,长期大剂量用药或与钙剂合用可能会引起高钙血症和高钙尿症。
偶见食欲不振、恶心、呕吐及皮肤瘙痒感等。
相互作用
1.钙剂与钙剂合用可能会引起血钙升高应监测血钙
2.噻嗪类利尿剂此类利尿剂可促进肾脏对钙的吸收合用时有发生高钙血症的危险
3.洋地黄糖苷类应用洋地黄类药物的患者若出现高钙血症易诱发心律失常若与本药合用应严密监测血钙
4.巴比妥类抗惊厥药这些药可加速活性维生素D代谢物在肝内代谢降低药效故应适当加大本药剂量
5.胃肠吸收抑制剂消胆胺或含铝抗酸药可减少本药吸收两者不宜同服应间隔小时先后服药
6.磷剂本品与大剂量磷剂合用可诱发高磷血症。
药物药理
1.增加小肠和肾小管对钙的重吸收,抑制甲状旁腺增生,减少甲状旁腺激素合成与释放,抑制骨吸收。2.增加转化生长因子-b(TGF-b)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成,促进胶原和骨基质蛋白合成。3.调节肌肉钙代谢,促进肌细胞分化,增强肌力,增加神经肌肉协调性,减少跌倒倾向。
妊娠与哺乳期注意事项
孕妇不宜用,安全性尚未确定,妊娠动物摄入过量维生素D可致胎仔畸形。
药物毒理
1.增加小肠和肾小管对钙的重吸收,抑制甲状旁腺增生,减少甲状旁腺激素合成与释放,抑制骨吸收。2.增加转化生长因子-b(TGF-b)和胰岛素样生长因子-I(IGF-I)合成,促进胶原和骨基质蛋白合成。3.调节肌肉钙代谢,促进肌细胞分化,增强肌力,增加神经肌肉协调性,减少跌倒倾向。