禁忌
严重肝功能损坏的病人禁用。应尽可能避免与其他钙拮抗剂或β受体阻断药合并使用。不推荐口服尼莫地平片与抗癫痫药物同时服用。
注意事项
1.脑水肿及颅内压增高患者须慎用。
2.尼莫地平的代谢产物具有毒性反应,肝功能损害者应当慎用。
3.肾功能严重损害、严重心血管功能损害的病人慎用,并应定期随访检查。
4.严重低血压病人(收缩压 < 90 毫米汞柱)慎用。
5.本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中,应注意减少或暂时停用降血压药物,或减少本品的用药剂量。
6.可产生假性肠梗阻,表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察。
7.避免与β阻滞剂或其他钙拮抗剂合用。
不良反应
大量临床实践证明,蛛网膜下隙出血者应用尼莫地平治疗时约有 11.2% 的病者出现不良反应。
最常见的不良反应有:
1.血压下降,血压下降的程度与药物剂量有关。
2.肝炎。
3.皮肤刺痛。
4.胃肠道出血。
5.血小板减少。
6.偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适、无力、末梢水肿等。
7.少数病人可能出现中枢神经系统过度反应的症状,如失眠、不安、激动、易激怒、多汗。
此外,口服尼莫地平以后,个别病人可发生碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)、AKP 的升高,血糖升高以及个别人的血小板数的升高。
药物药理
尼莫地平是一种 Ca2 + 通道阻滞剂。正常情况下,平滑肌的收缩依赖于 Ca2 + 进入细胞内,引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效的阻止 Ca2 + 进入细胞内、抑制平滑肌收缩,达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明,尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多,并且由于它具有很高的嗜脂性特点,易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时,脑脊液中的浓度可达 12.5 ng/ml。由此推论,临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛,然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌,扩张脑血管,增加脑血流量,显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。
妊娠与哺乳期注意事项
(1)药物可由乳汁分泌,哺乳妇女不宜应用。
(2)动物实验提示本品具有致畸性。
药物毒理
尼莫地平是一种 Ca2 + 通道阻滞剂。正常情况下,平滑肌的收缩依赖于 Ca2 + 进入细胞内,引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效的阻止 Ca2 + 进入细胞内、抑制平滑肌收缩,达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明,尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多,并且由于它具有很高的嗜脂性特点,易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时,脑脊液中的浓度可达 12.5 ng/ml。由此推论,临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛,然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌,扩张脑血管,增加脑血流量,显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。