禁忌
Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,失代偿性心衰(肺水肿。低灌注或低血压),持续地或间隙性地接受β-受体激动剂的变力性治疗的患者:有临床意义的窦性心动过缓,病态窦房结综合征,心源性休克:末梢循环灌注不良、严重的周围血管疾病。美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死,表现为心率<45次/分钟,P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的患者。对本品中任一成份过敏者禁用。
注意事项
1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。3.大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
主治疾病
高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病,主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症
不良反应
1心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。2因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。3消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。4其他:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
相互作用
若患者同时还使用交感神经节阻断剂、其它β-受体阻滞剂(如流限剂)、或单胺氧化酶(MAO)抑制剂,则必须严密监视患者情况。若计划终止与可乐定的联合用药,必须注意β-受体阻滞剂的撤除应比可乐定的撤除提前几天。美托洛尔与维拉帕米和二氢吡啶类钙拮抗剂合用,可能会增加负性变力和变时作用。服用β-受体阻滞剂的患者,不可静脉注射维拉帕米类的钙拮抗剂。β-受体阻滞剂会增加抗心律失常药(奎尼丁类和胺碘酮)的负性变力和负性变传导作用。接受β-受体阻滞剂的患者。吸入麻醉增加心脏抑制作用。酶诱导和酶抑制物质会影响美托洛尔的血浆水平。利福平会降低美托洛尔的血药浓度。西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRIs),如:帕罗西汀、氟西汀和舍曲林会升高美托洛尔的血药浓度。预先使用垒尼丁也可增加美托洛尔的血药浓度。与吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制剂合用会降低β-受体阻滞剂的抗高血压作用。在某些情况下,使用β-受体阻滞剂的患者使用肾上腺素,心脏选择性β-受体阻滞剂对血压控制的影响比非选择的p受体阻滞荆小很多。接受β-受体阻滞剂治疗的患者,其口服降糖药的剂量必须调整。
药物药理
美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。随剂量增加,β1受体选择性可能降低。(详见说明书)
老人注意事项
老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变,因而老年患者用量无需调鉴。
妊娠与哺乳期注意事项
妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题。包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。