[千威]枸橼酸西地那非片 100mg*3片

枸橼酸西地那非片

100mg*3片

齐鲁

国药准字H20203389

男性

硝酸酯类：由于已知的枸橼酸西地那非片对一氧化氮/cGMP途径的作用（见【药理毒理】），西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类）的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌症。 禁止PDE5 抑制剂（包括西地那非）与鸟苷酸环化酶激动剂（例如利奥西呱）合用，因为这样可能会引起症状性低血压。 患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物（如需要）目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料，单剂口服100mg，24 小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml（峰值血药浓度约为440 ng/ml ）（见【药代动力学】）。以下患者服药24 小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高3~8 倍：年龄65 岁以上、肝损害（如肝硬化）、严重肾损害（肌酐清除率30ml/min 以下）、同时服用细胞色素P4503A4 的强抑制剂如红霉素等。尽管服药24 小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度，但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。 已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。其它详见说明书。

处方

齐鲁制药有限公司

济南市高新区新泺大街317号

本品为蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

枸橼酸西地那非。

一般事项 诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因, 进行全面的医学检查后确定适当的治疗方案。 在给患者应用西地那非之前, 须注意以下一些重要问题： 与α受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压 α受体阻滞剂：PDE5（5 型磷酸二酯酶）抑制剂与α受体阻滞剂合用时需谨慎。PDE5 抑制剂（包括本品）与α受体阻滞剂同为血管扩张剂, 都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，可以预期对血压的作用可能累加。在部分患者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状（如头晕、头昏、昏厥）（见【药物相互作用】）。详见说明书。

男性勃起功能障碍

片剂

千威

国产

女性；儿童；婴幼儿

说明书的其它章节会更加详细地讨论下列问题： · 心血管【见警告-心血管】 · 勃起时间延长与阴茎异常勃起【见警告-勃起时间延长与阴茎异常勃起】 · 对眼睛的影响【见患者须知-对眼睛的影响】 · 听觉丧失【见患者须知-听觉丧失】 · 与α受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压【见注意事项-与α受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压】 · 与利托那韦合并用药导致的不良反应【见警告-与利托那韦合并用药导致的不良反应】 · 与其他PDE5 抑制剂或其他勃起功能障碍治疗的联用【见注意事项-与其他PDE5 抑制剂或其他勃起功能障碍治疗的联用】 · 对出血的影响【见注意事项-对出血的影响】 · 有关性传播疾病的患者咨询建议【见患者须知-有关性传播疾病的患者咨询建议】 临床试验报告的最常见的不良反应（>2%）包括头痛、潮红、消化不良、视力异常、鼻塞、背痛、肌痛、恶心、头晕和皮疹。详见说明书。

密封，30℃以下保存。

其他药物对西地那非的作用：体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P4503A4（主要途径）和2C9（次要途径）,故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁（一种非特异性细胞色素P450抑制剂）800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素（500mg，一日两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182%；单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时（1200mg，一日三次），则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂，上述作用可能更大；当与CYP4503A4抑制剂（如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。详见说明书。

本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5 型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。详见说明书。

西地那非不适用于新生儿、儿童。

健康老年志愿者（≥65 岁）的西地那非清除率降低（见“【药代动力学】：特殊人群的药代动力学”）。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，故起始剂量以25mg 为宜（见【用法用量】）。

孕妇 西地那非不适用于女性。 目前尚无孕妇使用西地那非，以发现与药物相关的不良发育结果风险的数据。使用西地那非进行的动物繁殖研究表明，大鼠和家兔分别接受给药量为人类最大推荐剂量（MRHD，100 mg/天，按mg/m2计算）的16倍和32倍时，器官发生过程没有出现不良发育结果。 哺乳期妇女 西地那非不适用于女性。 有限的数据表明，西地那非以及其活性代谢产物被分泌于人类的乳汁中。目前尚无此类母乳对儿童影响，以及西地那非对母乳生成影响的信息。

健康志愿者单次剂量至800mg，不良事件与低剂量时相似，但发生率和严重程度有所增加。 当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，故肾脏透析不会增加清除率。

毒理研究 遗传毒性：细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞致突变试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内骨髓微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：雌雄大鼠分别连续36天和102天给予西地那非60mg/kg/天（该剂量下雄性大鼠AUC约为临床上男性AUC的25倍以上），未见生殖毒性。健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。胚胎-胎仔发育毒性试验显示，大鼠和兔给予西地那非200mg/kg/天（按体表面积换算，分别约为50kg受试者人最大推荐剂量（MRHD）的16倍和32倍），未见致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性。在大鼠围产期毒性试验中，大鼠连续36天给药，未观察到临床不良反应的剂量水平（NOAEL）为30mg/kg/天（按体表面积换算，约为50kg受试者MRHD的2倍）。 致癌性：雌性和雄性大鼠连续24个月给予西地那非，未见致癌性。该致癌试验剂量下，大鼠体内的游离药物及其主要代谢产物的AUCs分别约为男性受试者服用MRHD（100mg/人）时的20倍和38倍。小鼠连续18-21个月给予西地那非10mg/kg/天（小鼠最大耐受剂量，按体表面积换算，约为50kg受试者MRHD的0.4倍），未见致癌性。

24个月